PMC

katechina, której nazwa pochodzi od katechu ekstraktu z Acacia catechu L., jest 3,3′,4′,5,7-pentahydroksyflawan z dwiema sterycznymi postaciami (+)- katechiny (ryc. 1) i jej enancjomeru . Ponadto, w szerokim znaczeniu, katechina reprezentuje chemiczną nazwę rodziny związków pochodzących od katechiny. Katechiny są dystrybuowane w różnych pokarmów i ziół, w tym herbaty, jabłka, persimmons, kakaos, winogrona i jagody. Ten numer specjalny poświęcony jest informacjom na temat działalności katechiny związanej ze zdrowiem człowieka.

herbata, produkt otrzymywany z liści i pąków rośliny Camellia sinensis, jest jednym z najbogatszych źródeł katechiny i zawiera, jako główną katechinę, galusan (−)-epigallokatechiny-3 (EGCG) (ryc. 1), który ma wiele korzystnych właściwości dla zdrowia ludzkiego, takich jak działanie przeciwnowotworowe, przeciw otyłości, przeciwcukrzycowe, przeciwcukrzycowe, przeciwinfekcyjne, hepatoprotekcyjne i neuroprotekcyjne. Szereg badań epidemiologicznych i klinicznych na ludziach dotyczących herbaty dostarczyło dowodów na jej przeciwnowotworowe korzyści, a wyniki te zostały poparte eksperymentami na komórkach i na zwierzętach, chociaż doniesiono również o badaniach, które wykazują sprzeczne wyniki. Ponadto zaproponowano szczegółowe mechanizmy molekularne dla mechanizmu działania EGCG i innych katechin. Jednym z najbardziej atrakcyjnych mechanizmów jest ten, w którym zaangażowane są reaktywne formy tlenu (ROS). Wiadomo, że EGCG ma podwójne działanie w stosunku do ROS jako przeciwutleniacz i proutleniacz. Kilka linii dowodów wskazało, że EGCG może zarówno wyeliminować ROS poprzez oczyszczanie, jak i zwiększyć produkcję ROS.

w tym specjalnym wydaniu Bernatoniene i Kopustinskiene przeanalizowali właściwości biochemiczne katechin, ich aktywność przeciwutleniającą i mechanizmy działania związane z zapobieganiem chorobom wywołanym stresem oksydacyjnym, takim jak rak, choroby układu krążenia i choroby neurodegeneracyjne.

w odniesieniu do przeciwnowotworowego działania katechin z zielonej herbaty, Shirakami i Shimizu dostarczyły zaktualizowane informacje na temat różnych mechanizmów, w tym działań przeciwutleniających, prooksydacyjnych i przeciwzapalnych, modyfikacji immunologicznej i epigenetycznej oraz hamowania kinazy tyrozynowej receptora. Wskazali, że nie jest jasne, czy obserwacja in vitro z wysokimi stężeniami EGCG może być bezpośrednio ekstrapolowana na chemoprewencję nowotworową u zwierząt i ludzi ze względu na niską biodostępność.

wśród chorób neurodegeneracyjnych choroba Alzheimera (AD) jest jednym z najczęstszych zaburzeń na świecie. Stres oksydacyjny jest składnikiem patologicznego mechanizmu leżącego u podstaw AD. Może to być spowodowane zakłóceniem równowagi między ROS a cząsteczkami przeciwutleniającymi. Ta nierównowaga może również powodować neuroinflammation. Ide i in. podsumowano zaktualizowane informacje i perspektywy wpływu katechin na AD w oparciu o mechanizmy molekularne, w tym te związane z właściwościami katechin przeciwutleniającymi, przeciwzapalnymi, związanymi z kinazą białkową C i neurotransmisją.

podobnie, Pervin et al. podsumowano ostatnie ustalenia na temat korzystnego wpływu katechin na choroby neurodegeneracyjne. Chociaż kilka badań na ludziach potwierdziło te efekty, inne nie. Autorzy ci sugerują, że rozbieżność może wynikać z niepełnego dostosowania czynników zakłócających, w tym metody ilościowego określania spożycia, temperatury napojów, palenia papierosów, spożywania alkoholu oraz różnic w czynnikach genetycznych i środowiskowych, takich jak rasa, płeć, wiek i styl życia. Kwestia ta może być stosowana w badaniach epidemiologicznych na ludziach dotyczących innych chorób, w tym raka.

