Farmacocinetica e farmacodinamica dell’ amlodipina

L ‘ amlodipina è un calcio antagonista diidropiridinico a bassa clearance. La lenta velocità di eliminazione (emivita di eliminazione di 40-60 h) conferisce diverse caratteristiche farmacocinetiche che non sono visibili con altri farmaci calcio-antagonisti. Ha un’elevata biodisponibilità orale (60-80%) e si accumula allo steady-state con somministrazione una volta al giorno per un periodo di 1-1 1/2 settimane. La fluttuazione della concentrazione plasmatica del farmaco tra le dosi è compresa tra il 20 e il 25% quando viene utilizzata una dose giornaliera. L’inizio dell’effetto è graduale dopo la somministrazione orale che è dovuto, in parte, ad un tasso intermedio di assorbimento del farmaco (picco di concentrazione plasmatica del farmaco si verifica 6-8 h dopo la somministrazione) e forse anche alle caratteristiche fisico-chimiche dell’interazione farmaco-membrana cellulare-recettore. Il profilo farmacodinamico del farmaco nei pazienti ipertesi è coerente con la disposizione del farmaco. Dopo dosi singole, la pressione sanguigna diminuisce gradualmente su 4-8 h e può lentamente tornare al basale su 24-72 h. Non si nota alcun cambiamento nella frequenza cardiaca dopo la dose poiché l’insorgenza è graduale e i riflessi fisiologici non vengono attivati. Durante la somministrazione cronica, orale, una volta al giorno, la pressione sanguigna è diminuita rispetto al basale del pretrattamento con una piccola fluttuazione nell’intervallo di dose di 24 ore. L’interruzione del trattamento con amlodipina provoca un lento ritorno della pressione arteriosa al basale per 7-10 giorni, senza evidenza di un effetto “rebound”. L ‘amlodipina è un calcio antagonista diidropiridinico a bassa clearance che è efficace nel trattamento dell’ ipertensione e dell ‘ angina pectoris con somministrazione una volta al giorno.