PMC

a katechin, amelynek neve az Acacia catechu L. kivonatából származó catechu-ból származik, a következő 3,3′,4′,5,7-pentahidroxiflaván két (+)-katechin szterikus formájával (1 .ábra) és enantiomerjével. Ezenkívül tág értelemben a katechin a katechinből származó vegyületek kémiai családnevét képviseli. A katechineket különféle ételekben és gyógynövényekben osztják el, beleértve a teát, az almát, a datolyaszilva, a kakaót, a szőlőt és a bogyókat. Ez a különszám a katechin emberi egészséggel kapcsolatos tevékenységeivel kapcsolatos információkkal foglalkozik.

a tea, a Camellia sinensis növény leveleiből és rügyeiből nyert termék, az egyik leggazdagabb katechinforrás, és fő katechinként (−)-epigallokatechin-3-gallátot (EGCG) (1.ábra) tartalmaz, amely számos jótékony tulajdonsággal rendelkezik az emberi egészségre, mint például rákellenes, elhízás elleni, antidiabetikus, antikardiovaszkuláris, fertőzésellenes, hepatoprotektív és neuroprotektív hatások. Számos humán epidemiológiai és klinikai vizsgálat bizonyította a tea rákellenes előnyeit, és ezeket az eredményeket sejtalapú és állatkísérletek támasztották alá, bár olyan vizsgálatok is beszámoltak, amelyek ellentmondó eredményeket mutatnak. Ezenkívül részletes molekuláris mechanizmusokat javasoltak az EGCG és más katechinek hatásmechanizmusára. Az egyik legvonzóbb mechanizmus az, amelyben a reaktív oxigénfajok (ROS) részt vesznek. Az EGCG-ről ismert, hogy kettős hatással van a ROS-ra, mint antioxidánsra és pro-oxidánsra. Számos bizonyíték arra utal, hogy az EGCG mind a ROS megszüntetésével, mind a ROS termelésének fokozásával képes megszüntetni a ROS-t.

ebben a Különszámban a Bernatoniene és a Kopustinskiene áttekintette a katechinek biokémiai tulajdonságait, antioxidáns aktivitását, valamint az oxidatív stressz okozta betegségek, például a rák, a szív-és érrendszeri betegségek és a neurodegeneratív betegségek megelőzésében szerepet játszó hatásmechanizmusokat.

a zöld tea katechinek rákellenes hatását illetően a Shirakami és a Shimizu frissített információkat szolgáltatott a különböző mechanizmusokról, beleértve az antioxidáns, pro-oxidatív és gyulladáscsökkentő hatásokat, az immun-és epigenetikus módosításokat, valamint a receptor tirozin-kináz gátlását. Rámutattak arra, hogy nem világos, hogy a magas EGCG-koncentrációjú in vitro megfigyelés közvetlenül extrapolálható-e a rák kemoprevenciójára állatokban és emberekben az alacsony biohasznosulása miatt.

a neurodegeneratív betegségek közül az Alzheimer-kór (AD) az egyik leggyakoribb rendellenesség világszerte. Az oxidatív stressz az AD alapjául szolgáló kóros mechanizmus egyik összetevője. Ennek oka lehet A ROS és az antioxidáns molekulák közötti egyensúly megzavarása. Ez az egyensúlyhiány neurogyulladást is okozhat. Ide et al. a katechinek AD-re gyakorolt hatásainak összesített, frissített információi és perspektívái molekuláris mechanizmusok alapján, beleértve azokat is, amelyek a katechinek antioxidáns, gyulladáscsökkentő, protein kináz C-rel és neurotranszmisszióval kapcsolatos tulajdonságaival kapcsolatosak.

hasonlóképpen, Pervin et al. összefoglalta a katechinek neurodegeneratív betegségekre gyakorolt jótékony hatásairól szóló legújabb eredményeket. Bár számos emberi tanulmány támogatta ezeket a hatásokat, mások nem. Ezek a szerzők azt sugallják, hogy az eltérés oka lehet a zavaró tényezők hiányos kiigazítása, beleértve a fogyasztás számszerűsítésének módszerét, az ital hőmérsékletét, a cigarettázást, az alkoholfogyasztást, valamint a genetikai és környezeti tényezők, például a faj, a nem, az életkor és az életmód közötti különbségeket. Ez a kérdés alkalmazható más betegségekkel, köztük a rákkal kapcsolatos humán epidemiológiai vizsgálatokra is.

