Hep-Lock

általános név: heparin nátrium
adagolási forma: injekció

Hep-Lock leírás

a Heparin az egyenes láncú anionos mukopoliszacharidok heterogén csoportja, az úgynevezett glikozaminoglikánok, antikoaguláns tulajdonságokkal. Bár mások is jelen lehetnek, a heparinban előforduló fő cukrok a következők: (1) A (2) 2-dezoxi-L-iduronsav-2-szulfát, (2) 2-dezoxi-2-szulfamino- ++ -D-glükóz-6-szulfát, (3) A (4) A (4) 2-acetamido-2-dezoxi- ++ -D-glükóz és (5) a (5) A) L-iduronsav. Ezek a cukrok csökkenő mennyiségben vannak jelen, általában a (2)>>>>(5) sorrendben, és glikozidos kötésekkel vannak összekötve, különböző méretű polimereket képezve. A Heparin erősen savas, mivel kovalensen kapcsolt szulfát-és karbonsavcsoportokat tartalmaz. A heparin-nátriumban a szulfátegységek savas protonjait részben nátriumionok helyettesítik.

a Heparin-nátrium szerkezeti képlete (reprezentatív alegységek):

a Hep-Lock U/P (tartósítószermentes Heparin Lock Flush oldat, USP) steril oldat csak intravénás öblítéshez. Nem alkalmazható antikoaguláns kezelésre. A Hep-Lock U / P kifejezetten olyan helyzetekben való használatra készült, ahol a tartósítószerek használata nem ajánlott. Sertésbélből származó és antikoagulánsként standardizált heparin-nátrium 10 vagy 100 USP egység milliliterenként 8 mg nátrium-kloridot, 2,3 mg monobázisos nátrium-foszfát-monohidrátot és 0,5 mg vízmentes dinátrium-foszfátot tartalmaz injekcióhoz való vízben. pH 5,0-7.5. A hatékonyságot biológiai vizsgálattal határozzák meg USP referencia standard alkalmazásával, a heparin aktivitás milligrammonkénti egységei alapján.

Hep-Lock – Klinikai farmakológia

a Heparin mind in vitro, mind in vivo gátolja a véralvadáshoz és fibrin vérrögképződéshez vezető reakciókat. A Heparin a normál véralvadási rendszer több helyén hat. Kis mennyiségű heparin antitrombin III-mal (heparin kofaktor) kombinálva az aktivált X-es faktor inaktiválásával és a protrombin trombinná történő átalakulásának gátlásával gátolhatja a trombózist. Amint az aktív trombózis kialakul, nagyobb mennyiségű heparin gátolhatja a további véralvadást a trombin inaktiválásával és a fibrinogén fibrinné történő átalakulásának megakadályozásával. A Heparin megakadályozza a stabil fibrinrög kialakulását azáltal, hogy gátolja a fibrin stabilizáló faktor aktiválódását.

a vérzési időt általában nem befolyásolja a heparin. Az alvadási időt a heparin teljes terápiás dózisa meghosszabbítja; a legtöbb esetben a heparin alacsony dózisa nem mérhetően befolyásolja. A heparin plazmakoncentrációjának loglineáris diagramjai idővel, a dózisszintek széles skáláján lineárisak, ami arra utal, hogy nincsenek nulla rendű folyamatok. A máj és a retikulo-endothel rendszer a biotranszformáció helyszínei. A kétfázisú eliminációs görbe, egy gyorsan csökkenő alfa-fázis (T), 40 éves kor után pedig egy lassabb béta-fázis jelzi a szervek felvételét. Az antikoaguláns felezési ideje és a koncentráció felezési ideje közötti kapcsolat hiánya olyan tényezőket tükrözhet, mint a heparin fehérjekötődése.

a 60 évesnél idősebb betegeknél, hasonló heparin dózisok alkalmazása után, magasabb lehet a heparin plazmaszintje és hosszabb lehet az aktivált parciális tromboplasztin-idő (APTT), mint a 60 év alatti betegeknél.

a heparinnak nincs fibrinolitikus aktivitása, ezért nem lizálja a meglévő vérrögöket.

