Hep-Lock

nazwa ogólna: heparin sodium
postać dawkowania: wstrzyknięcie

Hep-Lock opis

heparyna jest heterogeniczną grupą mukopolisacharydów anionowych o prostym łańcuchu, zwanych glikozaminoglikanami, o właściwościach przeciwzakrzepowych. Chociaż inne mogą być obecne, głównymi cukrami występującymi w heparynie są: (1) 2-siarczan kwasu α-L-iduronowego, (2) 6-siarczan 2-deoksy-2-sulfamino-α-D-glukozy, (3) kwas β-D-glukuronowy, (4) 2-acetamido-2-deoksy-α-D-glukoza i (5) kwas α-l-iduronowy. Cukry te występują w zmniejszających się ilościach, zwykle w kolejności (2)>>>>(5) i są połączone wiązaniami glikozydowymi, tworząc polimery różne rozmiary. Heparyna jest silnie kwaśna ze względu na zawartość kowalencyjnie połączonych grup siarczanowych i kwasów karboksylowych. W heparynie sodowej kwaśne protony jednostek siarczanowych są częściowo zastępowane przez jony sodu.

Wzór strukturalny heparyny sodowej (reprezentatywne jednostki):

Hep-Lock U / P (bez konserwantów Heparin Lock Flush Solution, USP) jest jałowym roztworem do płukania dożylnego. Nie należy go stosować w leczeniu przeciwzakrzepowym. Hep-Lock U / P jest specjalnie opracowany do stosowania w sytuacjach, w których stosowanie konserwantów nie jest zalecane. Każdy mL zawiera heparynę sodową 10 lub 100 jednostek USP, pochodzącą z jelit świń i standaryzowaną do stosowania jako lek przeciwzakrzepowy, sodu chlorek 8 mg, sodu dwufosforan jednowodny 2,3 mg i sodu wodorofosforan bezwodny 0,5 mg w wodzie do wstrzykiwań. pH 5,0-7.5. Moc jest określana za pomocą testu biologicznego przy użyciu wzorca referencyjnego USP w oparciu o jednostki aktywności heparyny na miligram.

Hep-Lock – Farmakologia kliniczna

heparyna hamuje reakcje prowadzące do krzepnięcia krwi i powstawania zakrzepów fibryny zarówno in vitro, jak i In vivo. Heparyna działa w wielu miejscach w normalnym układzie krzepnięcia. Niewielkie ilości heparyny w połączeniu z antytrombiną III (kofaktorem heparyny) mogą hamować zakrzepicę poprzez inaktywację aktywowanego czynnika X i hamowanie konwersji protrombiny do trombiny. Po rozwinięciu aktywnej zakrzepicy większe ilości heparyny mogą hamować dalszą koagulację poprzez inaktywację trombiny i zapobieganie konwersji fibrynogenu do fibryny. Heparyna zapobiega również tworzeniu się stabilnego skrzepu fibryny poprzez hamowanie aktywacji czynnika stabilizującego fibrynę.

heparyna zwykle nie wpływa na czas krwawienia. Czas krzepnięcia jest wydłużony przez pełne dawki terapeutyczne heparyny; w większości przypadków małe dawki heparyny nie mają na to znaczącego wpływu. Loglinearne wykresy stężeń heparyny w osoczu w czasie, dla szerokiego zakresu dawek, są liniowe, co sugeruje brak procesów zerowego rzędu. Wątroba i układ siateczkowo-śródbłonkowy są miejscami biotransformacji. Dwufazowa krzywa eliminacji, szybko zmniejszająca się faza Alfa (t½ = 10 min), a po 40 roku życia wolniejsza faza beta, wskazuje na wychwyt w narządach. Brak związku między okresem półtrwania leków przeciwzakrzepowych a okresem półtrwania w stężeniu może odzwierciedlać takie czynniki, jak Wiązanie heparyny z białkami.

pacjenci w wieku powyżej 60 lat, po zastosowaniu podobnych dawek heparyny, mogą mieć większe stężenie heparyny w osoczu i dłuższy czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (ang. activated partial tromboplastin times, APTT) w porównaniu z pacjentami w wieku poniżej 60 lat.

