US Pharm. 2015;40(3):35-38.
abstrakt: léčba bolesti je komplikovaná a je stále obtížnější, zejména proto, že léky proti bolesti jsou přísněji kontrolovány. Stále populárnější strategií léčby bolesti je použití nekontrolovaných topických činidel pro léčbu bolesti, včetně diklofenaku a lidokainu. Tyto látky nejsou vhodné pro řízení všech typů bolesti, ale jsou dobrou volbou pro vybrané stavy chronické bolesti. Je důležité, aby si lékárníci byli vědomi dostupných možností, aby přispěli k péči o pacienty s chronickou bolestí.
míra úmrtí v důsledku předávkování léků proti bolesti je výrazně stoupá, s nárůstem o 400% u žen a 265% mužů po dobu 10 let ve Spojených Státech.1 Když Drug Enforcement Administration (DEA), oznámila v srpnu 2014 splátkového kalendáře hydrokodon/paracetamol (Vicodin) z Harmonogramu III (CIII) Rozvrh II (CII) drog, svět primární péče a chronické bolesti byl uvržen do chaosu.2 před tím, než pravidlo vstoupilo v platnost v říjnu 2014, existovaly zprávy o podvodných předpisech Vicodin, které byly povolány do lékáren. V ordinacích lékařů se začaly objevovat obavy z dokumentace cii, protože tato změna by zvýšila nároky na jejich personál a nepohodlí pacientů.
S splátkového kalendáře, jeden z nejvíce běžně předepisovaných na předpis léků proti bolesti, zvýšené zátěže, na obou předepisující lékaře a pacienty přiměla předepisující lékaře, aby být kreativní při řízení bolesti. Díky tomu se vyvinulo zvýšené povědomí o lokálních lécích proti bolesti. Možnosti předpis pro nonopioidní lokální analgezie v USA patří diklofenak a lidokain.
KLASIFIKACE BOLESTI
Mezinárodní Asociace pro Studium Bolesti definuje bolest jako „nepříjemný smyslový a emoční zkušenost spojená se skutečným nebo potenciálním poškozením tkáně, nebo popisovaný v pojmech takového poškození.“3 Chronická bolest postihuje asi 100 milionů Američanů a nevzniká roční náklady na zdravotní péči přibližně o 600 miliard dolarů v U. S. 4
Existuje mnoho způsobů, jak klasifikovat bolest, kromě jmenování jako akutní nebo chronické.3 klasifikace bolesti je důležitá, aby bylo zajištěno, že léčba je vhodná.5 chronická bolest se obecně chápe jako bolest, která zůstává nad očekávanou dobu hojení, která je obvykle mezi 3 a 6 měsíci.5 umístění bolesti může být zobecněno, postihující celé tělo nebo lokalizováno, což ovlivňuje konkrétní místo, jako je loket.5
existují dva zdroje, ze kterých pochází bolest: somatická a viscerální.3,6 lokalizovaná pulzující bolest, která pochází z poškození kůže, muskuloskeletálního systému nebo kloubů, je považována za somatickou.3,6 viscerální bolest je označována nebo difúzní bolest pocházející z vnitřních orgánů a nese větší emoční zátěž.3,6
při pohledu na etiologii bolesti lze ji klasifikovat jako nociceptivní, neuropatickou nebo smíšenou etiologii (tabulka 1).3,5,6 bolest vyplývající z poškození somatického zdroje (např. muskuloskeletální) je považována za nociceptivní bolest.3,5,6 když je bolest způsobena poškozením nervového systému (periferní nebo centrální), je klasifikována jako neuropatická (např.3,5,6 když pacient zažívá kombinaci nociceptivní a neuropatické bolesti, je klasifikován jako smíšená etiologie.5
INTENZITA BOLESTI
intenzita bolesti je snadné posoudit v každém praxe nastavení. Mezi nejpoužívanější měřicí nástroje patří číselné stupnice a vizuální analogové stupnice.3 vizuální analogová stupnice používá linii 10 cm, přičemž jeden konec nepředstavuje žádnou bolest a druhý konec představuje nejhorší možnou bolest.3 numerická stupnice hodnocení žádá pacienty, aby hodnotili svou bolest na stupnici od 0 do 10, přičemž 0 není žádná bolest a 10 je nejhorší možná bolest.3 skóre 1 až 3 je považováno za mírnou bolest, zatímco skóre 4 až 5 je považováno za mírnou bolest.3 jakékoli skóre 6 nebo vyšší na numerické stupnici hodnocení se považuje za silnou bolest.3
