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アムロジピンの薬物動態と薬力学

アムロジピンは、低クリアランス、ジヒドロピリジンカルシウムア 除去の遅い率(40-60hの除去の半減期)は他のカルシウム反対者の薬剤と見られない複数のpharmacokinetic特徴を与えます。 それは高い経口生物学的利用能(60-80%)を有し、1-1 1/2週間の期間にわたって1日1回の投与で定常状態に蓄積する。 線量間の血しょう薬剤の集中の変動は20と25%の間に一度毎日投薬が使用されるときあります。 効果の開始は、部分的には、薬物吸収の中間速度(ピーク血漿薬物濃度は、投与後6-8時間で起こる)およびおそらく薬物-細胞膜-受容体相互作用の物理化学的 高血圧患者における薬物の薬力学的プロファイルは、薬物の処分と一致する。 単一の線量の後で、血圧は4-8hに次第に減り、24-72h.にベースラインにゆっくり戻るかもしれません。 慢性の、口頭の、一度毎日投薬の血圧の間に24時間の線量間隔にわたる少し変動の前処理のベースラインから減ります。 アムロジピンの処置の中断は”反動”の効果の証拠無しで7-10日にわたるベースラインへの血圧の遅いリターンで、起因します。 アムロジピンは、低クリアランス、ジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬であり、一日一回の投与で高血圧および狭心症の治療に有効である。

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