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慢性疼痛管理のための局所療法:ジクロフェナクおよびリドカインのレビュー

US Pharm。 2015;40(3):35-38. 要約:疼痛管理は複雑であり、特に鎮痛薬がより厳密に制御されているため、より困難になってきています。 ますます普及した苦痛管理作戦はdiclofenacおよびリドカインを含むnoncontrolled項目苦痛管理代理店の使用、です。 これらの薬剤はすべてのタイプの苦痛を管理するために適切ではないが、慢性の苦痛の選択状態のためのよい選択である。 慢性疼痛患者のケアに貢献するためには、薬剤師が利用可能な選択肢を認識することが重要です。

鎮痛薬の過剰摂取による死亡率は大幅に上昇しており、米国では女性で400%、男性で265%の10年間にわたって増加しています。1薬物執行局(DEA)が2014年にスケジュールIII(CIII)からスケジュールII(CII)薬にヒドロコドン/アセトアミノフェン(Vicodin)の再スケジュールを発表したとき、プライマリケアと慢性疼痛管理の世界はテールスピンに投げ込まれた。2 2014年にルールが発効する前に、不正なバイコディン処方が薬局に呼び出されたという報告がありました。 CIIsの文書化に対する懸念は、この変更は、彼らのスタッフや不便な患者への要求を増加させるように、医師のオフィスで発生し始めました。

最も一般的に処方された処方鎮痛薬の一つのスケジュールを変更すると、処方者と患者の両方の負担が増加し、処方者は痛みの管理に創造的である これにより、局所鎮痛薬の意識が高まっています。 米国のnonopioid項目analgesiaのための規定の選択はdiclofenacおよびリドカインを含んでいます。

痛みの分類

痛みの研究のための国際協会は、痛みを”実際のまたは潜在的な組織損傷に関連する不快な感覚的および感情的な経験、またはそのような損傷の観点から記述されたもの”と定義している。”3慢性疼痛は約100万人のアメリカ人に影響を与え、米国では年間約600億ドルの医療費に計上4

急性または慢性として指定することを除いて、痛みを分類する多くの方法がある。3治療が適切であることを確実にするためには、痛みの分類が重要である。慢性疼痛は、一般に、予想される治癒時間を超えて残る疼痛であると理解されており、これは、典型的には3〜6ヶ月の間である。5痛みの位置は、全身に影響を与え、一般化され得るか、または肘などの特定の部位に影響を与え、ローカライズされている可能性があります。5

痛みの原因には、体細胞と内臓の2つの原因があります。3,6皮膚、筋骨格系、または関節の損傷に起因する局所的な、ズキズキする痛みは体性であると考えられています。3,6内臓の痛みは、内臓に由来するびまん性の痛みと呼ばれ、より大きな感情的負担をもたらす。3,6

疼痛の病因を見ると、侵害受容性、神経障害性、または混合病因として分類することができる(表1)。3,5,6体性源(例えば、筋骨格系)への損傷から生じる疼痛は、侵害受容性疼痛であると考えられる。3,5,6神経系(末梢または中枢)への損傷から疼痛が生じる場合、それは神経障害性(例えば、ヘルペス後神経痛)として分類される。3,5,6患者が侵害受容性疼痛と神経因性疼痛の組み合わせを経験する場合、それは混合病因のものとして分類される。5

痛みの強さ

痛みの強さは、任意の練習設定で評価するのは簡単です。 最も広く使用されている測定ツールには、数値評価尺度と視覚的なアナログ尺度が含まれます。3視覚アナログのスケールは苦痛を表さない1つの端および最も悪く可能な苦痛を表すもう一方の端が付いている10cmラインを使用します。3数値評価尺度は、患者に0から10までのスケールで痛みを評価するように求め、0は痛みがなく、10は最悪の痛みである。3 1から3のスコアは軽度の痛みとみなされ、4から5のスコアは中等度の痛みとみなされます。3数値評価尺度で6以上のスコアは、重度の痛みとみなされます。3

局所療法は、慢性疼痛のすべての状態に適しているわけではありませんが、慢性筋骨格系疼痛、末梢神経障害性疼痛、および癌および緩和ケア5,7

局所製剤の利点

経口鎮痛薬は長い間治療の主力となってきましたが、リスクがないわけではありません。5これらの薬物の全身の吸収は深刻な不利なでき事のための危険がある状態に患者を置きます。8有害事象のリスクを低減しながら同様の効力を生じることを期待して、頬、舌下、局所、経皮、直腸、鼻腔内、皮下、およびIVを含む代替製剤が開発されている。8全身性有害事象のリスクを低減するために、局所パッチ、ゲル、クリーム、軟膏、および溶液を介した局所投与は、局所的な鎮痛をより少ない程度の全身分布で提供することを目的としている。8,9のTransdermalパッチは薬剤に不利に反応するために知られている主要な器官システムをとばしている間全身のanalgesiaを提供するために開発されました。例えば、経皮フェンタニルの目標は、胃腸(GI)系における吸収を迂回しながら全身鎮痛を産生することである。 これはオピオイド誘発の悪心、嘔吐および下痢の可能性を減らします。8