Lokální terapie jsou vhodné pro všechny státy, chronické bolesti, ale hrají roli v řízení chronické muskuloskeletální bolest, periferní neuropatická bolest, a bolest v rakoviny a paliativní péče.5,7
výhody topických formulací
zatímco perorální léky proti bolesti jsou již dlouho základem léčby, nejsou bez rizika.5 systémová absorpce těchto léků vystavuje pacienty riziku závažných nežádoucích účinků.8 V naději, že produkovat podobnou účinnost a zároveň snižuje riziko nežádoucích účinků, alternativní formulace byly vyvinuty, včetně bukální, sublingvální, aktuální, transdermální, rektální, intranazální, subkutánní, a IV.8 aby se snížilo riziko systémových nežádoucích účinků, má lokální podávání prostřednictvím lokálních náplastí, gelů, krémů, mastí a roztoků za cíl poskytnout lokální analgezii s menším stupněm systémové distribuce.Bylo vyvinuto 8,9 transdermálních náplastí, které dodávají systémovou analgezii, zatímco obcházejí hlavní orgánové systémy, o nichž je známo, že nepříznivě reagují na léčivo.8,9 například cílem transdermálního fentanylu je produkovat systémovou analgezii při obcházení absorpce v gastrointestinálním (GI) systému. To snižuje pravděpodobnost nevolnosti, zvracení a průjem vyvolané opioidy.8
lokální léky musí být schopny snadno proniknout a difundovat do cílové tkáně.8 pro průchod stratum rohovky jsou žádoucí lipofilní, hydrofilní a nízkomolekulární vlastnosti.8 protože topicky podávané přípravky zabraňují absorpci v GI traktu a mají omezený metabolismus prvního průchodu, mají významně menší systémovou expozici ve srovnání s perorálně podávanými léky, navzdory účinným koncentracím v cílených tkáních.8
sodná sůl diklofenaku
Diklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které vykazuje svůj účinek inhibicí enzymu cyklooxygenázy (COX).8,10 inhibice těchto enzymů vyvolává snížení prostaglandinů a tromboxanů, které regulují zánětlivý proces.8,10 diklofenak má vyšší selektivitu pro inhibici COX-2, o které se předpokládá, že má zvýšenou roli v regulaci zánětlivého procesu. Selektivní NSAID COX-2 byly spojeny s kardiovaskulárním trombotickým rizikem v důsledku přítomnosti COX-2 v kardiovaskulárních tkáních.8,10 varování černé skříňky o zvýšeném kardiovaskulárním a GI riziku jsou obsažena v informacích o předepisování pro všechny lékové formy diklofenaku.10,11 topický diklofenak je k dispozici v roztoku, gelu a náplasti.10,11
diklofenak sodný 1% Gel
diklofenak sodný 1% gel se vydává v tubách o obsahu 100 g.10 může být předepsán v balení se 3 nebo 5 zkumavkami a měl by být skladován při pokojové teplotě.10 každý předpis by měl být podáván s dávkovací kartou, která pacientovi umožňuje měřit správné množství 2 nebo 4 g. Léčba lokte, zápěstí nebo ruky zaručuje dávku 2 g čtyřikrát denně, zatímco 4 g by měly být aplikovány čtyřikrát denně na koleno, kotník nebo nohy. Dávkovací karta může být použita k podání dávek, poté by měla být opláchnuta a vysušena před skladováním pro další použití. Gel by měl být vtírán do pokožky. Na jednu dolní končetinu by nemělo být aplikováno více než 16 g nebo 8 g na jeden kloub horní končetiny denně. Maximální množství za den pro všechny oblasti by nemělo přesáhnout 32 g. Po aplikaci na ruku nebo zápěstí by měla být před mytím rukou ponechána 1 hodina, stejně jako při koupání po aplikaci na jakýkoli kloub. Po aplikaci 1% gelu sodného diklofenaku se nesmí aplikovat ani teplo, ani okluzivní obvaz.10