javallatok és a Hep-Lock használata

a Hep-Lock U/P (tartósítószermentes Heparin Lock Flush oldat, USP) célja, hogy fenntartsa az intermittáló injekciós vagy infúziós terápiára vagy vérmintavételre tervezett vénapunkciós eszköz átjárhatóságát. Heparin Lock Flush oldat használható a készülék vénába történő kezdeti elhelyezését követően, minden gyógyszer injekció után vagy a vér laboratóriumi vizsgálatokhoz történő visszavonása után. (A használati utasítást lásd: Adagolás és alkalmazás, az intravénás eszközök átjárhatóságának fenntartása.)

a Hep-Lock U / P nem alkalmazható antikoaguláns terápiában.

ellenjavallatok

a Heparin-nátrium nem alkalmazható a következő állapotokban szenvedő betegeknél: súlyos thrombocytopenia; kontrollálhatatlan aktív vérzési állapot (lásd a figyelmeztetéseket), kivéve, ha ez a disszeminált intravaszkuláris koaguláció következménye.

figyelmeztetések

a heparint nem intramuscularis alkalmazásra szánják.

túlérzékenység

a heparinnal szembeni dokumentált túlérzékenységben szenvedő betegeknek csak egyértelműen életveszélyes helyzetekben szabad adni a gyógyszert. (Lásd mellékhatások, túlérzékenység.)

vérzés

vérzés gyakorlatilag bármely helyen előfordulhat heparint kapó betegeknél. A hematokrit megmagyarázhatatlan csökkenése, a vérnyomás csökkenése vagy bármely más megmagyarázhatatlan tünet a vérzéses esemény komoly megfontolásához vezethet.

a Heparin-nátriumot rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegségállapotokban, amelyekben fokozott a vérzés veszélye. Néhány olyan állapot, amelyben a vérzés fokozott veszélye áll fenn:

kardiovaszkuláris

szubakut bakteriális endocarditis, súlyos magas vérnyomás.

sebészeti

(a) gerinccsapolás vagy spinális érzéstelenítés vagy (b) nagyobb műtét alatt és közvetlenül utána, különösen az agyat, a gerincvelőt vagy a szemet érintve.

hematológiai

fokozott vérzési tendenciákkal járó állapotok, mint például hemofília, thrombocytopenia és néhány vaszkuláris purpuras.

gastrointestinalis

fekélyes elváltozások és a gyomor vagy a vékonybél folyamatos csőelvezetése.

Egyéb

menstruáció, májbetegség károsodott hemosztázissal.

Thrombocytopenia

Thrombocytopenia előfordulásáról számoltak be heparint kapó betegeknél, legfeljebb 30% – os incidenciával. A vérlemezkeszámot a kezelés megkezdésekor és a heparin alkalmazása során időszakosan meg kell határozni. Az enyhe thrombocytopenia (a szám nagyobb, mint 100 000/mm3) stabil vagy fordított maradhat még heparin kezelés folytatása esetén is. Bármilyen fokú thrombocytopeniát azonban szorosan ellenőrizni kell. Ha a szám 100 000/mm3 alá csökken, vagy ha visszatérő trombózis alakul ki (lásd Heparin által indukált Thrombocytopenia és Heparin által indukált Thrombocytopenia és Thrombosis), a heparin készítmény adását fel kell függeszteni, és szükség esetén alternatív antikoaguláns adását kell alkalmazni.

Heparin által indukált Thrombocytopenia (HIT) és Heparin által indukált Thrombocytopenia és Thrombosis (HITT)

a Heparin által indukált Thrombocytopenia (HIT) a vérlemezkék irreverzibilis aggregációjából eredő súlyos antitest-mediált reakció. A HIT előrehaladhat a vénás és artériás trombózisok kialakulásához, amelyet Heparin-indukált thrombocytopeniának és trombózisnak (HITT) neveznek. Trombotikus események is lehetnek a HITT kezdeti bemutatása. E súlyos thromboemboliás események közé tartozik a mélyvénás trombózis, tüdőembólia, agyi véna trombózis, végtagi ischaemia, stroke, myocardialis infarctus, mesenterialis thrombosis, artériás renalis thrombosis, bőrnekrózis, végtagi gangréna, amely amputációhoz és esetleg halálhoz vezethet. Bármilyen fokú thrombocytopeniát szorosan ellenőrizni kell. Ha a vérlemezkeszám 100 000/mm3 alá csökken, vagy ha visszatérő trombózis alakul ki, a heparin készítményt azonnal fel kell függeszteni, és alternatív antikoagulánsokat kell fontolóra venni, ha a betegek folyamatos antikoagulációt igényelnek.