局所薬は、標的組織に容易に浸透し、拡散することができなければならない。8角質層を通過させるためには、親油性、親水性、および低分子量の特性が望まれる。8局所投与された製品は消化管での吸収を回避し、初回通過代謝が限られているため、標的組織に有効な濃度があるにもかかわらず、経口投与された8

DICLOFENACナトリウム

Diclofenacはcyclooxygenase(COX)の酵素の阻止によって行為を表わすnonsteroidal炎症抑制薬剤(NSAID)です。8,10これらの酵素の阻害は、炎症過程を調節するプロスタグランジンおよびトロンボキサンの減少を誘発する。8,10Diclofenacに炎症性プロセスの規則に於いての高められた役割があると信じられるCOX-2の阻止のためのより高い選択性があります。 COX−2選択的Nsaidは、心血管組織中のCOX−2の存在により、心血管血栓リスクと関連している。8,10増加した心血管およびGIの危険のブラックボックスの警告はdiclofenacのすべての適量形態のための規定情報にあります。10,11項目diclofenacは解決、ゲルおよびパッチで利用できます。10,11

Diclofenac Sodium1%Gel

Diclofenac sodium1%gelをそれぞれ100gを含むチューブに分配する。10それは3-か5管のパッケージで規定することができ、室温で貯えられるべきです。10各処方は、患者が2または4gの正しい量を測定することを可能にする投薬カードで投与されるべきである。 肘、手首、または手の治療は、2-gの投与量を毎日4回保証し、4gは膝、足首、または足に毎日4回適用する必要があります。 投薬カードが次の使用のための貯蔵前に洗浄され、乾燥するべきである後で線量を管理するのに使用することができます。 ゲルは皮膚に擦り込まれるべきである。 いずれかの下肢に16g以下、または1日あたりのいずれかの上肢関節に8g以下を適用する必要があります。 すべての地域の1日あたりの最大量は32gを超えてはなりません。 手または手首への適用の後で、1時間はあらゆる接合箇所への適用の後で浸ることのためにべきであるように手の洗浄前に経過するべきです。 熱も閉塞性ドレッシングも、ジクロフェナクナトリウム1%ゲルの塗布後に適用すべきではない。10

Diclofenac1.3%Patch

diclofenacパッチは6つの封筒の箱で利用でき、それぞれは5つのパッチを含んでいる。11各パッチは10cm x14cmで、180mgのジクロフェナクエポラミンを含んでいます。 パッチは室温で貯えられ使用中ときの封筒は密封されて残るべきです。 一つのパッチは、無傷の、損傷を受けていない皮膚の最も痛みを伴う領域に一日二回適用されるべきです。 これは接着性を低下させるので、パッチは入浴中に着用すべきではない。11テープは補強のためにパッチの端で皮をむき始めれば使用することができます。11それが問題を解決しなければ、網の袖か網は使用されるかもしれません。 このタイプのカバーが非独占的な性質のために使用されることは重要です。 熱および閉鎖的なカバーは有効成分の高められた吸収の危険が原因で使用されるべきではないです。 患者はdiclofenacパッチを適用するか、触れるか、または取除いた後彼らの手を洗浄するように指示されるべきです。11

Diclofenacナトリウムの項目解決

diclofenacナトリウムの解決は膝の変形性関節症と関連付けられる苦痛を扱うためにとりわけ示されます。 それは2つの強さ、1.5%および2%で利用できます。12-14

1.5%解決:Diclofenac1.5%の解決は点滴器が付いている60-か120-mLびんで包まれて来ます。12,13各mLの溶液には、16.05mgの有効成分が含まれています。 痛みの軽減のために、患者は、痛みを伴う各膝に40滴の溶液を毎日4回適用するように指示される。 10の低下が同時に適用され、次に薬物のこぼれを避けるために摩擦することが推薦されます。 溶液は、投与中に膝の前面、背面、および側面に分散されるべきである。12,13

2%ソリューション:ジクロフェナク2%ソリューションは、112gのポンプボトルで利用可能で、20mgのジクロフェナクを作動あたり1gのソリューションあたり提供します。14人の患者は手にそして膝にまたは直接膝に1日2回2つの作動(40mg)を加えるべきです。 痛みが両方の膝にある場合、二つのポンプは、毎日二回、各膝に使用されるべきです。 解決策は、膝のすべての領域(前面、背面、および側面)に広がることになります。 最初に使用する前に、ポンプを4回完全に押し下げ、ポンプで汲み上げられた溶液を廃棄することによって、ポンプを下塗りする必要があります。14

ジクロフェナク局所溶液の外観は無色からわずかにピンクまたはオレンジの範囲であり、ボトルは室温で保存する必要があります。12-14潜在的な過剰投与を避けるために、適用前に皮膚が無傷で健康でなければならないことを患者に知らせることが重要である。 手洗いは塗布後に開始する必要があります。 この製品は、その領域が完全に乾燥するまで衣類を適用すべきではないという点で、他の製品とはわずかに異なります。 熱かocclusiveドレッシングとのそして練習の間の使用は調査されなかったし、こうして推薦されません。12-14

