MSIR orális tabletta

leírás

kémiailag a morfin-szulfát 7,8 didehidro-4,5 (alfa)-epoxi-17-metil-morfin-3,6 (alfa) – diol-szulfát (2:1) (só) pentahidrát, és a következő szerkezeti képlettel rendelkezik:

MSIR belsőleges oldat koncentrátum

minden 1 mL MSIR belsőleges oldat koncentrátum tartalmaz:

morfin-szulfát….. 20 mg

Inaktív összetevők: dinátrium-edetát, tisztított víz és nátrium-benzoát.

MSIR tabletta

minden orális beadásra szánt MSIR tabletta a következőket tartalmazza:

morfin-szulfát….. 15 vagy 30 mg

Inaktív összetevők: kroszkarmellóz-nátrium, laktóz, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz és talkum.

Klinikai farmakológia

metabolizmus és farmakokinetika

az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és a morfin-szulfátot tartalmazó MSIR tabletta szájon át történő alkalmazásra való, és hagyományos, azonnali hatóanyagleadású készítmények. A beadott dózisnak csak körülbelül 40%-A jut el a központi rekeszbe a pre-szisztémás elimináció miatt (pl., metabolizmus a bélfalban és a májban).

miután felszívódott, a morfin eloszlik a vázizomban, a vesékben, a májban, a bélrendszerben, a tüdőben, a lépben és az agyban. A morfin átjut a placentán is, és megtalálható az anyatejben.

bár a morfin kis része (kevesebb, mint 5%) demetilált, minden gyakorlati célra gyakorlatilag az összes morfin glükuronid metabolitokká alakul; ezek közül a morfin-3-glükuronid a legmagasabb plazmakoncentrációban van jelen orális alkalmazást követően.

a glükuronid rendszer nagyon nagy kapacitással rendelkezik, és még betegségben sem könnyen telített. Ezért a morfinnak a bélbe és a májba történő bejuttatásának sebessége nem befolyásolhatja a képződött különböző metabolitok teljes és valószínűleg relatív mennyiségét. Sőt, még akkor is, ha a sebesség befolyásolta az egyes képződött metabolitok relatív mennyiségét, klinikailag nem fontos, mivel a morfin metabolitjai általában inaktívak.

a következő farmakokinetikai paraméterek jelentős egyéni eltéréseket mutatnak, de reprezentatívak a szakirodalomban közölt átlagértékek tekintetében. A morfin eloszlási térfogata (Vd) 4 liter / kg, terminális eliminációs felezési ideje körülbelül 2-4 óra. A hagyományos orális morfin-termékek beadását követően a központi rekeszbe érintetlenül jutó morfin körülbelül 50% – a 30 percen belül eléri.

az orális morfin gyógyszerkészítmény fizikai/mechanikai tulajdonságainak változása befolyásolhatja mind abszolút biohasznosulását, mind abszorpciós sebességi állandóját (ka ). Az alapvető farmakokinetikai paraméterek (pl., eloszlási térfogat, eliminációs sebesség állandó, clearance) a morfin alapvető tulajdonságai a szervezetben. Krónikus alkalmazás esetén azonban nem zárható ki annak a lehetősége, hogy a metabolit és az anyavegyület aránya eltolódik.

Ha az azonnali felszabadulású orális morfint fix adagolási rend szerint adják be, az egyensúlyi állapot körülbelül egy nap alatt érhető el.

egy adott dózis és adagolási intervallum esetén a morfin AUC és átlagos vérkoncentrációja steady-state állapotban (Css) független lesz a szájon át alkalmazott gyógyszerforma specifikus típusától mindaddig, amíg a készítmények abszolút biohasznosulása azonos. A készítmény felszívódási sebessége azonban befolyásolja a maximális (C max ) és a minimális (C min ) vérszintet és azok előfordulásának idejét.

bár nincs kiszámítható összefüggés a morfin vérszintje és az analgetikus válasz között, a hatékony fájdalomcsillapítás nem fordul elő bizonyos minimális vérszint alatt egy adott betegnél. A fájdalomcsillapítás minimális effektív vérszintje változik a betegek között, különösen azoknál a betegeknél, akiket korábban erős mu ( ++ ) agonista opioidokkal kezeltek. Hasonlóképpen, nincs kiszámítható kapcsolat a vér morfinkoncentrációja és a kedvezőtlen klinikai válaszok között; ugyanakkor a magasabb koncentrációk nagyobb valószínűséggel mérgezőek, mint az alacsonyabbak.