A HIT és a HITT késői megjelenése

Heparin által indukált Thrombocytopenia és Heparin által indukált Thrombocytopenia és Thrombosis a heparin-kezelés abbahagyása után akár néhány héttel is előfordulhat. Azokat a betegeket, akiknél a heparin-kezelés abbahagyása után thrombocytopenia vagy thrombosis jelentkezik, meg kell vizsgálni HIT és Hett szempontjából.

alkalmazás újszülötteknél és csecsemőknél

a 100 egység/mL koncentráció nem alkalmazható újszülötteknél vagy 10 kg-nál kisebb testtömegű csecsemőknél a szisztémás antikoaguláció kockázata miatt. Óvatosság szükséges, ha a 10 egység/mL koncentrációt 1 kg-nál kisebb testtömegű koraszülött csecsemőknél alkalmazzák, akik gyakran kipirulnak, mivel terápiás heparin adag adható a csecsemőnek 24 órán belül.

óvintézkedések

Általános

óvintézkedéseket kell tenni, ha a heparinnal inkompatibilis gyógyszereket tartósítószermentes Heparin Lock öblítő oldatot tartalmazó intravénás katéteren keresztül adják be. (SeeDOSAGE és adagolás, Az intravénás eszközök átjárhatóságának fenntartása.) A foszfor koncentrációja a heparin oldatban 0,63 mg / mL.

Thrombocytopenia, Heparin által indukált Thrombocytopenia (HIT) és Heparin által indukált Thrombocytopenia és Thrombosis (HITT)

SeeWARNINGS

az idősebb betegek, különösen a nők fokozott kockázata

a vérzés magasabb incidenciáját jelentették a 60 évesnél idősebb betegeknél, különösen nőknél.

laboratóriumi vizsgálatok

időszakos vérlemezkeszám, hematokrit és okkult vér vizsgálata a székletben javasolt a heparin terápia teljes időtartama alatt, függetlenül az alkalmazás módjától. (SeeDOSAGE és adminisztráció.)

Gyógyszerkölcsönhatások

thrombocyta inhibitorok

az olyan gyógyszerek, mint az acetilszalicilsav, dextrán, fenilbutazon, ibuprofen, indometacin, dipiridamol, hidroxiklorokin és mások, amelyek zavarják a vérlemezke-aggregációs reakciókat (a heparinizált betegek fő hemosztatikus védelme), vérzést okozhatnak, és óvatosan kell alkalmazni heparin-nátriumot kapó betegeknél.

egyéb kölcsönhatások

a digitálisz, a tetraciklinek, a nikotin vagy az antihisztaminok részben ellensúlyozhatják a heparin-nátrium antikoaguláns hatását.

karcinogenezis, mutagenezis, fertilitás romlása

nem végeztek hosszú távú állatkísérleteket a heparin-nátrium karcinogén potenciáljának értékelésére. Továbbá nem végeztek reprodukciós vizsgálatokat állatokon mutagenezissel vagy a fertilitás károsodásával kapcsolatban.

terhesség

teratogén hatások

C terhességi kategória

heparin-nátriummal nem végeztek reprodukciós állatkísérleteket. Az sem ismert, hogy a heparin-nátrium terhes nőnek adva magzati károsodást okozhat-e, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. A Heparin-nátriumot terhes nőnek csak akkor szabad adni, ha egyértelműen szükséges.

nemTeratogén hatások

A Heparin nem jut át a placentán.

szoptató anyák

a Heparin nem választódik ki az anyatejbe.