局所ジクロフェナクの最も一般的に経験される有害事象には、掻痒、乾燥肌、および接触性皮膚炎が含まれる。8有害なGI効果および腎不全のリスクは、全身投与と比較してジクロフェナクの局所投与で有意に減少することが示されている。8Nsaidの慢性的な使用は高血圧を引き起こす可能性があるため、既存の高血圧患者には注意と監視が必要です。12-14

リドカイン

痛みは求心性神経線維に沿って中枢神経系に伝達される。リドカインのようなローカル麻酔薬によるこの伝達の8中断はナトリウムカリウムチャネルのリバーシブルの阻止によって起こります。8リドカインは多くの公式で利用できます。 慢性末梢神経障害性疼痛緩和のために、パッチが最も一般的に利用される。7

リドカイン5%パッチ

リドカイン5%パッチは30のそれぞれ包まれたパッチ、リドカインの700mgを含んでいるそれぞれのカートンで利用15これらのパッチは室温で貯えられるべきです。 それらは、最も痛みを伴う部位の無傷の皮膚に一日一回適用されるべきである。 心臓dysrhythmiaおよびmethemoglobinemiaのような深刻な不利なでき事の原因となる場合があるリドカインの高い血の集中を防いで12時間後の取り外しは必要です。16最大三つのパッチを一度に適用することができ、それらはより小さなサイズにカットすることができます。15衣服がパッチに身に着けられているかもしれない間、occlusiveドレッシングおよび熱は麻酔薬の吸収を高めることができ、避けるべきです。 接着剤に悪影響を及ぼすため、水との接触を避ける必要があります。 パッチの処理の後で、手の洗浄は起こり取り外しにパッチは折られた付着力の側面一緒にべきです。これらの局所ジクロフェナクおよびリドカイン製剤の投与量を表2に要約する。

10-12,14,15

特別集団

世界保健機関はまた、顔の痛みスケール改訂は、小児患者の痛みの評価に適していることを示唆しています。17この時点で、項目diclofenacの解決、パッチ、またはゲルの安全そして効力またリドカインパッチは子供に確立されませんでした。10-15小児科の人口のこれらのプロダクトの使用は現在推薦されません。10-15

老年学

慢性疼痛は、高齢者集団における転倒、衰弱、うつ病、不安、睡眠および食欲障害の増加、および生活の質の低下に関連している。18,19正常な老化に伴って起こる生理学的変化のために、薬物動態学的および薬力学的変化は、高齢者における薬物使用に伴って起こる。19,20重要なことは、これは、一般的に疼痛管理のための薬で見られる混乱や鎮静などの有害事象のリスクを増加させます。19,20の現在の指針は慢性の苦痛のpharmacologic管理が可能な最少の侵略的な方法を使用することを推薦する。19,20ジクロフェナク溶液およびゲルを用いた臨床試験では、高齢者および非高齢者患者を比較すると、有害事象の発生率は有意ではなかった。10,12-14ジクロフェナクパッチ試験には、異なる応答が発生したかどうかを確認するのに十分な老人患者が含まれていませんでした。11項目リドカイン5%パッチのための老人の人口の適量の調節のための推薦がありません。15,16

妊娠および授乳

ジクロフェナク溶液およびパッチは、妊娠30週前に妊娠カテゴリー Cに指定され、この時点の後、胎児における動脈管の早期閉鎖の可能性が増加するため、カテゴリー Dに割り当てられている。11-14diclofenacゲルはカテゴリCにのみ割り当てられていますが、製造業者は妊娠後期には製品を避けるべきであると述べています。10リドカイン5%パッチは妊娠の部門B.として現在分類されますこれらのプロダクトの母乳への排泄物の15率は未知です; したがって、これらの製品のいずれも授乳中の使用には推奨されません。10-15

非薬理学的管理

臨床試験で有効性を示している非薬理学的疼痛管理戦略には、認知行動療法(CBT)、運動、熱療法、リハビリ、脊髄操作、鍼治療、マッサージ、自己管理教育プログラム、太極拳、ヨガが含まれる。6,8,21-23熱および冷たい療法はずっと軟ティッシュの傷害の管理の支柱です。8熱療法に苦痛救助のための支える証拠がある間、冷たい療法はありません。従って熱療法は筋肉剛さを減らすために提案されるが、8,22冷たい療法はvasoconstrictionを引き起こすことによって苦痛を減らすと考えられ発火を減らします。8非薬理学的管理は、可能であれば薬理学的管理に付随するべきである。6,21

結論

慢性疼痛の管理は複雑であり、利用可能な投薬オプションの多くは望ましくない副作用につながる可能性があります。 項目規定のnonopioid療法(リドカインおよびdiclofenac)は慢性の苦痛の選り抜き状態の管理のためのよい選択です。 すべての薬物療法と同じように、薬剤が患者のために適切であることを保障するために心配は取られなければなりません。 薬剤師は、慢性疼痛を有する人々のケアに貢献するために、利用可能な選択肢を認識することが重要である。

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