PMC

Katechin, jehož název je odvozen od catechu o výtažek z Acacia catechu L., je 3,3′,4′,5,7-pentahydroxyflavan s dvěma stérické formy (+)-katechin (Obr. 1) a jeho enantiomer . Kromě toho, v širším smyslu, katechin představuje chemické rodinné jméno sloučenin odvozených od katechinu. Katechiny jsou distribuovány v různých potravinách a bylinkách včetně čaje, jablka, tomel, kakaa, hrozny, a bobule. Toto zvláštní číslo je věnováno informacím o aktivitách katechinu souvisejících s lidským zdravím.

Čaj, produkt, který se získává z listů a pupenů rostliny čajovníku Camellia sinensis, je jedním z nejbohatších katechin zdroji a obsahuje, jak hlavní katechin, (−)-epigallocatechin-3-gallate (EGCG) (Obr 1), které má mnoho prospěšné vlastnosti pro lidské zdraví, jako jsou protinádorové, anti-obezitě, diabetu, anticardiovascular, anti-infekční, hepatoprotektivní a neuroprotektivní účinky. Řada epidemiologických a klinických studií na čaj poskytly důkazy pro své protirakovinné výhody a tyto výsledky byly podporovány na bázi buněk a pokusy na zvířatech, ačkoli studie, které ukazují rozporuplné výsledky byly také hlášeny. Kromě toho byly navrženy podrobné molekulární mechanismy pro akční mechanismus EGCG a dalších katechinů. Jedním z nejatraktivnějších mechanismů je ten, ve kterém se jedná o reaktivní druhy kyslíku (ROS). Je známo, že EGCG má dvojí účinek ve vztahu k ROS jako antioxidant a prooxidant. Několik řádků důkazů naznačilo, že EGCG může eliminovat ROS úklidem a zvýšit produkci ROS.

V tomto speciálním vydání, Bernatoniene a Kopustinskiene přezkoumána biochemické vlastnosti katechinů, jejich antioxidační aktivita, a mechanismy účinku podílí na prevenci oxidační stres způsobené nemocí, jako např. rakoviny, kardiovaskulárních onemocnění a neurodegenerativních onemocnění.

S ohledem na protinádorový účinek zeleného čaje katechiny, Shirakami a Shimizu poskytovány aktualizované informace o různých mechanismů, včetně anti-oxidační, pro-oxidační a anti-zánětlivé aktivity, imunitní a epigenetické modifikace, a receptor tyrosin kinázy inhibice. Poukázali na to, že není jasné, zda lze pozorování in vitro s vysokými koncentracemi EGCG přímo extrapolovat na chemoprevenci rakoviny u zvířat a lidí kvůli nízké biologické dostupnosti.

mezi neurodegenerativními chorobami je Alzheimerova choroba (AD) jednou z nejčastějších poruch na světě. Oxidační stres je součástí patologického mechanismu, který je základem AD. To může být způsobeno narušením rovnováhy mezi Ros a antioxidačními molekulami. Tato nerovnováha může také způsobit zánět. Ide et al. souhrnné aktualizované informace a pohledy na účinky katechinů na REKLAMU založenou na molekulárních mechanismů, včetně těch, které souvisejí s anti-oxidační, anti-pobuřující, protein kinázy C-související, a přenos nervových vzruchů-související vlastnosti katechinů.

podobně Pervin et al. shrnul nedávná zjištění o příznivých účincích katechinů na neurodegenerativní onemocnění. Ačkoli několik studií na lidech tyto účinky podpořilo, jiné ne. Tito autoři naznačují, že rozdíl může být v důsledku neúplné nastavení matoucích faktorů, včetně metody vyčíslení spotřeby, nápoje, teplota, kouření cigaret, konzumace alkoholu, a rozdíly v genetické a environmentální faktory, jako je rasa, pohlaví, věk a životní styl. Tento problém může být aplikován na lidské epidemiologické studie o jiných onemocněních, včetně rakoviny.

některé epidemiologické studie naznačují, že pravidelná konzumace zeleného čaje snižuje chřipkové infekce sazby a některé příznaky nachlazení, a to kloktání čaje katechiny mohou chránit proti rozvoji chřipky infekce. Furushima a kol. přezkoumal účinek čajových katechinů na chřipkovou infekci a běžné nachlazení zaměřením na epidemiologické/klinické studie a naznačil potřebu dalších studií k potvrzení klinické účinnosti.