kilka badań epidemiologicznych sugeruje, że regularne spożywanie zielonej herbaty zmniejsza częstość infekcji grypą i niektóre objawy przeziębienia, a płukanie gardła katechinami herbaty może chronić przed rozwojem infekcji grypy. Furushima et al. przeanalizował wpływ katechin herbacianych na infekcję grypą i przeziębienie, koncentrując się na badaniach epidemiologicznych/klinicznych i wskazał na potrzebę dalszych badań w celu potwierdzenia skuteczności klinicznej.

w odniesieniu do aktywności przeciw otyłości wiele badań wykazało, że EGCG w zielonej herbacie, metylowane EGCG w herbacie oolong, teaflawiny w czarnej herbacie i metabolity polifenoli w ciemnej herbacie wykazują właściwości odchudzające. Rothenberg et al. zaproponowano” hipotezę Krótkołańcuchowego kwasu tłuszczowego (SCFA)”, aby wyjaśnić, w jaki sposób różne rodzaje herbaty mogą skutecznie wywoływać utratę wagi. Scfa generowane w jelitach poprzez reakcje między niestrawionymi węglowodanami, katechinami i mikrobiotą jelitową mogą zwiększać metabolizm lipidów poprzez aktywowaną przez AMP aktywację kinazy białkowej, prowadząc do ich aktywności przeciw otyłości.

aby uzyskać skuteczne stężenia EGCG i innych katechin, badania są ważne, aby ujawnić skuteczność modyfikacji chemicznej, systemów dostarczania i synergii z innymi środkami. Poprzednie prace wykazały, że modyfikacja chemiczna jest jedną z obiecujących metod zwiększenia ich efektu biologicznego, na przykładzie peracetylowanego EGCG, który silnie hamuje tumorigenezę jelita grubego u myszy . Kaihatsu et al. podsumował działanie przeciwwirusowe EGCG i zaproponował nowo opracowaną pochodną kwasu tłuszczowego EGCG jako skuteczny środek. MONOESTRY kwasów tłuszczowych EGCG wykazały lepszą aktywność przeciwwirusową wobec różnych typów wirusów, prawdopodobnie ze względu na ich zwiększone powinowactwo do wirusów i błon komórkowych.

wykazano, że mieszanina kurkuminy, EGCG i resweratrolu w postaci liposomalnej jest potencjalnym Onko-immunoterapeutycznym środkiem przeciwko glejakowi, chociaż sama kurkumina ma ograniczoną skuteczność przeciwnowotworową in vivo ze względu na niską biodostępność, taką jak EGCG.

przedstawiono przegląd materiałów i technik stosowanych w hermetyzacji EGCG. Stabilność, biodostępność i funkcja EGCG można poprawić przez kapsułkowanie. EGCG zamknięte w białkach wykazały przedłużone uwalnianie częściowo z powodu hamowania aktywności enzymów trawiennych. EGCG zamknięte w węglowodanach wykazały lepszą mukoadhezję, przenikanie jelitowe, dostarczanie ukierunkowane na tkanki i hamowanie aktywnego wypływu. EGCG zamknięty w lipidach wykazywał lepszą stabilność i przedłużone uwalnianie i był bezpośrednio pobierany przez komórki nabłonkowe. Tak więc, kapsułkowanie EGCG z materiałami spożywczymi byłoby przydatne w celu poprawy biodostępności i funkcjonalności EGCG.

nadmierna dawka katechin może powodować niekorzystne skutki, takie jak zapalenie wątroby . Kaleri i in. poinformował, że dietetyczna miedź może zmniejszyć hepatotoksyczność EGCG, prawdopodobnie poprzez regulację aktywności ceruloplazminy, co prowadzi do zmniejszenia poziomu ROS, co sugeruje jej przydatność w promowaniu zastosowań EGCG.

chemiczna modyfikacja żelatyny przy użyciu EGCG sprzyja tworzeniu kości in vivo. Honda i in. zaproponowano, że wytworzone gąbki żelatynowe modyfikowane EGCG (EGCG-GS) mogą mieć zastosowanie w terapii regeneracyjnej. Ich badania sugerowały, że ogrzewanie próżniowe zwiększa zdolność tworzenia kości EGCG-GS, prawdopodobnie poprzez dehydrotermiczne sieciowanie EGCG-GS, które stanowi rusztowanie dla komórek, prowadząc do trwałego efektu farmakologicznego EGCG.