számos epidemiológiai tanulmány azt sugallta, hogy a zöld tea rendszeres fogyasztása csökkenti az influenza fertőzés arányát és néhány megfázásos tünetet, és hogy a tea katechinekkel való Gargalizálás védelmet nyújthat az influenza fertőzés kialakulásával szemben. Furushima et al. áttekintette a tea katechinek hatását az influenza fertőzésre és a megfázásra az epidemiológiai/klinikai vizsgálatokra összpontosítva, és jelezte, hogy további vizsgálatokra van szükség a klinikai hatékonyság megerősítésére.

az elhízás elleni aktivitás tekintetében számos tanulmány kimutatta, hogy az EGCG a zöld teában, a metilezett EGCG az oolong teában, a teaflavinok a fekete teában és a polifenol metabolitok a sötét teában súlycsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. Rothenberg et al. javasolt egy “rövid láncú zsírsav (SCFA) hipotézis” annak magyarázatára, hogy a különféle teafajták hogyan képesek hatékonyan kiváltani a fogyást. Az emésztetlen szénhidrátok, katechinek és bél mikrobioták reakciói révén a bélben keletkező SCFA-k fokozhatják a lipid anyagcserét az AMP-aktivált protein-kináz aktiváció révén, ami elhízásellenes aktivitáshoz vezethet.

az EGCG és más katechinek hatékony koncentrációjának eléréséhez a vizsgálatok fontosak a kémiai módosítás, a szállítási rendszerek és a más szerekkel való szinergia hatékonyságának feltárásához. Korábbi tanulmányok kimutatták, hogy a kémiai módosítás az egyik ígéretes módszer biológiai hatásuk fokozására, amint azt a peracetilezett EGCG példázza, amely erőteljesen elnyomja a vastagbél tumorigenezisét egerekben . Kaihatsu et al. összefoglalta az EGCG antivirális aktivitását, és egy újonnan kifejlesztett EGCG-zsírsav-származékot javasolt hatékony szerként. Az EGCG-zsírsav-monoészterek jobb antivirális aktivitást mutattak a különböző típusú vírusok ellen, valószínűleg a vírus és a sejtmembránok iránti fokozott affinitásuk miatt.

Mukherjee et al. kimutatták, hogy a kurkumin, az EGCG és a resveratrol liposzómás formában történő keveréke potenciális onko-immunterápiás szer a glioblastoma ellen, bár a kurkumin önmagában korlátozott tumorellenes hatékonysággal rendelkezik in vivo alacsony biohasznosulása miatt, mint például az EGCG.

Shi et al. áttekintést nyújtott az EGCG kapszulázásához használt anyagokról és technikákról. Az EGCG stabilitása, biohasznosulása és funkciója kapszulázással javítható. A fehérjékbe kapszulázott EGCG tartós felszabadulást mutatott, részben az emésztőenzimek aktivitásának gátlása miatt. A szénhidrátokba ágyazott EGCG javította a mucoadhesiót, a bél permeációját, a szöveti célzást és az aktív efflux gátlását. A lipidekbe kapszulázott EGCG jobb stabilitást és tartós felszabadulást mutatott, és közvetlenül a hámsejtek vették fel. Így az EGCG élelmiszer-minőségű anyagokkal való kapszulázása hasznos lenne az EGCG biohasznosulásának és funkcionalitásának javítása érdekében.

a katechinek túlzott adagja kedvezőtlen hatásokat, például hepatitist okozhat . Kaleri et al. arról számoltak be, hogy az étrendi réz csökkentheti az EGCG hepatotoxicitását, esetleg a ceruloplasmin aktivitásának szabályozásával, ami a Ros csökkent szintjéhez vezet, ami arra utal, hogy hasznos az EGCG alkalmazások előmozdításában.

a zselatin EGCG-vel történő kémiai módosítása elősegíti a csontképződést in vivo. Honda et al. javasolta, hogy a gyártott EGCG-vel módosított zselatin szivacsok (EGCG-GS) alkalmazhatók a regeneratív terápiában. Tanulmányuk azt sugallta, hogy a vákuumfűtés fokozza az EGCG-GS csontképző képességét, valószínűleg az EGCG-GS dehidrotermikus térhálósításával, amely állványt biztosít a sejtek számára, ami az EGCG tartós farmakológiai hatásához vezet.