a morfin eliminációja elsősorban a 3-morfin-glükuronid renális kiválasztódásával történik. A glükuronid konjugátum kis mennyisége kiválasztódik az epébe, és van néhány kisebb enterohepatikus újrahasznosítás.

a morfin eliminációs felezési ideje 2 és 4 óra között változik. Így az egyensúlyi állapot valószínűleg a legtöbb adagolási rendnél egy napon belül elérhető. Mivel a morfin elsősorban inaktív metabolitokká metabolizálódik, a vesebetegségnek a morfin eliminációjára gyakorolt hatása valószínűleg nem kifejezett. Mindazonáltal, mint minden gyógyszer esetében, óvatosan kell eljárni a váratlan akkumuláció ellen, ha a vese-és/vagy májfunkció súlyosan károsodott.

a morfin metabolizmusában mutatkozó egyéni különbségek arra utalnak, hogy az MSIR belsőleges oldat, koncentrátum és az MSIR tabletta adagolása konzervatív módon történik, az adagolás és az alkalmazás szakaszban az adagolás megkezdésére és titrálására vonatkozó ajánlásoknak megfelelően.

farmakodinamika

az alábbiakban ismertetett hatások minden morfintartalmú készítményre jellemzőek.

központi idegrendszer

a morfin terápiás értékének fő hatásai a fájdalomcsillapítás és a szedáció (azaz az álmosság és az anxiolízis).

a fájdalomcsillapító hatás pontos mechanizmusa nem ismert. Azonban specifikus központi idegrendszeri opiát receptorokat és morfin-szerű aktivitású endogén vegyületeket azonosítottak az agyban és a gerincvelőben, és valószínűleg szerepet játszanak a fájdalomcsillapító hatások kifejeződésében.

a morfin légzésdepressziót okoz az agytörzs légzőközpontjainak közvetlen hatásával. A légzésdepresszió mechanizmusa magában foglalja az agytörzs légzőközpontjainak reakcióképességének csökkentését a szén-dioxid feszültség növekedésével, valamint az elektromos stimulációval szemben.

a morfin lenyomja a köhögési reflexet a medulla köhögési központjára gyakorolt közvetlen hatással. A fájdalomcsillapításhoz általában szükségesnél alacsonyabb dózisok esetén köhögéscsillapító hatások léphetnek fel.

a morfin miózist okoz, még teljes sötétségben is. A pontos pupillák a narkotikus túladagolás jelei, de nem patognomonikusak(pl. vérzéses vagy ischaemiás eredetű Pontin elváltozások hasonló eredményeket hozhatnak). Jelzett mydriasis helyett miosis látható súlyosbodó hipoxia.

gastrointestinalis traktus és egyéb simaizom

a morfin csökkenti a gyomor -, epe-és pancreasváladékot. A morfin csökkenti a motilitást, ami a gyomor és a nyombél antrumának tónusának növekedésével jár. Az élelmiszer emésztése a vékonybélben késik, a hajtóerő összehúzódása csökken. Ezenkívül a vastagbélben a hajtó perisztaltikus hullámok csökkennek, míg a tónus a görcs pontjáig növekszik. A végeredmény székrekedés. A morfin az epeutak nyomásának jelentős növekedését okozhatja az Oddi sphincter görcsének következtében.

cardiovascularis rendszer

a morfin perifériás értágulatot eredményez, ami ortosztatikus hipotenziót eredményezhet. Előfordulhat hisztamin felszabadulás, amely hozzájárulhat a narkotikus eredetű hipotenzióhoz. A hisztamin felszabadulásának és/vagy perifériás értágulatának tünetei lehetnek viszketés, kipirulás, szemvörösség és izzadás.

javallatok és használat

az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta a közepesen súlyos vagy súlyos fájdalom enyhítésére javallt.

ellenjavallatok

az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta ellenjavallt a gyógyszerrel szembeni ismert túlérzékenységben szenvedő betegeknél, újraélesztési berendezés hiányában légzésdepresszióban szenvedő betegeknél, valamint akut vagy súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

az MSIR belsőleges oldatos koncentrátum és az MSIR tabletta ellenjavallt minden olyan betegnél, akinek paralytikus ileusa van vagy gyanítható.