V souvislosti s anti-obezita činnost, mnohé studie prokázaly, že EGCG v zeleném čaji, methylovaných EGCG v oolong čaj, theaflavins v černé čaje, polyfenolů metabolitů v tmavé čaje vykazují váha-ztráta vlastnosti. Rothenberg et al. navrhl“ hypotézu mastných kyselin s krátkým řetězcem (SCFA)“, která vysvětluje, jak různé typy čaje mohou účinně vyvolat hubnutí. SCFAs vytvořené ve střevě prostřednictvím reakce mezi nestrávené sacharidy, katechiny, a střevní mikroflóra může zvýšit metabolismus lipidů prostřednictvím AMP-aktivované protein kinázy, aktivace, což vede k jejich anti-obezita činnosti.

získat efektivní koncentrace EGCG a další katechiny, studie jsou důležité odhalit účinnost chemické modifikace nosičů, a synergie s ostatními agenty. Předchozí práce ukázaly, že chemická modifikace je jednou ze slibných metod pro zvýšení jejich biologického účinku, jak dokládá peracetylovaný EGCG, který silně potlačuje tumorigenezi tlustého střeva u myší . Kaihatsu et al. shrnul antivirovou aktivitu EGCG a navrhl nově vyvinutý derivát EGCG-mastných kyselin jako účinné činidlo. EGCG – monoestery mastných kyselin vykazovaly zlepšené antivirové aktivity proti různým typům virů, pravděpodobně kvůli jejich zvýšené afinitě k viru a buněčným membránám.

Mukherjee et al. ukázal, že směs kurkumin, EGCG, a resveratrol v lipozomální formě, je potenciální onko-imunoterapeutické prostředek proti glioblastomu, i když kurkumin sám má omezenou protinádorové účinnosti in vivo vzhledem k jeho nízké biologické dostupnosti, jako EGCG.

Shi et al. poskytl přehled materiálů a technik používaných při zapouzdření EGCG. Stabilitu, biologickou dostupnost a funkci EGCG lze zlepšit zapouzdřením. EGCG zapouzdřený v proteinech vykazoval trvalé uvolňování částečně v důsledku inhibice aktivity trávicích enzymů. EGCG zapouzdřené v sacharidů ukázal lepší mucoadhesion, střevní propustnost, tkáně-cílení dodání, a inhibice aktivní eflux. EGCG zapouzdřený v lipidech vykazoval zlepšenou stabilitu a trvalé uvolňování a byl přímo zachycen epiteliálními buňkami. Zapouzdření EGCG s potravinářskými materiály by tedy bylo užitečné pro zlepšení biologické dostupnosti a funkčnosti EGCG.

nadměrná dávka katechinů může způsobit nepříznivé účinky, jako je hepatitida . Kaleri et al. hlásil, že měď ve stravě může snížit hepatotoxicity EGCG, případně up-regulace ceruloplazminu aktivity vedoucí ke snížení hladiny ROS, což naznačuje, že jeho užitečnost při podpoře EGCG aplikací.

chemická modifikace želatiny pomocí EGCG podporuje tvorbu kostí in vivo. Honda a kol. navrhl, že vyrobené želatinové houby modifikované EGCG (EGCG-GS) mají potenciál být použitelné pro regenerační terapii. Jejich studie naznačila, že vakuum topení posiluje kosti tvořící schopnost EGCG-GS, případně prostřednictvím dehydrothermal cross-linking EGCG-GS, který poskytuje lešení pro buňky, což vede k trvalé farmakologický účinek EGCG.