diklofenak 1,3% náplast
diklofenak náplast je k dispozici v krabičce s 6 obálkami, z nichž každá obsahuje 5 náplastí.11 jedna náplast má velikost 10 cm x 14 cm a obsahuje 180 mg diklofenakového epolaminu. Náplasti by měly být skladovány při pokojové teplotě a obálky by měly zůstat utěsněny, pokud se nepoužívají. Jedna náplast se aplikuje dvakrát denně na nejbolestivější oblast neporušené, nepoškozené pokožky. Náplast by se neměla nosit během koupání, protože to snižuje přilnavost.11 páska může být použita na okrajích náplasti pro vyztužení, pokud se začne odlupovat.11 pokud to problém nevyřeší, může být použito síťové pouzdro nebo síťovina. Je důležité, aby byl tento typ krytí použit kvůli jeho neokluzivní povaze. Tepelné a okluzivní potahy by neměly být používány kvůli riziku zvýšené absorpce účinné látky. Pacienti by měli být poučeni, aby si po aplikaci, dotyku nebo odstranění diklofenakové náplasti umyli ruce.11
topický roztok sodné soli diklofenaku
roztok sodný diklofenaku je specificky indikován k léčbě bolesti spojené s osteoartritidou kolene. Je k dispozici ve dvou silách, 1, 5% a 2%.12-14
1,5% roztok: 1,5% roztok diklofenaku je balen v 60-nebo 120-mL lahvičkách s kapátkem.12,13 jeden mL roztoku obsahuje 16,05 mg účinné látky. Pro úlevu od bolesti jsou pacienti instruováni, aby aplikovali 40 kapek roztoku na každé bolestivé koleno čtyřikrát denně. Doporučuje se aplikovat 10 kapek najednou a poté vtřít, aby nedošlo k rozlití léku. Roztok by měl být během podávání rozptýlen na přední, zadní a boční stranu kolena.12,13
2% Roztok: Diklofenak 2% roztoku je k dispozici v 112-g čerpadlo láhev, která přináší 20 mg diklofenaku na 1 g roztoku na ovládání.14 Pacientů se použijí 2 střiky (40 mg) buď do ruky a pak na koleno, nebo přímo na koleno dvakrát denně. Pokud se bolest nachází v obou kolenou, použijí se dvě čerpadla na každé koleno dvakrát denně. Roztok se pak rozšíří do všech oblastí kolena(přední, zadní a boční). Před prvním použitím musí být čerpadlo naplněno čtyřnásobným úplným stlačením a vyřazením čerpaného roztoku.14
vzhled topického roztoku diklofenaku se pohybuje od bezbarvého po mírně růžový nebo oranžový a lahvička by měla být skladována při pokojové teplotě.12-14 je důležité informovat pacienty, že kůže musí být před aplikací neporušená a zdravá, aby se zabránilo možnému předávkování. Mytí rukou by mělo začít po aplikaci. Tento výrobek se mírně liší od ostatních v tom, že oblečení by nemělo být aplikováno, dokud není oblast zcela suchá. Použití s tepelným nebo okluzivním obvazem a během cvičení nebylo studováno, a proto se nedoporučuje.12-14
mezi nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky lokálního diklofenaku patří svědění, suchá kůže a kontaktní dermatitida.8 je prokázáno, že riziko nežádoucích účinků GI a selhání ledvin je významně sníženo při topickém podání diklofenaku ve srovnání se systémovým podáním.8 chronické užívání NSAID může způsobit hypertenzi, proto by u pacientů s již existující hypertenzí měla být opatrnost a sledování.12-14
lidokain
bolest se přenáší podél aferentních nervových vláken do centrálního nervového systému.8 přerušení tohoto přenosu lokálními anestetiky, jako je lidokain, nastává reverzibilní inhibicí sodno-draselných kanálů.8 lidokain je k dispozici v mnoha formulacích. U chronické periferní neuropatické úlevy od bolesti se náplast nejčastěji používá.7.
