us Pharm. 2015;40(3):35-38.
ABSTRACT: pijnbeheersing is ingewikkeld en wordt steeds moeilijker, vooral omdat pijnstillers strenger worden gecontroleerd. Een steeds populairder strategie van het pijnbeheer is het gebruik van niet gecontroleerde actuele agenten van het pijnbeheer, met inbegrip van diclofenac en lidocaine. Deze middelen zijn niet geschikt voor het beheren van alle soorten pijn, maar ze zijn een goede optie voor bepaalde staten van chronische pijn. Het is belangrijk dat apothekers zich bewust zijn van de beschikbare opties om bij te dragen aan de zorg voor patiënten met chronische pijn.
het sterftecijfer als gevolg van overdosering van pijnstillers neemt significant toe, met een toename van 400% bij vrouwen en 265% bij mannen over een periode van 10 jaar in de Verenigde Staten.1 Toen de Drug Enforcement Administration (DEA) in augustus 2014 de herschikking van hydrocodon/acetaminophen (Vicodin) van een schema III (CIII) aan een schema II (CII) drug aankondigde, werd de wereld van de eerstelijnszorg en chronische pijnbeheersing in een tailspin gegooid.2 voordat de regel in oktober 2014 van kracht werd, waren er meldingen van frauduleuze Vicodin recepten die in apotheken werden opgeroepen. In de kantoren van artsen ontstond bezorgdheid over de documentatie van Kii’ s, omdat deze verandering de vraag naar hun personeel zou doen toenemen en de patiënten ongemoeid zou laten.
met de herschikking van een van de meest voorgeschreven voorgeschreven pijnstillers, heeft de toegenomen last voor zowel voorschrijvers als patiënten voorschrijvers gedwongen creatief te zijn in de behandeling van pijn. Hiermee is een verhoogd bewustzijn van actuele pijnstillers ontwikkeld. De voorschriftopties voor nonopioid actuele analgesia in de V. S. omvatten diclofenac en lidocaïne.
CLASSIFICATION OF PAIN
de International Association for the Study of Pain definieert pijn als “een onaangename sensorische en emotionele ervaring geassocieerd met werkelijke of potentiële weefselschade, of beschreven in termen van dergelijke schade.”3 chronische pijn treft ongeveer 100 miljoen Amerikanen en leidt tot een jaarlijkse gezondheidskosten van ongeveer $ 600 miljard in de VS.4
Er zijn vele manieren om pijn te classificeren, afgezien van het aanwijzen als acuut of chronisch.3 classificatie van pijn is belangrijk om ervoor te zorgen dat de behandeling geschikt is.5 chronische pijn wordt over het algemeen begrepen om pijn te zijn die voorbij de verwachte genezingstijd blijft, die typisch tussen 3 en 6 maanden is.5 de locatie van de pijn kan worden gegeneraliseerd, die het hele lichaam, of gelokaliseerd, die een specifieke site, zoals de elleboog.5
Er zijn twee bronnen waaruit pijn ontstaat: somatisch en visceraal.3,6 gelokaliseerde, kloppende pijn die afkomstig is van schade aan de huid, musculoskeletale systeem, of gewrichten wordt beschouwd als somatisch.3,6 viscerale pijn wordt verwezen of diffuse pijn afkomstig van interne organen, en het draagt een grotere emotionele last.3,6
wanneer naar de etiologie van pijn wordt gekeken, kan deze worden gecategoriseerd als nociceptief, neuropathisch of van gemengde etiologie (tabel 1).3,5,6 pijn als gevolg van schade aan een somatische bron (bijv., musculoskeletale) wordt beschouwd als nociceptieve pijn.Wanneer pijn het gevolg is van schade aan het zenuwstelsel (perifeer of centraal), wordt het geclassificeerd als neuropathisch (bijvoorbeeld postherpetische neuralgie).3,5,6 wanneer een patiënt een combinatie van nociceptieve en neuropathische pijn ervaart, wordt het gecategoriseerd als zijnde van gemengde etiologie.5
pijnintensiteit
de intensiteit van pijn is gemakkelijk te beoordelen in elke oefensetting. De meest gebruikte meetinstrumenten zijn de numerieke waarderingsschalen en visuele analoge schalen.3 de visuele analoge schaal maakt gebruik van een lijn van 10 cm, waarbij het ene uiteinde geen pijn voorstelt en het andere uiteinde de ergste pijn.3 de numerieke beoordelingsschaal vraagt patiënten om hun pijn te beoordelen op een schaal van 0 tot 10, waarbij 0 geen pijn is en 10 de slechtst mogelijke pijn.3 een score van 1 tot 3 wordt beschouwd als lichte pijn, terwijl een score van 4 tot 5 wordt beschouwd als matige pijn.3 elke score van 6 of hoger op de numerieke beoordelingsschaal wordt beschouwd als ernstige pijn.3
topische therapieën zijn niet geschikt voor alle vormen van chronische pijn, maar ze spelen wel een rol bij de behandeling van chronische musculoskeletale pijn, perifere neuropathische pijn en pijn in de omgeving van kanker en palliatieve zorg.5,7
voordelen van topische formuleringen