a ROS-val kapcsolatos mechanizmusok mellett úgy gondolják, hogy a katechin–fehérje kölcsönhatás részt vesz azokban a mechanizmusokban, amelyek révén a katechinek kifejtik biológiai tevékenységüket. Saeki et al. áttekintette, hogy az EGCG-fehérje kölcsönhatások hogyan magyarázhatják azt a mechanizmust, amellyel a zöld tea/EGCG egészségre jótékony hatást fejthet ki. Számos módszer, beleértve a dot vizsgálatokat, az affinitás gél kromatográfiát, a felszíni plazmon rezonanciát, a számítógépes dokkolási analízist (CDA) és a röntgen kristálytani analízist (XCA), bizonyítékot szolgáltattak az EGCG-fehérje kölcsönhatások bemutatására, valamint arra, hogy az EGCG hogyan illeszkedik vagy elfoglalja a pozíciót a funkcionális helyeken vagy azok közelében, és konformációs változást idéz elő, beleértve a kvaterner konformációs változást is. Ezek a szerzők az EGCG-t ólomvegyületként javasolják a gyógyszertervezéshez.

Nakano et al. megvitatták, hogy a CDA és az XCA a fent említett módszerek között hasznosak-e a katechinek új gyógyszertervezési stratégiáiban. A CDA és az XCA feltárta, hogy a galloil-rész a katechint a fehérjék hasadékához rögzíti a hidroxilcsoportjaival való kölcsönhatások révén, megmagyarázva a galloil-katechinek, például az EGCG és az epicatechin-gallát magasabb aktivitását, mint a nem galloil-katechinek (1.ábra).

Shimamura et al. feltárta a katechinek és a Staphylococcus enterotoxin a közötti kölcsönhatást felszíni plazmon rezonancia, Fourier transzformációs infravörös spektroszkópia, izotermikus titrálási kalorimetria és CDA alkalmazásával. Az adatok azt mutatták, hogy a katechin szerkezetben a galloil-csoport 3.helyén lévő hidroxilcsoport felelős a toxin aktív helyeiben a Tyr91-hez való kötődésért, értékes információkat szolgáltatva az élelmiszerből származó mérgezés megelőzésével kapcsolatban.

keresztmetszeti és retrospektív bizonyítékok azt mutatják, hogy a teafogyasztás enyhítheti a csontvesztést és csökkentheti az osteoporotikus törések kockázatát. Chen et al. azt javasolta, hogy az EGCG fontos tápanyag lehet a csontreszorpció modulálásában, mivel az EGCG 1-10 KB-nál csökkentette az oszteoklasztogenezist és a tartarát-rezisztens savas foszfatáz aktivitást a nukleáris faktor-kB (RANK)/RANK ligandum/osteoprotegrin útvonal receptor aktivátorán keresztül. Lin et al. arról számoltak be, hogy az EGCG növelheti a csont morfogenetikus protein 2 mRNS expresszióját és az azt követő osteogenezishez kapcsolódó géneket, beleértve az alkalikus foszfatázt, az oszteonektint és az oszteokalcint, ami fokozott mineralizációhoz vezet.

Chen et al. az Acacia mearnsii kérgéből származó polifenolok stabilitását és biológiai hozzáférhetőségét vizsgálta in vitro kezelések után, amelyek utánozzák a gasztrointesztinális emésztést. A szimulált bél emésztést követően a teljes polifenol-tartalom és a biológiai aktivitás jelentősen csökkent a nem kezelt extraktuméhoz képest, ami a proantocianidinek lebomlásának tulajdonítható. Ennek ellenére az antioxidáns kapacitás és a glükózidáz-gátló aktivitás megtartása arra utal, hogy a növényből származó polifenolok potenciálisan hasznosak lehetnek az emberi egészségre.

a” Kangzhuan ” a legnépszerűbb típus a tibeti teatermékek között. Xie et al. arról számoltak be, hogy a “Kangzhuan” liofilizált vizes kivonata antioxidáns vagy citoprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. Ezek a hatások elsősorban a fenolos komponensek, köztük a gallinsav és a négy katechin jelenlétének tulajdoníthatók. Ezek a fenolos komponensek elektrontranszfer, H + – transzfer és Fe2+-kelátképző útvonalakon mennek keresztül, hogy antioxidáns vagy citoprotektív hatást fejtsenek ki.

a Teaflavin és galloil-észterei a fekete tea vörös pigmentjei, amelyek számos egészségügyi előnnyel rendelkeznek, hasonlóan a zöld tea katechinjeihez. Számos bioszintetikus módszert fejlesztettek ki a theaflavinok tömegtermelésére. Takemoto és Takemoto frissített információkat szolgáltattak a teaflavinok szintetikus módszereiről és azok egészségügyi előnyeiről, ösztönözve a jövőbeli tanulmányokat a részletes cselekvési mechanizmus feltárására és új kiegészítők kifejlesztésére.