figyelmeztetések

( Lásd még: Klinikai farmakológia)

csökkent légzés

a légzésdepresszió az összes morfinkészítmény fő veszélye. A légzésdepresszió leggyakrabban idős és legyengült betegeknél fordul elő, valamint hypoxiával vagy hypercapniával járó állapotokban szenvedőknél, amikor még a mérsékelt terápiás dózisok is veszélyesen csökkenthetik a pulmonalis szellőzést.

a morfint rendkívül óvatosan kell alkalmazni krónikus obstruktív tüdőbetegségben vagy cor pulmonale-ban szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknél jelentősen csökkent a légzési tartalék, hypoxia, hypercapnia vagy már fennálló légzésdepresszió. Ilyen betegeknél a morfin szokásos terápiás dózisai is csökkenthetik a légzéshajtást, miközben egyidejűleg növelik a légutak ellenállását az apnoe pontjával szemben.

fejsérülés és megnövekedett lntracranialis nyomás

a morfinnak a szén-dioxid visszatartással és a cerebrospinalis folyadék nyomásának másodlagos emelkedésével járó légzésdepresszáns hatásai fejsérülés, egyéb intracranialis léziók vagy az intracranialis nyomás már meglévő emelkedése esetén jelentősen eltúlzottak lehetnek. A morfin olyan hatásokat vált ki, amelyek elhomályosíthatják a fejsérülésben szenvedő betegek további nyomásnövekedésének neurológiai jeleit.

hipotenzív hatások

az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta, mint minden opioid fájdalomcsillapító, súlyos hipotenziót okozhat olyan egyénnél, akinek a vérnyomásának fenntartására való képességét már veszélyeztette a kimerült vérmennyiség, vagy gyógyszerek, például fenotiazinok vagy általános érzéstelenítők egyidejű alkalmazása. (Lásd még: óvintézkedések: gyógyszerkölcsönhatások .) Ambuláns betegeknél az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta ortosztatikus hipotenziót okozhat.

az MSIR belsőleges oldat koncentrátumot és az MSIR tablettákat, mint minden opioid fájdalomcsillapítót, óvatosan kell alkalmazni keringési sokkban szenvedő betegeknél, mivel a gyógyszer által termelt értágulat tovább csökkentheti a szívteljesítményt és a vérnyomást.

kölcsönhatások más központi idegrendszeri depresszánsokkal

az MSIR belsőleges oldat koncentrátumot és az MSIR tablettákat, mint minden opioid fájdalomcsillapítót, nagy körültekintéssel és csökkentett dózisban kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg más központi idegrendszeri depresszánsokat is kapnak, beleértve a nyugtatókat vagy altatókat, általános érzéstelenítőket, fenotiazinokat, egyéb nyugtatókat és alkoholt, mert légzésdepresszió, hipotenzió és mély sedatio vagy kóma alakulhat ki.

vegyes agonista/antagonista opioid fájdalomcsillapítókkal való interakciók

elméleti szempontból az agonista/antagonista fájdalomcsillapítók (azaz pentazocin, nalbufin, butorfanol és buprenorfin) nem adhatók olyan betegeknek, akik tiszta agonista opioid fájdalomcsillapítót kaptak vagy kapnak. Ezeknél a betegeknél a kevert agonista-antagonista fájdalomcsillapítók csökkenthetik az analgetikus hatást, vagy elvonási tüneteket válthatnak ki.

kábítószer-függőség

a morfin kábítószer-függőséget okozhat, és visszaélést okozhat. Tolerancia, pszichológiai és fizikai függőség alakulhat ki ismételt alkalmazás esetén. A fizikai függőség azonban nem kiemelkedő fontosságú a halálos betegek vagy bármely súlyos fájdalomban szenvedő beteg kezelésében. A hirtelen abbahagyás vagy a dózis hirtelen csökkentése hosszan tartó alkalmazás után megvonási tüneteket okozhat. Az opioid fájdalomcsillapítók hosszantartó expozíciója után, ha visszavonásra van szükség, azt fokozatosan kell elvégezni. (Drogfüggőség és függőség).

Az opioid analgetikumoktól fizikailag függő anyáktól született csecsemők fizikailag is függhetnek, és légzési depressziót és megvonási tüneteket mutathatnak. (Drogfüggőség és függőség).