hoewel orale pijnstillers al lang de steunpilaar van de behandeling zijn, zijn ze niet zonder risico.De systemische absorptie van deze geneesmiddelen brengt patiënten in gevaar voor ernstige bijwerkingen.In de hoop een vergelijkbare werkzaamheid te verkrijgen en tegelijkertijd het risico op bijwerkingen te verminderen, zijn alternatieve formuleringen ontwikkeld, waaronder buccale, sublinguale, topische, transdermale, rectale, intranasale, subcutane en IV.8 om het risico van systemische bijwerkingen te verminderen, heeft het actuele beleid via actuele flarden, gels, crèmes, zalven, en oplossingen tot doel lokale analgesie met een mindere mate van systemische distributie te verstrekken.8,9 transdermale pleisters werden ontwikkeld om systemische analgesie te leveren, terwijl het omzeilen van belangrijke orgaansystemen waarvan bekend is dat ze negatief reageren op het geneesmiddel.8,9 het doel van transdermale fentanyl is bijvoorbeeld het produceren van systemische analgesie terwijl de absorptie in het gastro-intestinale (GI) systeem wordt omzeild. Dit vermindert de waarschijnlijkheid van opioïde-veroorzaakte misselijkheid, het braken, en diarree.
topische geneesmiddelen moeten gemakkelijk in het beoogde weefsel kunnen doordringen en verspreiden.8 om de corneumstratum over te gaan, zijn lipofiele, hydrofiele en laagmoleculaire-gewichtskenmerken gewenst.8 omdat topisch toegediende producten absorptie in het maag-darmkanaal vermijden en een beperkt first-pass metabolisme hebben, hebben ze significant minder systemische blootstelling in vergelijking met oraal toegediende medicijnen, ondanks effectieve concentraties in de beoogde weefsels.
diclofenac natrium
Diclofenac is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat zijn werking vertoont via cyclo-oxygenase (COX) enzyminhibitie.Remming van deze enzymen leidt tot een vermindering van prostaglandinen en thromboxanen, die het ontstekingsproces reguleren.Diclofenac heeft een hogere selectiviteit voor remming van COX-2, waarvan wordt aangenomen dat het een verhoogde rol speelt bij de regulering van het ontstekingsproces. Selectieve COX-2 NSAID ‘ s zijn in verband gebracht met cardiovasculair trombotisch risico, vanwege de aanwezigheid van COX-2 in het cardiovasculaire Weefsel.De black box waarschuwingen voor verhoogd cardiovasculair en GI risico zijn aanwezig in de voorschrijfinformatie voor alle doseringsvormen van diclofenac.10,11 actuele diclofenac is beschikbaar in een oplossing, gel, en flard.10,11
Diclofenacnatrium 1% Gel
diclofenacnatrium 1% gel wordt afgeleverd in tubes die elk 100 g bevatten.10 Het kan worden voorgeschreven in een 3-of 5-tube verpakking en moet bij kamertemperatuur worden bewaard.Elk voorschrift dient te worden toegediend met een doseerkaart, waarmee de patiënt de juiste hoeveelheid van 2 of 4 g kan meten. De behandeling van de elleboog, pols of hand rechtvaardigt de dosis van 2 g vier keer per dag, terwijl 4 g vier keer per dag op de knie, enkel of voeten moet worden aangebracht. De doseerkaart kan worden gebruikt om de doses toe te dienen, waarna deze moet worden gespoeld en gedroogd vóór opslag voor het volgende gebruik. De gel moet in de huid worden gewreven. Per dag mag niet meer dan 16 g op een onderbeen of 8 g op een bovenbeen worden aangebracht. De maximale hoeveelheid per dag voor alle oppervlakten mag niet meer bedragen dan 32 g. Na toepassing op de hand of pols, 1 uur moet worden toegestaan om te vervallen voorafgaand aan het wassen van de handen, zoals het moet voor het baden na toepassing op een gewricht. Na het aanbrengen van 1% gel diclofenac natrium mag geen warmte of occlusief verband worden aangebracht.10
Diclofenac 1,3% pleister
De diclofenac pleister is verkrijgbaar in een doos met 6 enveloppen, die elk 5 pleisters bevatten.Elke pleister is 10 cm bij 14 cm groot en bevat 180 mg diclofenac epolamine. De pleisters moeten bij kamertemperatuur worden bewaard en de enveloppen moeten verzegeld blijven wanneer ze niet worden gebruikt. Eén pleister moet tweemaal daags worden aangebracht op de pijnlijkste plek van de intacte, onbeschadigde huid. De pleister dient niet gedragen te worden tijdens het baden, omdat dit de kleefkracht vermindert.11 Tape kan worden gebruikt op de randen van de patch voor versterking, moet het beginnen te pellen.11 als dat het probleem niet oplost, mag een Mesh mouw of net worden gebruikt. Het is belangrijk dat dit type bedekking wordt gebruikt vanwege het niet-occlusieve karakter ervan. Warmte en occlusieve bekledingen mogen niet worden gebruikt vanwege het risico op verhoogde absorptie van het werkzame bestanddeel. Patiënten moeten worden geïnstrueerd hun handen te wassen na het aanbrengen, aanraken of verwijderen van de diclofenac pleister.