kromě mechanismů souvisejících s ROS se předpokládá, že interakce katechin-protein se podílí na mechanismech, kterými katechiny vyvíjejí své biologické aktivity. Saeki et al. přezkoumáno, jak interakce EGCG-protein mohou vysvětlit mechanismus, kterým může zelený čaj / EGCG vykazovat zdravotní příznivé účinky. Několik metod, včetně dot testy, afinitní gelová chromatografie, surface plasmon rezonance, výpočetní dokovací analýzy (CDA), a X-ray krystalografické analýzy (XCA) poskytly důkazy, aby prokázal EGCG–protein interakcí a jak EGCG může se vešly, nebo obsadit pozici v nebo poblíž funkčních míst a indukují konformační změny, včetně kvartérní konformační změnu. Tito autoři navrhují EGCG jako olověnou sloučeninu pro návrh léčiv.

Nakano et al. diskutovalo se o tom, jak CDA a XCA, mezi výše uvedenými metodami, jsou užitečné v nových strategiích návrhu léků katechinů. CDA a XCA ukázaly, že galloyl část kotvy katechin do rozštěpu proteinů prostřednictvím interakcí s jeho hydroxylové skupiny, vysvětluje vyšší aktivitu galloylated katechiny jako EGCG a epicatechin gallát, ve srovnání s non-galloylated katechiny (Obrázek 1).

Šimamura et al. ukázal, že interakce mezi katechiny a Stafylokokový enterotoxin pomocí surface plasmon resonance, Fourierova transformace infračervené spektroskopie, izotermická titrační kalorimetrie, a CDA. Údaje ukázaly, že hydroxylová skupina v poloze 3 galloylové skupiny ve struktuře katechinů je zodpovědná za vazebnou afinitu s Tyr91 v aktivních místech toxinu, což poskytuje cenné informace týkající se prevence otravy z potravin.

průřezové a retrospektivní důkazy naznačují, že konzumace čaje může zmírnit ztrátu kostní hmoty a snížit riziko osteoporotických zlomenin. Chen et al. navrhla, že EGCG může být důležité živiny v modulační kostní resorpce, neboť EGCG na 1-10 µM snížil osteoclastogenesis a tartarát-rezistentní kyselé fosfatázy činnosti prostřednictvím receptor aktivátoru jaderného faktoru-kB (HODNOST)/RANK ligand/osteoprotegrin dráhy. Lin et al. hlásil, že EGCG může zvýšit expresi mRNA kostní morfogenní protein 2 a následné osteogenesis-příbuzných genů, včetně alkalické fosfatázy, osteonectin, a osteokalcin, což vede ke zvýšené mineralizaci.

Chen et al. zkoumal stabilitu a bioaccessibility polyfenolů z kůry Akácie mearnsii po in vitro procedury mimetické na gastrointestinální trávení. Po simulované střevní trávení, celkového obsahu polyfenolů a biologických aktivit výrazně snížila ve srovnání s těmi z neošetřených extrakt, který byl přičítán k degradaci proanthokyanidiny. Zachování antioxidační kapacity a inhibiční aktivity α-glukosidázy však naznačuje, že polyfenoly odvozené z rostliny mají potenciál být užitečné pro lidské zdraví.

„Kangzhuan“ je nejoblíbenějším typem mezi tibetskými čajovými výrobky. Xie et al. uvádí se, že lyofilizovaný vodný extrakt „Kangzhuan“ má antioxidační nebo cytoprotektivní vlastnosti. Tyto účinky mohou být přičítány hlavně přítomnosti fenolických složek, včetně kyseliny gallové a čtyř katechinů. Tyto fenolické složky mohou podstoupit přenos elektronů, přenos H+a Fe2+-chelatační dráhy, aby vykazovaly antioxidační nebo cytoprotektivní účinky.

Theaflavin a jeho galloyl estery jsou červené pigmenty v černé čaje, které mají řadu zdravotních výhod, podobné těm, které našel v zelený čaj katechiny. Bylo vyvinuto několik biosyntetických metod pro hromadnou výrobu theaflavinů. Takemoto a Takemoto poskytovány aktualizované informace o syntetické metody pro theaflavins a jejich zdravotní výhody, podporovat budoucí studie odhalit jejich podrobný mechanismus opatření a vyvinout nové doplňky.