Lidokain 5% Patch
lidokain 5% patch je k dispozici v krabičce 30 jednotlivě balené náplasti, každá s obsahem 700 mg lidokainu.15 tyto náplasti by měly být uchovávány při pokojové teplotě. Musí být aplikovány jednou denně na neporušenou pokožku na nejbolestivějším místě. Odstranění po 12 hodinách je nezbytné, aby se zabránilo zvýšeným koncentracím lidokainu v krvi, což může vést k závažným nežádoucím účinkům, jako je srdeční dysrytmie a methemoglobinémie.16 mohou být aplikovány až tři náplasti najednou a mohou být rozřezány na menší velikosti.15 zatímco oblečení může být nošeno přes náplast, okluzivní obvazy a teplo mohou zvýšit absorpci anestetika a je třeba se jim vyhnout. Je třeba se vyhnout kontaktu s vodou kvůli negativním účinkům na lepidlo. Po manipulaci s náplastí by mělo dojít k mytí rukou a po odstranění náplasti by měly být lepicí strany složeny k sobě.15
dávkování těchto topických lékových forem diklofenaku a lidokainu je shrnuto v tabulce 2.10-12,14,15
SPECIÁLNÍ POPULACE
Světová Zdravotnická Organizace také naznačuje, že Tváře Pain Scale-Revidované je vhodný pro hodnocení bolesti u dětských pacientů.17 v této době nebyla u dětí stanovena bezpečnost a účinnost ani lokálního roztoku diklofenaku, náplasti nebo gelu, ani náplasti s lidokainem.10-15 použití těchto přípravků v pediatrické populaci se v současné době nedoporučuje.10-15
Geriatrie
Chronická bolest je spojena se zvýšeným falls, slabosti, deprese, úzkost, spánek a chuť k jídlu ledvin, a horší kvality života v geriatrické populaci.18,19 vzhledem k fyziologickým změnám, ke kterým dochází při normálním stárnutí, dochází při užívání léků u starších osob k farmakokinetickým a farmakodynamickým změnám.19,20 důležité je, že to zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je zmatenost a sedace běžně pozorované u léků na léčbu bolesti.19,20 současné pokyny doporučují, aby farmakologická léčba chronické bolesti používala co nejméně invazivní metodu.19,20 v klinických studiích s roztokem diklofenaku a gelem nebyl výskyt nežádoucích účinků významný při porovnávání geriatrických a negeriatrických pacientů.10,12-14 do studií s náplastí s diklofenakem nebyl zahrnut dostatek geriatrických pacientů, aby se zjistilo, zda došlo k jiné odpovědi.11 neexistují žádná doporučení pro úpravu dávkování v geriatrické populaci pro topickou 5% náplast lidokainu.15,16
Těhotenství a Kojení
diklofenak řešení a náplasti jsou určené Těhotenství Kategorie C před 30 týdnů těhotenství; po tomto místě, které jim byly přiděleny Kategorie D v důsledku zvýšení potenciálu pro předčasné uzavření ductus arteriosus u plodu.11-14 Zatímco diclofenac gel má pouze byla přiřazena Kategorie C, výrobce uvádí, že produkt je třeba se vyhnout v pozdním těhotenství.10 lidokainová 5% náplast je v současné době označena jako Těhotenská kategorie B. 15 rychlost vylučování těchto produktů do mateřského mléka není známa; žádný z těchto přípravků se proto nedoporučuje používat při laktaci.10-15
NEFARMAKOLOGICKÉ ŘÍZENÍ
Nefarmakologické zvládání bolesti strategie, které prokázaly účinnost v klinických studiích zahrnují kognitivní behaviorální terapie (CBT), cvičení, tepelná terapie, rehabilitace, spinální manipulace, akupunktura, masáže, self-management vzdělávací programy, tai chi a jóga.6,8,21-23 terapie teplem a chladem byla základem při léčbě poranění měkkých tkání.8 zatímco tepelná terapie má podpůrné důkazy pro úlevu od bolesti, studená terapie ne.Předpokládá se, že 8,22 studená terapie snižuje bolest tím, že způsobuje vazokonstrikci, čímž snižuje zánět, zatímco tepelná terapie se navrhuje ke snížení svalové ztuhlosti.8 nefarmakologická léčba by měla doprovázet farmakologickou léčbu, pokud je to možné.6,21
ZÁVĚR
Management chronické bolesti je komplikovaný a mnoho dostupných léků volby může vést k nežádoucím nežádoucí účinky. Lokální předpis nonopioidní terapie (lidokain a diklofenak) jsou dobrou volbou pro řízení vybraných stavů chronické bolesti. Stejně jako u všech léčebných terapií je třeba dbát na to, aby byl lék vhodný pro pacienta. Je důležité, aby si lékárníci byli vědomi dostupných možností, aby přispěli k péči o ty, kteří mají chronickou bolest.