amlodipins farmakokinetik og farmakodynamik

Amlodipin er en lav-clearance, dihydropyridin calciumantagonist. Den langsomme eliminationshastighed (eliminationshalveringstid på 40-60 timer) giver flere farmakokinetiske egenskaber, som ikke ses med andre calciumantagonistlægemidler. Det har høj oral biotilgængelighed (60-80%) og akkumuleres til en stabil tilstand med administration en gang dagligt over en periode på 1-1 1/2 uger. Udsving i plasmakoncentrationen mellem doserne er mellem 20 og 25%, når dosering en gang dagligt anvendes. Virkningens indtræden er gradvis efter oral administration, hvilket delvis skyldes en mellemhastighed for lægemiddelabsorption (maksimal plasmakoncentration forekommer 6-8 timer efter dosering) og måske også til de fysisk-kemiske egenskaber ved lægemiddel-cellemembran-receptorinteraktionen. Den farmakodynamiske profil af lægemidlet hos hypertensive patienter er i overensstemmelse med lægemidlets disposition. Efter enkeltdoser falder blodtrykket gradvist over 4-8 timer og kan langsomt vende tilbage til baseline over 24-72 timer. ingen ændring i hjerterytme bemærkes efter dosis, da starten er gradvis, og fysiologiske reflekser ikke aktiveres. Under kronisk, oral dosering en gang dagligt nedsættes blodtrykket fra baseline før behandling med ringe udsving i dosisintervallet på 24 timer. Seponering af behandling med amlodipin resulterer i en langsom tilbagevenden af blodtrykket til baseline i løbet af 7-10 dage uden tegn på en ‘rebound’ effekt. Amlodipin er en lav-clearance, dihydropyridin calciumantagonist, som er effektiv til behandling af hypertension og angina pectoris med dosering en gang dagligt.