oprócz mechanizmów związanych z ROS, uważa się, że interakcja katechina-białko bierze udział w mechanizmach, za pomocą których katechiny wywierają swoją aktywność biologiczną. Saeki i in. przeanalizowano, w jaki sposób interakcje EGCG–białko mogą wyjaśnić mechanizm, dzięki któremu zielona herbata / EGCG może wykazywać korzystne dla zdrowia efekty. Kilka metod, w tym testy punktowe, chromatografia żelowa powinowactwa, rezonans plazmonowy powierzchniowy, analizy dokowania obliczeniowego (CDA) i analiza krystalograficzna promieniowania rentgenowskiego (XCA) dostarczyło dowodów pokazujących interakcje EGCG z białkiem i jak EGCG może pasować lub zajmować pozycję w miejscach funkcjonalnych lub w ich pobliżu I wywoływać zmianę konformacyjną, w tym czwartorzędową zmianę konformacyjną. Autorzy ci sugerują EGCG jako związek ołowiu do projektowania leków.

omówiono, w jaki sposób CDA i XCA, wśród wyżej wymienionych metod, są przydatne w nowych strategiach projektowania leków katechin. CDA i XCA wykazały, że ugrupowanie galloilowe zakotwicza katechinę w rozszczepieniu białek poprzez interakcje z jej grupami hydroksylowymi, wyjaśniając wyższą aktywność galloilowanych katechin, takich jak EGCG i galusan epikatechiny, w porównaniu z nie galloilowanymi katechinami (Fig.1).

ujawnił interakcję między katechinami i enterotoksyną gronkowcową A za pomocą powierzchniowego rezonansu plazmonowego, spektroskopii w podczerwieni z transformacją Fouriera, izotermicznej kalorymetrii miareczkowania i CDA. Dane wskazują, że grupa hydroksylowa w pozycji 3 grupy galloilowej w strukturze katechiny jest odpowiedzialna za Wiązanie powinowactwa z Tyr91 w miejscach aktywnych toksyny, dostarczając cennych informacji związanych z zapobieganiem zatruciom pokarmowym.

przekrojowe i retrospektywne dowody wskazują, że spożywanie herbaty może złagodzić utratę kości i zmniejszyć ryzyko złamań osteoporozowych. Chen et al. zaproponowano, że EGCG może być ważnym składnikiem odżywczym w modulowaniu resorpcji kości, ponieważ EGCG przy 1-10 µM zmniejsza osteoklastogenezę i aktywność kwaśnej fosfatazy opornej na winian poprzez aktywator receptora czynnika jądrowego-kB (RANK)/RANK ligand/osteoprotegryny. Lin i in. stwierdzono, że EGCG może zwiększać ekspresję mRNA morfogenetycznego białka kości 2 i późniejszych genów związanych z osteogenezą, w tym fosfatazy alkalicznej, osteonektyny i osteokalcyny, co prowadzi do zwiększonej mineralizacji.

zbadano stabilność i biodostępność polifenoli z kory akacji mearnsii po zabiegach in vitro naśladujących trawienie żołądkowo-jelitowe. Po symulowanym trawieniu jelitowym całkowita zawartość polifenoli i aktywność biologiczna znacznie się zmniejszyły w porównaniu z ekstraktem niepoddanym obróbce, co przypisywano degradacji proantocyjanidyn. Niemniej jednak zachowanie zdolności antyoksydacyjnej i aktywności hamującej α-glukozydazę sugeruje, że polifenole pochodzące z rośliny wydają się być przydatne dla zdrowia ludzkiego.

„Kangzhuan” jest najpopularniejszym rodzajem wśród tybetańskich produktów herbacianych. Xie i in. poinformował, że liofilizowany wodny ekstrakt z „Kangzhuan” ma właściwości przeciwutleniające lub cytoprotekcyjne. Efekty te można przypisać głównie obecności składników fenolowych, w tym kwasu galusowego i czterech katechin. Te fenolowe składniki mogą przechodzić drogi przenoszenia elektronów, przenoszenia H+I chelatowania Fe2+w celu wykazania działania przeciwutleniającego lub cytoprotekcyjnego.

Teaflawina i jej estry galloilowe są czerwonymi pigmentami w czarnej herbacie, które mają wiele korzyści zdrowotnych podobnych do tych występujących w katechinach zielonej herbaty. Opracowano kilka metod biosyntetycznych do masowej produkcji teaflawin. Takemoto i Takemoto dostarczyły zaktualizowane informacje na temat syntetycznych metod dla teaflawin i ich korzyści zdrowotnych, zachęcając do przyszłych badań w celu ujawnienia ich szczegółowego mechanizmu działania i opracowania nowych suplementów.