óvintézkedések

(Lásd még: klinikai farmakológia)

Általános

az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta olyan betegek kezelésére szolgál, akiknek erős opioid analgetikumra van szükségük a közepes vagy súlyos fájdalom enyhítésére.

az MSIR belsőleges oldat koncentrátummal és MSIR tablettával történő kezelésre szánt betegek kiválasztását a morfin és más erős opioid fájdalomcsillapítók alkalmazására vonatkozó elveknek kell szabályozniuk. Különösen figyelembe kell venni a következő populációkban történő alkalmazásával járó megnövekedett kockázatokat: idősek vagy legyengültek, valamint súlyos máj -, tüdő-vagy vesefunkció-károsodásban szenvedők; myxedema vagy hypothyreosis; mellékvesekéreg-elégtelenség (például Addison-kór); központi idegrendszeri depresszió vagy kóma; mérgező pszichózisok; prosztata hipertrófia vagy húgycső szűkület; akut alkoholizmus; delirium tremens; kyphoscoliosis, vagy képtelen lenyelni.

a morfin beadása, mint minden opioid fájdalomcsillapító, elhomályosíthatja a diagnózist vagy a klinikai lefolyást akut hasi állapotban szenvedő betegeknél.

a morfin súlyosbíthatja a már meglévő görcsöket görcsös rendellenességekben szenvedő betegeknél.

a morfint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik az epeutak műtétén esnek át, mivel az Oddi sphincterének görcsét okozhatja. Hasonlóképpen, a morfint óvatosan kell alkalmazni az epeúti betegség következtében fellépő akut pancreatitisben szenvedő betegeknél.

információk a betegek számára

ha klinikailag javasolt, az MSIR belsőleges oldat koncentrátumot és MSIR tablettát kapó betegeknek a kezelőorvosnak a következő utasításokat kell adnia.

1. a morfin fizikai és / vagy pszichés függőséget okozhat. Ezért a gyógyszer adagját nem szabad orvoshoz fordulni.
2. a morfin károsíthatja a potenciálisan veszélyes feladatok (pl. vezetés, gépek kezelése) elvégzéséhez szükséges mentális és/vagy fizikai képességeket.
3. a morfint nem szabad alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszánsokkal (Alvási segédeszközök, nyugtatók) együtt szedni, mert additív hatások léphetnek fel, beleértve a központi idegrendszeri depressziót is. Orvoshoz kell fordulni, ha jelenleg más vényköteles gyógyszereket használnak, vagy azokat későbbi felhasználásra írják fel.
4. fogamzóképes korú nők esetében, akik teherbe esnek vagy terhességet terveznek, orvoshoz kell fordulni fájdalomcsillapítókkal és egyéb gyógyszerekkel kapcsolatban.

Gyógyszerkölcsönhatások (Lásd még figyelmeztetések)

egyéb központi idegrendszeri depresszánsok, köztük nyugtatók vagy altatók, általános érzéstelenítők, fenotiazinok, nyugtatók és alkohol egyidejű alkalmazása additív depresszáns hatásokat okozhat. Légzésdepresszió, hypotonia és mély sedatio vagy kóma fordulhat elő. Ha ilyen kombinált terápiát terveznek, az egyik vagy mindkét gyógyszer adagját csökkenteni kell. Az Opioid analgetikumok, köztük az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta fokozhatják a vázizomrelaxánsok neuromuszkuláris blokkoló hatását, és fokozhatják a légzésdepresszió fokozódását.

karcinogenitás / mutagenitás/fertilitás károsodás

állatokon morfin-szulfáttal végzett vizsgálatokat a gyógyszer karcinogén és mutagén potenciáljának vagy a termékenységre gyakorolt hatásának értékelésére nem végeztek.

terhesség

teratogén hatások — C Kategória: Nem végeztek megfelelő reprodukciós állatkísérleteket annak megállapítására, hogy a morfin befolyásolja-e a férfiak vagy nők termékenységét. Nincsenek jól kontrollált vizsgálatok nőknél, de a marketing tapasztalatok nem tartalmaznak bizonyítékot a magzatra gyakorolt káros hatásokról a morfin-szulfát termékek rutinszerű (rövid távú) klinikai alkalmazását követően. Bár nincs egyértelműen meghatározott kockázat, az ilyen tapasztalatok nem zárhatják ki az emberi magzat ritka vagy finom károsodásának lehetőségét. Az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta terhes nőknél csak akkor alkalmazható, ha erre egyértelműen szükség van. (Lásd még: Óvintézkedések: munkaerő és szállítás, valamint a kábítószerrel való visszaélés és függőség .)

