farmakokinetyka i farmakodynamika amlodypiny

amlodypina jest antagonistą wapnia dihydropirydyny o małym klirensie. Powolna szybkość eliminacji (okres półtrwania eliminacji 40-60 h) nadaje kilka właściwości farmakokinetycznych, których nie obserwuje się w przypadku innych leków antagonistycznych wapnia. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (60-80%) i kumuluje się do stanu stacjonarnego przy podawaniu raz na dobę przez okres 1-1 1/2 tygodnia. Wahania stężenia leku w osoczu pomiędzy dawkami wynoszą od 20 do 25% W przypadku podawania raz na dobę. Początek działania jest stopniowy po podaniu doustnym, co wynika częściowo z pośredniej szybkości wchłaniania leku (maksymalne stężenie leku w osoczu występuje 6-8 godzin po podaniu), a być może także z właściwości fizykochemicznych interakcji błona lekowa-receptor komórkowy. Profil farmakodynamiczny leku u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym jest zgodny z dyspozycją leku. Po podaniu pojedynczej dawki ciśnienie tętnicze zmniejsza się stopniowo w ciągu 4-8 godzin i może powoli powracać do wartości wyjściowych w ciągu 24-72 godzin. po podaniu dawki nie obserwuje się zmian częstości akcji serca, ponieważ początek działania leku jest stopniowy, a odruchy fizjologiczne nie są aktywowane. Podczas przewlekłego podawania doustnego raz na dobę ciśnienie tętnicze krwi ulega obniżeniu w stosunku do wartości początkowych przed leczeniem z niewielkimi wahaniami w ciągu 24-godzinnego odstępu od dawki. Przerwanie leczenia amlodypiną powoduje powolny powrót ciśnienia tętniczego do wartości wyjściowych w ciągu 7-10 dni, bez objawów efektu „odbicia”. Amlodypina jest antagonistą wapnia o niskim klirensie, dihydropirydyny, który jest skuteczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej w dawkach podawanych raz na dobę.