gyermekgyógyászati alkalmazás

biztonságosságát és hatásosságát gyermekgyógyászati betegeknél nem igazolták (lásd figyelmeztetések, újszülötteknél és csecsemőknél történő alkalmazás).

geriátriai alkalmazás

a vérzés magasabb incidenciáját jelentették 60 évesnél idősebb betegeknél, különösen nőknél (lásd klinikai farmakológia és óvintézkedések, Általános).

mellékhatások

vérzés

a vérzés a fő szövődmény, amely a heparin használatából eredhet (seeWARNINGS, vérzés). A terápia során a túlzottan elhúzódó alvadási idő vagy a kisebb vérzés általában a gyógyszer visszavonásával szabályozható (lásd túladagolás).

Thrombocytopenia, Heparin által indukált Thrombocytopenia (HIT) és Heparin által indukált Thrombocytopenia és Thrombosis (HITT), valamint a hit és a hit késleltetett megjelenése

SeeWARNINGS.

helyi irritáció

helyi irritációt és erythemát jelentettek Heparin Lock Flush oldat alkalmazása során.

túlérzékenységi

Általános túlérzékenységi reakciókról számoltak be, amelyek leggyakoribb megnyilvánulásai a hidegrázás, láz és csalánkiütés, és ritkábban fordult elő asztma, rhinitis, könnyezés, fejfájás, hányinger és hányás, valamint anafilaktoid reakciók, beleértve a sokkot is. Viszketés és égés fordulhat elő, különösen a lábak talpi oldalán.

Thrombocytopenia előfordulásáról számoltak be heparint kapó betegeknél, legfeljebb 30% – os incidenciával. Bár gyakran enyhe és nincs nyilvánvaló klinikai jelentősége, az ilyen thrombocytopeniát súlyos thromboemboliás szövődmények kísérhetik, mint például a bőr nekrózisa, a végtagok üszkösödése, amely amputációhoz, miokardiális infarktushoz, tüdőembóliához, stroke-hoz és esetleg halálhoz vezethet. (Lásd figyelmeztetések és óvintézkedések.)

a fájdalmas, ischaemiás és cianózisos végtagok egyes epizódjait a múltban allergiás vazospasztikus reakcióknak tulajdonították. Még meg kell határozni, hogy ezek valóban megegyeznek-e a thrombocytopeniával összefüggő szövődményekkel.

túladagolás

tünetek

a vérzés a heparin túladagolás fő jele. Az orrvérzés, a vizelet vagy a kátrányos széklet lehet a vérzés első jele. Könnyű véraláfutás vagy petechialis képződmények megelőzhetik az őszinte vérzést.

kezelés-a Heparin hatás semlegesítése

amikor a klinikai körülmények (vérzés) megkövetelik a heparinizáció megfordítását, a protamin-szulfát (1% – os oldat) lassú infúzióval semlegesíti a heparin-nátriumot. Legfeljebb 50 mg-ot kell beadni, nagyon lassan, bármely 10 perces időszakban. Minden mg protamin-szulfát körülbelül 100 USP heparin egységet semlegesít. A szükséges protamin mennyisége idővel csökken, mivel a heparin metabolizálódik. Bár a heparin metabolizmusa összetett, a protamin dózis kiválasztása céljából feltételezhető, hogy az intravénás injekció beadása után körülbelül 1/2 óra felezési ideje van.

a protamin-szulfát alkalmazása súlyos hipotenzív és anafilaktoid reakciókat okozhat. Mivel halálos kimenetelű reakciókról számoltak be, amelyek gyakran hasonlítanak az anafilaxiára, a gyógyszert csak akkor szabad adni, ha az újraélesztési technikák és az anafilaktoid sokk kezelése könnyen elérhető.

további információkért olvassa el a protamin-szulfát injekció, USP termékek címkézését.