nemTeratogén hatások: a morfint krónikusan szedő anyáktól született csecsemők megvonási tüneteket mutathatnak.

vajúdás és szülés

az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta nem javasolt a nők számára a vajúdás alatt és közvetlenül azt megelőzően. Esetenként az opioid fájdalomcsillapítók meghosszabbíthatják a szülést olyan intézkedések révén, amelyek ideiglenesen csökkentik a méhösszehúzódások erősségét, időtartamát és gyakoriságát. Ez a hatás azonban nem következetes, és ellensúlyozhatja a nyaki dilatáció megnövekedett aránya, amely hajlamos lerövidíteni a szülést.

azokat az újszülötteket, akiknek anyja opioid fájdalomcsillapítót kapott a szülés során, szorosan figyelni kell a légzésdepresszió jeleire. Egy specifikus narkotikus antagonistának, a naloxonnak rendelkezésre kell állnia a narkotikus indukálta légzésdepresszió visszafordítására az újszülöttnél.

szoptató anyák

alacsony morfin szintet mutattak ki az anyatejben. Megvonási tünetek jelentkezhetnek szoptató csecsemőknél, amikor az anyai morfin-szulfát beadását abbahagyják. Nem szabad szoptatni, amíg a beteg MSIR belsőleges oldat koncentrátumot és MSIR tablettát kap, mivel a morfin kiválasztódhat az anyatejbe.

gyermekgyógyászati alkalmazás

az MSIR belsőleges oldat koncentrátumot és az MSIR tablettát gyermekeknél nem vizsgálták szisztematikusan.

mellékhatások

a morfin által okozott mellékhatások lényegében megegyeznek a többi opioid fájdalomcsillapítónál megfigyelt mellékhatásokkal. Ezek a következő súlyos veszélyeket tartalmazzák: légzésdepresszió, apnoe és kisebb mértékben keringési depresszió; légzésleállás, sokk és szívmegállás.

leggyakrabban megfigyelt

székrekedés, szédülés, szédülés, szedáció, hányinger, hányás, izzadás, dysphoria és eufória.

úgy tűnik, hogy ezek közül a hatások közül néhány hangsúlyosabb az ambuláns betegeknél és azoknál, akik nem szenvednek súlyos fájdalmat. Az ambuláns betegeknél egyes mellékhatások enyhíthetők, ha a beteg lefekszik.

ritkábban megfigyelt reakciók

központi idegrendszer: Gyengeség, fejfájás, izgatottság, tremor, koordinálatlan izommozgások, görcsroham, hangulatváltozások (idegesség, nyugtalanság, depresszió, lebegő érzések), álmok, izommerevség, átmeneti hallucinációk és tájékozódási zavarok, látászavarok, álmatlanság és megnövekedett koponyaűri nyomás.

gastrointestinalis: szájszárazság, epeúti görcs, laryngospasmus, anorexia, hasmenés, görcsök, ízelváltozások, ileus és bélelzáródás.

cardiovascularis: az arc kipirulása, hidegrázás, tachycardia, bradycardia, palpitatio, gyengeség, syncope, hypotonia és hypertonia.

urogenitális rendszer: vizeletretenció vagy habozás, csökkent libidó és / vagy potencia.

dermatológiai: Pruritus, urticaria, egyéb bőrkiütések, ödéma és verejtékezés.

Egyéb: antidiuretikus hatás, paresztézia, izomremegés, homályos látás, nystagmus, diplopia miosis és anaphylaxia.

kábítószerrel való visszaélés és függőség

Az Opioid fájdalomcsillapítók pszichológiai és fizikai függőséget okozhatnak. (Lásd figyelmeztetések). A fizikai függőség elvonási tüneteket eredményez azoknál a betegeknél, akik hirtelen abbahagyják a gyógyszert, vagy narkotikus antagonista aktivitású gyógyszerek, például naloxon vagy vegyes agonista/antagonista fájdalomcsillapítók (pentazocin stb.: Lásd még túladagolás). A fizikai függőség általában nem fordul elő klinikailag jelentős mértékben, csak néhány hét folyamatos kábítószer-használat után. A tolerancia, amelyben egyre nagyobb dózisokra van szükség az azonos mértékű fájdalomcsillapítás előállításához, kezdetben a fájdalomcsillapító hatás rövidített időtartamával, majd ezt követően a fájdalomcsillapítás intenzitásának csökkenésével nyilvánul meg.

krónikus fájdalomban szenvedő betegeknél és narkotikus toleráns daganatos betegeknél az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta alkalmazását a megnyilvánuló tolerancia fokának kell vezérelnie. A fizikai függőség önmagában általában nem jelent problémát, ha olyan opioid-toleráns betegekkel foglalkozunk, akiknek fájdalma és szenvedése visszafordíthatatlan betegséggel jár.