heparyna nie wykazuje działania fibrynolitycznego, w związku z czym nie powoduje lizacji istniejących skrzepów.

wskazania i zastosowanie do Hep-Lock

Hep-Lock U / P (bez konserwantów Heparin Lock Flush Solution, USP) ma na celu utrzymanie drożności urządzenia do wkłucia dożylnego przeznaczonego do przerywanej terapii iniekcyjnej lub infuzyjnej lub pobierania próbek krwi. Roztwór do płukania z blokadą heparyny można stosować po początkowym umieszczeniu urządzenia w żyle, po każdym wstrzyknięciu leku lub po pobraniu krwi do badań laboratoryjnych. (Patrz dawkowanie i sposób podawania, utrzymanie drożności urządzeń dożylnych w celu uzyskania wskazówek dotyczących stosowania.)

Hep-Lock U/P nie może być stosowany w leczeniu przeciwzakrzepowym.

przeciwwskazania

heparyny sodowej nie należy stosować u pacjentów z następującymi schorzeniami: ciężka małopłytkowość; niekontrolowany stan aktywnego krwawienia (patrz ostrzeżenia), z wyjątkiem przypadków, gdy jest to spowodowane rozsianym wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym.

Ostrzeżenia

heparyna nie jest przeznaczona do podawania domięśniowego.

nadwrażliwość

pacjenci z udokumentowaną nadwrażliwością na heparynę powinni otrzymywać lek tylko w sytuacjach wyraźnie zagrażających życiu. (Patrz działania niepożądane, nadwrażliwość.)

krwotok

krwotok może wystąpić w praktycznie każdym miejscu u pacjentów otrzymujących heparynę. Niewyjaśniony spadek hematokrytu, spadek ciśnienia krwi lub jakikolwiek inny niewyjaśniony objaw powinien prowadzić do poważnego rozważenia zdarzenia krwotocznego.

sól sodową heparyny należy stosować ze szczególną ostrożnością w stanach chorobowych, w których występuje zwiększone ryzyko krwotoku. Niektóre z warunków, w których istnieje zwiększone ryzyko krwotoku są:

sercowo-naczyniowe

podostre bakteryjne zapalenie wsierdzia, ciężkie nadciśnienie.

chirurgiczne

podczas i bezpośrednio po (a) rdzeń kręgowy lub znieczulenie rdzeniowe lub (b) poważnej operacji, zwłaszcza z udziałem mózgu, rdzenia kręgowego lub oka.

hematologiczne

stany związane ze zwiększonymi skłonnościami do krwawień, takie jak hemofilia, małopłytkowość i niektóre plamice naczyniowe.

choroby wrzodziejące przewodu pokarmowego

oraz ciągły drenaż przewodu pokarmowego żołądka lub jelita cienkiego.

Inne

miesiączki, choroby wątroby z zaburzoną hemostazą.

małopłytkowość

obserwowano występowanie małopłytkowości u pacjentów otrzymujących heparynę z częstością do 30%. Liczba płytek krwi powinna być oznaczana na początku leczenia oraz okresowo podczas podawania heparyny. Łagodna małopłytkowość (liczba większa niż 100 000 / mm3) może pozostać stabilna lub odwracalna, nawet jeśli kontynuowana jest heparyna. Należy jednak ściśle monitorować małopłytkowość dowolnego stopnia. Jeśli liczba zmniejszy się poniżej 100 000/mm3 lub wystąpi nawracająca zakrzepica (patrz małopłytkowość indukowana heparyną i małopłytkowość i zakrzepica indukowana heparyną), należy przerwać podawanie produktu heparyny i, w razie konieczności, podać alternatywny lek przeciwzakrzepowy.