Hep-Lock Adagolás és alkalmazás

a parenterális gyógyszerkészítményeket beadás előtt vizuálisan ellenőrizni kell, hogy nem tartalmaznak-e részecskéket és elszíneződtek-e, amikor az oldat és a tartály lehetővé teszi. Az enyhe elszíneződés nem változtatja meg a hatékonyságot.

tartósítószermentes Heparin Lock öblítő oldat 100 egység / mL koncentrációban nem ajánlott újszülöttek és csecsemők számára (lásd figyelmeztetések, alkalmazás újszülötteknél és csecsemőknél).

az intravénás eszközök átjárhatóságának fenntartása

a vérrögképződés megakadályozása érdekében heparin zárkészletben vagy központi vénás katéterben a megfelelő behelyezést követően, Heparin zár öblítő oldat, az USP-t az injekciós agyon keresztül injektálják olyan mennyiségben, amely elegendő a teljes eszköz feltöltéséhez. Ezt a megoldást minden alkalommal ki kell cserélni, amikor az eszközt használják. Szívja be, mielőtt bármilyen oldatot bead az eszközön keresztül, hogy megerősítse a tű vagy a katéter hegyének átjárhatóságát és helyét. Ha a beadandó gyógyszer nem kompatibilis a heparinnal, a gyógyszer beadása előtt és után az egész eszközt normál sóoldattal ki kell öblíteni; a második sóoldat öblítése után a Heparin Lock Flush oldatot követően az USP újra be lehet tölteni a készülékbe. A készülék gyártójának utasításait figyelembe kell venni a használatával kapcsolatos részletekért. Általában ez a híg heparin oldat 4 órán keresztül fenntartja az antikoagulációt az eszközön belül.

Megjegyzés: Mivel a kis dózisú heparin ismételt injekciói megváltoztathatják az aktivált parciális tromboplasztin idő (APTT) vizsgálatát, az intravénás eszköz behelyezése előtt meg kell adni az APTT kiindulási értékét.

vérminták visszavonása

tartósítószer – mentes Heparin Lock öblítő oldat, USP is használható minden vérkivonás után laboratóriumi vizsgálatokhoz. Ha a heparin befolyásolná vagy megváltoztatná a vérvizsgálatok eredményeit, a heparin oldatot a vérminta kivonása előtt aspirációval és eldobással ki kell üríteni a készülékből.

hogyan szállítjuk a Hep-Lock-ot

Hep-Lock U/P (tartósítószermentes Heparin Lock Flush oldat, USP)

10 USP egység/mL

1 mL adagolt injekciós üveg 25S-be csomagolva (NDC 0641-0272-25)

100 USP egység/mL

1 mL adagolt injekciós üveg 25S-be csomagolva (NDC 0641-0272-25)

0641-0273-25)

Tárolás

Tárolás: 20-25 C (68-77 F).

1. Tahata T, Shigehito M, Kusuhara K, Ueda Y, et al. A Heparin által kiváltott Thrombocytopenia késleltetett megjelenése-esettanulmány-J Jpn Assn Torca Surg. 1992;40 (3): 110-111.
2. Warkentin T, Kelton J. Késleltetett Heparin-indukált Thrombocytopenia és Thrombosis. A belgyógyászat évkönyvei. 2001;135:502-506.
3. Rice L, Attisha W, Drexler a, Francis J. késleltetett Heparin indukálta thrombocytopeniát. A belgyógyászat évkönyvei, 2002;136: 210-215.
4. Dieck J., C. Rizo-Patron, et al. (1990). “A Heparin által kiváltott trombózis új megnyilvánulása és kezelési alternatívája.”Mellkas.1990;98:1524-26.
5. Smythe M, Stephens J, Mattson. Késleltetett Heparin Okozta Thrombocytopenia. Annals of Emergency Medicine, 2005;45(4):417-419.
6. Divgi A. (Reprint), Thumma S., Hari P., Friedman K., késleltetett Heparin-indukált Thrombocytopenia (HIT), amely dokumentálatlan gyógyszer-expozíció után jelentkezik angiográfia utáni tüdőembólia. Vér. 2003;102(11): 127B.

az ESI logó, a Hep-Lock és a Dosette a Baxter International, Inc. bejegyzett védjegyei. vagy leányvállalatai.

gyártotta

Baxter Healthcare Corporation

Deerfield, IL 60015 USA

a termék érdeklődés 1 800 ANA gyógyszer (1-800-262-3784)

MLT-00090/6.0

Medical Disclaimer