topische natriumdiclofenac-oplossing
natriumdiclofenac-oplossing is specifiek geïndiceerd voor de behandeling van pijn geassocieerd met osteoartritis van de knie. Het is verkrijgbaar in twee sterktes, 1,5% en 2%.12-14
1,5% oplossing: Diclofenac 1,5% oplossing is verpakt in flessen van 60 of 120 mL met een druppelaar.12,13 elke mL oplossing bevat 16,05 mg werkzame stof. Voor pijnverlichting krijgen patiënten de instructie om vier keer per dag 40 druppels oplossing op elke pijnlijke knie aan te brengen. Het wordt aanbevolen dat 10 druppels in een keer worden aangebracht en vervolgens ingewreven om morsen van de medicatie te voorkomen. De oplossing moet tijdens de toediening worden gedispergeerd naar de voor -, achterkant-en zijkanten van de knie.12,13
2% oplossing: Diclofenac 2% oplossing is verkrijgbaar in een 112-g pompfles die 20 mg diclofenac per 1 g oplossing per activering levert.Patiënten moeten tweemaal daags 2 handelingen (40 mg) toepassen in de hand en vervolgens op de knie of rechtstreeks op de knie. Als de pijn zich in beide knieën bevindt, moeten twee pompen tweemaal per dag op elke knie worden gebruikt. De oplossing wordt vervolgens verspreid naar alle gebieden van de knie (voor, achter en zijkanten). Voorafgaand aan het eerste gebruik moet de pomp worden voorbereid door hem vier keer volledig in te drukken en de gepompte oplossing te verwijderen.
het uiterlijk van de topische diclofenac-oplossing varieert van kleurloos tot licht roze of oranje en de fles moet bij kamertemperatuur worden bewaard.Het is belangrijk om patiënten te informeren dat de huid vóór het aanbrengen intact en gezond moet zijn om mogelijke overdosering te voorkomen. Handwas moet beginnen na het aanbrengen. Dit product verschilt enigszins van de andere in dat kleding niet mag worden aangebracht totdat het gebied volledig droog is. Gebruik in combinatie met warmte of occlusief verband en tijdens inspanning is niet onderzocht en wordt daarom niet aanbevolen.12-14
de meest voorkomende bijwerkingen voor topische diclofenac zijn pruritus, droge huid en contactdermatitis.Het risico op gastro-intestinale bijwerkingen en nierfalen is significant afgenomen bij topische toediening van diclofenac in vergelijking met systemische toediening.Chronisch gebruik van NSAID ‘ s kan hypertensie veroorzaken, dus voorzichtigheid en controle moeten optreden bij patiënten met reeds bestaande hypertensie.12-14
lidocaïne
pijn wordt overgedragen langs de afferente zenuwvezels naar het centrale zenuwstelsel.8 onderbreking van deze transmissie door lokale verdovingsmiddelen zoals lidocaïne vindt plaats via de omkeerbare remming van de natrium-kaliumkanalen.8 Lidocaine is beschikbaar in vele formuleringen. Voor chronische perifere neuropathische pijnverlichting, wordt de pleister het meest meestal gebruikt.7
lidocaïne 5% pleister
De lidocaïne 5% pleister is verkrijgbaar in een doos van 30 afzonderlijk omwikkelde pleisters, die elk 700 mg lidocaïne bevatten.Deze pleisters dienen bij kamertemperatuur te worden bewaard. Ze moeten eenmaal per dag worden aangebracht op de intacte huid op de meest pijnlijke plaats. Verwijdering na 12 uur is noodzakelijk om verhoogde bloedconcentraties van lidocaïne te voorkomen, wat kan leiden tot ernstige bijwerkingen zoals cardiale dysritmie en methemoglobinemie.16 maximaal drie patches kunnen worden aangebracht in een keer, en ze kunnen worden gesneden op kleinere maten.Terwijl kleding over de pleister kan worden gedragen, kunnen occlusieve verbanden en warmte de absorptie van het verdovingsmiddel verhogen en moeten deze worden vermeden. Contact met water moet worden vermeden als gevolg van negatieve effecten op de lijm. Na het hanteren van de pleister moet de hand worden gewassen en na verwijdering moet de pleister op elkaar worden gevouwen.