małopłytkowość indukowana heparyną (HIT) i małopłytkowość i zakrzepica indukowana heparyną (HITT)

małopłytkowość indukowana heparyną (HIT) jest poważną reakcją zależną od przeciwciał, wynikającą z nieodwracalnej agregacji płytek krwi. HIT może prowadzić do rozwoju zakrzepów żylnych i tętniczych, stanu określanego jako trombocytopenia i zakrzepica indukowana heparyną (HITT). Zdarzenia zakrzepowe mogą być również wstępną prezentacją HITT. Te ciężkie zdarzenia zakrzepowo-zatorowe obejmują zakrzepicę żył głębokich, zatorowość płucną, zakrzepicę żył mózgowych, niedokrwienie kończyn, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zakrzepicę krezki, zakrzepicę tętnic nerkowych, martwicę skóry, zgorzel kończyn, która może prowadzić do amputacji i prawdopodobnie śmierci. Należy ściśle monitorować małopłytkowość dowolnego stopnia. Jeśli liczba płytek krwi spadnie poniżej 100 000 / mm3 lub wystąpi nawracająca zakrzepica, należy natychmiast przerwać stosowanie heparyny i rozważyć zastosowanie alternatywnych leków przeciwzakrzepowych, jeśli pacjenci wymagają dalszego leczenia przeciwzakrzepowego.

opóźniony początek HIT i HITT

małopłytkowość indukowana heparyną oraz małopłytkowość indukowana heparyną i zakrzepica mogą wystąpić do kilku tygodni po przerwaniu leczenia heparyną. Pacjenci, u których występuje małopłytkowość lub zakrzepica po odstawieniu heparyny, powinni zostać poddani ocenie w kierunku HIT i HITT.

stosowanie u noworodków i niemowląt

stężenie 100 jednostek/mL nie powinno być stosowane u noworodków ani u niemowląt o masie ciała mniejszej niż 10 kg ze względu na ryzyko ogólnoustrojowego działania przeciwzakrzepowego. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania stężenia 10 jednostek/mL u wcześniaków o masie ciała poniżej 1 kg, otrzymujących częste uderzenia gorąca, ponieważ niemowlętom można podawać terapeutyczną dawkę heparyny w ciągu 24 godzin.

środki ostrożności

ogólne

środki ostrożności należy stosować, gdy leki niezgodne z heparyną są podawane przez zamieszkujący cewnik dożylny zawierający roztwór do płukania heparyny niezawierający środków konserwujących. (SeeDOSAGE i podawanie, utrzymanie drożności urządzeń dożylnych.) Stężenie fosforu w roztworze heparyny wynosi 0,63 mg / mL.

małopłytkowość, małopłytkowość indukowana heparyną (HIT) i małopłytkowość i zakrzepica indukowana heparyną (HITT)

SeeWARNINGS

zwiększone ryzyko dla starszych pacjentów, zwłaszcza kobiet

u pacjentów, zwłaszcza kobiet w wieku powyżej 60 lat, odnotowano większą częstość występowania krwawień.

badania laboratoryjne

okresowa liczba płytek krwi, hematokryty i testy na obecność krwi utajonej w stolcu są zalecane podczas całego cyklu leczenia heparyną, niezależnie od drogi podania. (SeeDOSAGE i administracja.)

interakcje między lekami

inhibitory płytek krwi

leki takie jak kwas acetylosalicylowy, dekstran, fenylobutazon, ibuprofen, indometacyna, dipirydamol, hydroksychlorochina i inne, które zakłócają reakcje agregacji płytek krwi (główna obrona hemostatyczna u pacjentów z heparyną) mogą wywoływać krwawienie i powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów otrzymujących heparynę sodową.

inne interakcje

naparstnica, tetracykliny, nikotyna lub leki przeciwhistaminowe mogą częściowo przeciwdziałać przeciwzakrzepowemu działaniu heparyny sodowej.

Rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach w celu oceny potencjalnego działania rakotwórczego heparyny sodowej. Nie przeprowadzono również badań na zwierzętach dotyczących mutagenezy lub upośledzenia płodności.

ciąża

działanie teratogenne

ciąża Kategoria C

nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu heparyny sodowej na reprodukcję u zwierząt. Nie wiadomo również, czy heparyna sodowa podawana ciężarnej kobiecie może powodować uszkodzenie płodu lub może wpływać na zdolności rozrodcze. Heparynę sodową należy podawać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

działanie Nieteratogenne

heparyna nie przenika przez barierę łożyskową.

matki karmiące

heparyna nie przenika do mleka kobiecego.

stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały ustalone (patrz Ostrzeżenia, stosowanie u noworodków i niemowląt).

stosowanie w podeszłym wieku

większą częstość występowania krwawień zgłaszano u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, zwłaszcza u kobiet (patrz Farmakologia kliniczna i środki ostrożności, Ogólne).

działania niepożądane

krwotok

krwotok jest głównym powikłaniem, które może wynikać ze stosowania heparyny (seewarning, krwotok). Nadmiernie przedłużony czas krzepnięcia lub niewielkie krwawienie podczas leczenia można zwykle kontrolować przez odstawienie leku(patrz przedawkowanie).

małopłytkowość, małopłytkowość indukowana heparyną (HIT) i małopłytkowość i zakrzepica indukowana heparyną (HITT) oraz opóźniony początek objawów HIT i HITT

.

miejscowe podrażnienie

obserwowano miejscowe podrażnienie i rumień podczas stosowania roztworu do płukania zamka heparyny.

nadwrażliwość

zgłaszano uogólnione reakcje nadwrażliwości, z dreszczami, gorączką i pokrzywką jako najczęstszymi objawami, a także astmę, nieżyt nosa, łzawienie, ból głowy, nudności i wymioty oraz reakcje anafilaktoidalne, w tym wstrząs, występujące rzadziej. Może wystąpić swędzenie i pieczenie, zwłaszcza po podeszwowej stronie stóp.

obserwowano występowanie małopłytkowości u pacjentów otrzymujących heparynę z częstością do 30%. Podczas gdy często łagodne i nie ma oczywistego znaczenia klinicznego, takiej małopłytkowości mogą towarzyszyć ciężkie powikłania zakrzepowo-zatorowe, takie jak martwica skóry, zgorzel kończyn, które mogą prowadzić do amputacji, zawału mięśnia sercowego, zatorowości płucnej, udaru mózgu i prawdopodobnie śmierci. (Patrz ostrzeżenia i środki ostrożności.)

niektóre epizody bolesnych, niedokrwiennych i sinic w przeszłości przypisywano alergicznym reakcjom naczynioruchowym. Czy są one w rzeczywistości identyczne z powikłań związanych z małopłytkowością pozostaje do ustalenia.

przedawkowanie

objawy

krwawienie jest głównym objawem przedawkowania heparyny. Krwawienie z nosa, krew w moczu lub smoliste stolce mogą być odnotowane jako pierwszy objaw krwawienia. Łatwe siniaki lub wybroczyny mogą poprzedzać szczere krwawienie.

leczenie – neutralizacja efektu heparyny

gdy okoliczności kliniczne (krwawienie) wymagają odwrócenia heparynizacji, siarczan protaminy (1% roztwór) w powolnym wlewie zneutralizuje sól sodową heparyny. Nie należy podawać więcej niż 50 mg, bardzo powoli, w ciągu 10 minut. Każdy mg siarczanu protaminy neutralizuje około 100 jednostek heparyny USP. Ilość wymaganej protaminy zmniejsza się z czasem, gdy heparyna jest metabolizowana. Chociaż metabolizm heparyny jest złożony, w celu wyboru dawki protaminy można założyć, że okres półtrwania wynosi około 1/2 godziny po wstrzyknięciu dożylnym.

podanie siarczanu protaminy może powodować ciężkie reakcje hipotensyjne i anafilaktoidalne. Ponieważ zgłaszano reakcje śmiertelne często przypominające anafilaksję, lek należy podawać tylko wtedy, gdy techniki resuscytacji i leczenie wstrząsu anafilaktoidalnego są łatwo dostępne.

aby uzyskać dodatkowe informacje, zapoznaj się z etykietowaniem wtrysku siarczanu protaminy, produktów USP.