Ha az MSIR belsőleges oldat koncentrátumát és az MSIR tablettát hirtelen abbahagyják, közepesen súlyos vagy súlyos absztinencia szindróma léphet fel. Az opioid agonista absztinencia szindrómát az alábbiak egy része vagy mindegyike jellemzi: nyugtalanság, könnyezés, orrfolyás, ásítás, izzadás, cutis anserina, nyugtalan alvás, “jen” néven ismert, mydriasis az első 24 órában. Ezek a tünetek gyakran fokozódnak, és a következő 72 órában fokozódó ingerlékenység, szorongás, gyengeség, izomrángás és izomgörcsök kísérhetik; rúgó mozgások; súlyos hátfájás, hasi és lábfájdalom; hasi és izomgörcsök; hideg és meleg villanások; álmatlanság; hányinger, anorexia, hányás, bélgörcs, hasmenés; coryza és ismétlődő tüsszögés; valamint a testhőmérséklet, a vérnyomás, a légzési sebesség és a pulzusszám emelkedése. A túlzott folyadékvesztés miatt izzadás, hányás és hasmenés, általában jelentős fogyás, kiszáradás, ketózis és zavarok a sav-bázis egyensúlyban. Kardiovaszkuláris összeomlás fordulhat elő. Kezelés nélkül a legtöbb megfigyelhető tünet 5-14 nap alatt eltűnik; úgy tűnik azonban, hogy a másodlagos vagy krónikus absztinencia fázisa 2-6 hónapig tarthat, amelyet álmatlanság, ingerlékenység és izomfájdalom jellemez.

ha az MSIR belsőleges oldat koncentrátumtól és az MSIR tablettától való fizikai függőség kezelésére van szükség, a beteg az adag fokozatos csökkentésével méregteleníthető. A gyomor-bélrendszeri zavarokat vagy a dehidrációt ennek megfelelően kell kezelni.

túladagolás

a morfin akut túladagolása légzésdepresszióban, kábulatba vagy kómába süllyedő aluszékonyságban, a vázizomzat petyhüdtségében, hideg és nyirkos bőrben, pupillaszűkületben, és néha bradycardiában, hypotoniában és halálban nyilvánul meg.

a túladagolás kezelése során elsődleges figyelmet kell fordítani a szabad légutak helyreállítására és az asszisztált vagy ellenőrzött szellőzés intézményére. A tiszta opioid antagonista, a naloxon, az opioid túladagolásból eredő légzésdepresszió elleni specifikus antidotum. A naloxont (általában 0, 4-2, 0 mg) intravénásan kell beadni; mivel azonban a hatás időtartama viszonylag rövid, a beteget gondosan ellenőrizni kell, amíg a spontán légzés megbízhatóan helyre nem áll. Ha a naloxonra adott válasz nem optimális vagy nem tartós, szükség szerint további naloxon adható újra, vagy folyamatos infúzióval adható az éberség és a légzésfunkció fenntartása érdekében; azonban nem áll rendelkezésre információ a naloxon biztonságosan adható kumulatív dózisáról.

a naloxon nem adható morfin túladagolás következtében kialakuló, klinikailag jelentős légzési vagy keringési depresszió hiányában. A naloxont óvatosan kell alkalmazni olyan személyeknél, akikről ismert vagy gyanítható, hogy fizikailag morfiumfüggőek. Ilyen esetekben a narkotikus hatások hirtelen vagy teljes megfordítása akut absztinencia szindrómát válthat ki.

megjegyzés: az opioidoktól fizikailag függő egyénnél az antagonista szokásos adagjának beadása akut megvonási szindrómát vált ki. A kialakult megvonási szindróma súlyossága a fizikai függőség mértékétől és az alkalmazott antagonista dózisától függ. Kerülni kell a narkotikus antagonista alkalmazását ilyen személyben. Ha a fizikailag függő beteg súlyos légzésdepressziójának kezelésére van szükség, az antagonistát rendkívüli óvatossággal kell alkalmazni, és a szokásosnál kisebb adagokkal kell titrálni.

szupportív intézkedéseket (beleértve az oxigént, vazopresszorokat) kell alkalmazni a túladagolást kísérő keringési sokk és tüdőödéma kezelésére. A szívmegállás vagy aritmiák szívmasszázst vagy defibrillációt igényelhetnek.

