Farmakokinetika a farmakodynamika amlodipinu

Amlodipin je s nízkou clearance, dihydropyridinového antagonisty vápníku. Pomalá rychlost eliminace (eliminační poločas 40-60 h) propůjčuje několik farmakokinetických charakteristik, které nejsou pozorovány u jiných antagonistů vápníku. Má vysokou perorální biologickou dostupnost (60-80%) a akumuluje se do ustáleného stavu při podávání jednou denně po dobu 1-1 1/2 týdnů. Kolísání plazmatické koncentrace léčiva mezi dávkami je mezi 20 a 25% při použití jednou denně. Nástup účinku je pozvolný po perorálním podání, což je způsobeno částečně na střední rychlost absorpce léčiva (maximální plazmatické koncentrace léčiva se vyskytuje 6-8 h po podání) a možná také na fyzikálně-chemické vlastnosti léku-buněčné membrány-receptor interakce. Farmakodynamický profil léčiva u pacientů s hypertenzí je v souladu s dispozicí léku. Po jednorázových dávkách krevní tlak postupně klesá během 4-8 hodin a může se pomalu vrátit na výchozí hodnotu během 24-72 hodin. po podání dávky není zaznamenána žádná změna srdeční frekvence, protože nástup je postupný a fyziologické reflexy nejsou aktivovány. Během chronické perorální podávání jednou denně krevní tlak se snížil z předčištění základní s malými výkyvy během 24hodinového dávkovacího intervalu. Vysazení léčby amlodipinem následek pomalý návrat krevního tlaku k výchozím během 7-10 dnů, s žádný důkaz ‚odskočit‘ efekt. Amlodipin je antagonista kalcia dihydropyridinu s nízkou clearance, který je účinný při léčbě hypertenze a anginy pectoris při podávání jednou denně.