Hep-Lock Dawkowanie i podawanie

produkty lecznicze do podawania pozajelitowego należy przed podaniem obejrzeć pod kątem obecności cząstek stałych i przebarwień, o ile pozwala na to roztwór i pojemnik. Niewielkie przebarwienia nie zmieniają siły działania.

roztwór do płukania z blokadą heparyny bez środków konserwujących w stężeniu 100 jednostek/mL nie jest zalecany do stosowania u noworodków i niemowląt (patrz Ostrzeżenia, stosowanie u noworodków i niemowląt).

utrzymanie drożności urządzeń dożylnych

aby zapobiec tworzeniu się skrzepu w zestawie blokady heparyny lub cewniku żylnym centralnym po jego prawidłowym wprowadzeniu, roztwór do płukania blokady heparyny, USP wstrzykuje się przez piastę iniekcyjną w ilości wystarczającej do wypełnienia całego urządzenia. Rozwiązanie to należy wymieniać za każdym razem, gdy urządzenie jest używane. Aspirować przed podaniem jakiegokolwiek roztworu przez urządzenie w celu potwierdzenia drożności i położenia igły lub końcówki cewnika. Jeśli podawany lek jest niezgodny z heparyną, całe urządzenie należy przepłukać normalną solą fizjologiczną przed i po podaniu leku; po drugim płukaniu solą fizjologiczną, roztwór do płukania z blokadą heparyny, USP można ponownie wprowadzić do urządzenia. W celu uzyskania szczegółowych informacji dotyczących jego stosowania należy zapoznać się z instrukcją producenta urządzenia. Zwykle rozcieńczony roztwór heparyny utrzymuje działanie przeciwzakrzepowe w urządzeniu do 4 godzin.

UWAGA: Ponieważ powtarzane wstrzyknięcia małych dawek heparyny mogą zmienić wyniki testów na czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), przed wprowadzeniem urządzenia dożylnego należy uzyskać wartość początkową APTT.

pobranie próbek krwi

roztwór do płukania z blokadą heparyny bez konserwantów, USP może być również stosowany po każdym pobraniu krwi do badań laboratoryjnych. W przypadku, gdy heparyna zakłóca lub zmienia wyniki badań krwi, roztwór heparyny należy usunąć z urządzenia poprzez odsysanie i odrzucenie go przed pobraniem próbki krwi.

W Jaki Sposób dostarczany jest Hep-Lock

Hep-Lock U/P (roztwór do płukania z blokadą heparyny bez konserwantów, USP)

10 jednostek USP/mL

1 ml fiolek z dozownikiem pakowanych po 25 s (NDC 0641-0272-25)

100 jednostek USP/mL

1 ml fiolek z dozownikiem pakowanych po 25 s (NDC 0641-0272-25) 0641-0273-25)

przechowywanie

Przechowywać w temperaturze 20°-25°C (68°-77°f).

1. Tahata T, Shigehito M, Kusuhara K, Ueda Y, et al. Delayed-Onset of Heparin Induced trombocytopenia – a Case Report – J JPN Assn Torca Surg.1992;40(3):110-111.
2. Warkentin T, Kelton J. Małopłytkowość i zakrzepica indukowana heparyną o opóźnionym początku. Annals of Internal Medicine. 2001;135:502-506.
3. Rice L, Attisha W, Drexler a, Francis J. małopłytkowość wywołana heparyną o opóźnionym początku. Annals of Internal Medicine, 2002;136: 210-215.
4. Dieck J., C. Rizo-Patron, et al. (1990). „Nowa manifestacja i alternatywa leczenia zakrzepicy wywołanej heparyną.”Klatka piersiowa.1990;98:1524-26.
5. Smythe M, Stephens J, Mattson. Małopłytkowość Wywołana Heparyną O Opóźnionym Początku. Roczniki Medycyny Ratunkowej, 2005;45(4):417-419.
6. Divgi A. (Reprint), Thumma S., Hari P., Friedman K., Delayed Onset Heparin-Induced trombocytopenia (HIT) przedstawiająca po nieudokumentowanej ekspozycji na lek jako zatorowość płucna po angiografii. Krew. 2003; 102(11):127B.

logo ESI, Hep-Lock i Dosette są zarejestrowanymi znakami towarowymi firmy Baxter International, Inc., lub jej spółek zależnych.

wyprodukowany przez

Baxter Healthcare Corporation

Deerfield, IL 60015 USA

dla zapytania o produkt 1 800 ANA DRUG (1-800-262-3784)

MLT-00090/6.0

Medical Disclaimer