az amlodipin farmakokinetikája és farmakodinamikája

Az amlodipin alacsony clearance-es, dihidropiridin-kalcium-antagonista. A lassú eliminációs sebesség (eliminációs felezési idő 40-60 óra) számos olyan farmakokinetikai jellemzővel rendelkezik, amelyek más kalcium-antagonista gyógyszerek esetében nem tapasztalhatók. Magas az orális biohasznosulása (60-80%), és 1-1 1/2 hét alatt napi egyszeri alkalmazás esetén egyensúlyi állapotba halmozódik fel. A dózisok közötti plazmakoncentráció ingadozása 20 és 25% között van, ha napi egyszeri adagolást alkalmaznak. A hatás fokozatosan alakul ki orális beadás után, ami részben a gyógyszer felszívódásának közbenső sebességének (a plazma csúcskoncentrációja az adagolás után 6-8 órával következik be), valamint talán a gyógyszer-sejtmembrán-receptor kölcsönhatás fizikai-kémiai jellemzőinek is köszönhető. A gyógyszer farmakodinámiás profilja hipertóniás betegekben összhangban van a gyógyszer diszpozíciójával. Egyszeri adagok után a vérnyomás 4-8 óra alatt fokozatosan csökken, és 24-72 óra alatt lassan visszatérhet a kiindulási értékre.a dózis beadása után a pulzusszám változása nem figyelhető meg, mivel a kezdet fokozatos és a fiziológiai reflexek nem aktiválódnak. A krónikus, orális, napi egyszeri adagolás során a vérnyomás a kezelés előtti kiindulási értékhez képest csökken, a 24 órás dózisintervallum alatt kis ingadozással. Az amlodipin-kezelés abbahagyása a vérnyomás 7-10 napon át tartó lassú visszatérését eredményezi a kiindulási értékre, és nem utal rebound hatásra. Az amlodipin alacsony clearance-es, dihidropiridin-kalcium-antagonista, amely napi egyszeri adagolás mellett hatásos a hypertonia és az angina pectoris kezelésére.