Adagolás és alkalmazás

(Lásd még: klinikai farmakológia , figyelmeztetések és óvintézkedések fejezet)

figyelmeztetés: KÁBÍTÓSZER-KONCENTRÁTUM-ELLENŐRIZZE AZ ADAGOT ÉS MÉRJE MEG PONTOSAN.

a morfin dózisa betegfüggő változó, amelyet egyénre kell szabni a beteg anyagcseréjének, életkorának és betegségének, valamint a morfinra adott válasznak megfelelően. Minden beteget a legalacsonyabb adagolási szinten kell tartani, amely elfogadható fájdalomcsillapítást eredményez. Mivel a beteg jóléte a mérsékelt vagy súlyos fájdalom sikeres enyhítése után javul, a morfin expozíció minimalizálása érdekében meg kell kísérelni az adag időszakos csökkentését és/vagy az adagolási intervallum meghosszabbítását.

szokásos felnőtt orális adag: 5-30 mg négy (4) óránként vagy az orvos utasítása szerint, MSIR belsőleges oldat koncentrátum vagy MSIR tabletta formájában. A végstádiumú betegség esetén jelentkező fájdalom csillapítására ajánlott az MSIR belsőleges oldat koncentrátumának vagy az MSIR tablettának a megfelelő adagját rendszeresen, négyóránként, az elfogadható fájdalomcsillapítás eléréséhez szükséges minimális adaggal beadni. Ha egy beteget egy másik narkotikumból morfin-szulfáttá alakítanak át a standard ekvivalencia táblázatok alapján, a parenterális / orális morfin egyenértékűség 1: 3 aránya javasolt. Ez az arány konzervatív, és alábecsülheti a szükséges morfin mennyiségét. Ebben az esetben az MSIR belsőleges oldat koncentrátum és az MSIR tabletta adagját fokozatosan növelni kell az elfogadható fájdalomcsillapítás és a tolerálható mellékhatások elérése érdekében.

hogyan szállítjuk

MSIR (morfin-szulfát) belsőleges oldat koncentrátum:

20 mg / 1 ml ízesítetlen, tiszta, színtelen folyadék

NDC 0034-0523-01: műanyag palack gyermekbiztos csepegtetővel, 30 mL méretben.

NDC 0034-0523-02: műanyag palack gyermekbiztos csepegtetővel, 120 mL-es méretben.

90 nap elteltével dobja ki a belsőleges oldat felbontott üvegét. Fénytől védve.

MSIR (morfin-szulfát) tabletta:

15 mg kerek, fehér pontozott tabletta

NDC 0034-0518-10: átlátszatlan műanyag palack, amely 100 tablettát tartalmaz. Minden tabletta a pontozott oldalon a PF, a másik oldalon pedig az MI 15 szimbólumot viseli.

30 mg kapszula alakú, fehér pontozott tabletta

NDC 0034-0519-10: átlátszatlan műanyag palack, amely 100 tablettát tartalmaz. Minden tabletta PF szimbólumot visel a pontozott oldalon, a másik oldalon pedig mi 30.

tárolja az MSIR belsőleges oldat koncentrátumot és az MSIR tablettát 25 (77)C (77) C (C); kirándulások között engedélyezett 15 -30 C (59 -86 F).

VIGYÁZAT

Dea Megrendelőlap szükséges.

1985, 2004

a Purdue Frederick Company

a Purdue Frederick Company

Stamford, CT 06901-3431

március 17, 2004

IT00318B 091930-0D-001

termékfotók:

megjegyzés: ezeket a képeket csak alak, szín és lenyomat alapján lehet azonosítani. Nem ábrázolják a tényleges vagy relatív méretet.
az itt bemutatott termékmintákat a gyártó szállította. Bár minden erőfeszítést megtettünk a pontos reprodukció biztosítása érdekében, kérjük, ne feledje, hogy minden vizuális azonosítást előzetesnek kell tekinteni. Mérgezés vagy túladagolás gyanúja esetén a gyógyszer azonosságát kémiai elemzéssel kell ellenőrizni.