de dosering voor deze topische diclofenac en lidocaïne formuleringen is samengevat in Tabel 2.10-12, 14, 15
speciale populaties
De Wereldgezondheidsorganisatie suggereert ook dat de Faces Pain Scale-Revised geschikt is voor het beoordelen van pijn bij pediatrische patiënten.Op dit moment zijn de veiligheid en werkzaamheid van noch de topische diclofenac-oplossing, pleister of gel, noch de lidocaïne-pleister vastgesteld bij kinderen.10-15 het gebruik van deze producten bij de pediatrische populatie wordt momenteel niet aanbevolen.Chronische pijn wordt geassocieerd met een toename van vallen, zwakte, depressie, angst, slaap-en eetluststoornissen en een slechtere kwaliteit van leven in de geriatrische populatie.Vanwege de fysiologische veranderingen die optreden bij normale veroudering, treden farmacokinetische en farmacodynamische veranderingen op bij medicijngebruik bij ouderen.Belangrijk is dat dit het risico op bijwerkingen verhoogt, zoals de verwardheid en sedatie die vaak worden gezien met medicijnen voor pijnbeheersing.De huidige richtlijnen bevelen aan dat de farmacologische behandeling van chronische pijn de minst invasieve methode gebruikt die mogelijk is.In klinische onderzoeken met diclofenac-oplossing en-gel was de incidentie van bijwerkingen niet significant bij vergelijking van geriatrische en niet-geriatrische patiënten.10,12-14 er waren niet genoeg geriatrische patiënten opgenomen in de diclofenac patch trials om vast te stellen of een andere respons optrad.Er zijn geen aanbevelingen voor dosisaanpassing in de geriatrische populatie voor de topische lidocaïne 5% – pleister.15,16
zwangerschap en borstvoeding
De diclofenac-oplossing en-pleister worden Drachtscategorie C genoemd vóór de 30 weken dracht; daarna zijn zij ingedeeld in categorie D vanwege de verhoogde kans op vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus.Hoewel de diclofenac-gel alleen is ingedeeld in categorie C, verklaart de fabrikant dat het product tijdens de late zwangerschap moet worden vermeden.10 het Lidocaine 5% flard wordt momenteel geëtiketteerd aangezien zwangerschapscategorie B. 15 tarief van uitscheiding in de moedermelk van deze producten onbekend is; daarom wordt geen van deze producten aanbevolen voor gebruik bij borstvoeding.10-15
NIETFARMACOLOGISCHE behandeling
nietfarmacologische pijnbeheersingsstrategieën die werkzaamheid hebben aangetoond in klinische studies omvatten cognitieve gedragstherapie (CBT), lichaamsbeweging, hittetherapie, revalidatie, manipulatie van de wervelkolom, acupunctuur, massage, onderwijsprogramma ‘ s voor zelfbeheer, tai chi en yoga.6.8,21-23 warmte en koude therapie is een steunpilaar in het beheer van weke-weefselschade geweest.8 terwijl hittetherapie ondersteunend bewijs voor pijnverlichting heeft, koudetherapie niet.8,22 koude therapie wordt verondersteld om pijn te verminderen door vasoconstrictie te veroorzaken, waardoor ontsteking wordt verminderd, terwijl hittetherapie wordt voorgesteld om spierstijfheid te verminderen.Indien mogelijk dient niet-farmaceutische behandeling gepaard te gaan met farmacologische behandeling.6,21
conclusie
De behandeling van chronische pijn is gecompliceerd en veel van de beschikbare medicatieopties kunnen leiden tot ongewenste bijwerkingen. Topische prescription nonopioid therapieën (lidocaïne en diclofenac) zijn een goede optie voor het beheer van bepaalde staten van chronische pijn. Zoals met alle medicatietherapie, moet ervoor worden gezorgd dat het geneesmiddel geschikt is voor de patiënt. Het is belangrijk dat apothekers zich bewust zijn van de beschikbare opties om bij te dragen aan de verzorging van mensen met chronische pijn.