opis
chemicznie siarczan morfiny jest siarczanem 7,8 didehydro-4,5 (Alfa)-epoksy-17-metylomorfinano-3,6 (Alfa)-diolu (2:1) (sól) pięciowodnym i ma następujący wzór strukturalny:
Msir roztwór doustny koncentrat
Każdy 1 mL koncentratu roztworu doustnego msir zawiera:
siarczan morfiny….. 20 mg
składniki nieaktywne: disodu edetynian, woda oczyszczona i benzoesan sodu.
tabletki MSIR
Każda tabletka MSIR do podawania doustnego zawiera:
siarczan morfiny….. 15 lub 30 mg
składniki nieaktywne: kroskarmeloza sodowa, laktoza, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna i talk.
Farmakologia kliniczna
metabolizm i farmakokinetyka
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki msir zawierające siarczan morfiny są przeznaczone do podawania doustnego i są konwencjonalnymi produktami o natychmiastowym uwalnianiu. Tylko około 40% podanej dawki dociera do kompartmentu centralnego z powodu eliminacji przedukładowej (tj., metabolizm w ścianie jelita i wątrobie).
po wchłonięciu morfina jest rozprowadzana do mięśni szkieletowych, nerek, wątroby, przewodu pokarmowego, płuc, śledziony i mózgu. Morfina przenika również przez błony łożyskowe i została znaleziona w mleku matki.
chociaż niewielka frakcja (mniej niż 5%) morfiny jest demetylowana, praktycznie cała morfina jest przekształcana w metabolity glukuronidowe; wśród nich 3-glukuronid morfiny występuje w najwyższym stężeniu w osoczu po podaniu doustnym.
układ glukuronidowy ma bardzo dużą pojemność i nie jest łatwo nasycony nawet w chorobie. Dlatego szybkość dostarczania morfiny do jelit i wątroby nie powinna wpływać na całkowitą i prawdopodobnie względną ilość powstałych różnych metabolitów. Co więcej, nawet jeśli szybkość wpływa na względne ilości każdego powstałego metabolitu, powinna być nieistotna klinicznie, ponieważ metabolity morfiny są zwykle nieaktywne.
następujące parametry farmakokinetyczne wykazują znaczną zmienność międzyobiektową, ale są reprezentatywne dla średnich wartości podanych w literaturze. Objętość dystrybucji (Vd) morfiny wynosi 4 litry na kilogram, a jej końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 do 4 godzin. Po podaniu konwencjonalnych doustnych produktów morfiny około 50% morfiny, która dotrze do centralnego kompartmentu w stanie nienaruszonym, dociera do niego w ciągu 30 minut.
różnice w fizycznych/mechanicznych właściwościach preparatu doustnego leku z morfiną mogą wpływać zarówno na jego bezwzględną biodostępność, jak i stałą szybkości wchłaniania (k a ). Podstawowe parametry farmakokinetyczne (np., objętość dystrybucji , Stała szybkości eliminacji, klirens ) są podstawowymi właściwościami morfiny w organizmie. Jednak w przypadku długotrwałego stosowania nie można wykluczyć możliwości zmiany stosunku metabolitu do macierzystego leku.
gdy morfina o natychmiastowym uwalnianiu podawana jest w ustalonym schemacie dawkowania, stan stacjonarny osiąga się w ciągu około jednego dnia.
dla danej dawki i odstępu między dawkami, AUC i średnie stężenie morfiny we krwi w stanie stacjonarnym (Css) będą niezależne od konkretnego rodzaju podawanej postaci doustnej, o ile postacie te mają taką samą bezwzględną biodostępność. Szybkość wchłaniania preparatu wpływa jednak na maksymalne (C max ) i minimalne (C min ) stężenia we krwi oraz czas ich występowania.
chociaż nie ma przewidywalnego związku między stężeniem morfiny we krwi a odpowiedzią przeciwbólową, skuteczne działanie przeciwbólowe nie wystąpi poniżej pewnego minimalnego stężenia we krwi u danego pacjenta. Minimalne skuteczne stężenie analgezji we krwi będzie się różnić u pacjentów, zwłaszcza u pacjentów, którzy byli wcześniej leczeni silnymi agonistami mi (µ) opioidów. Podobnie, nie ma przewidywalnego związku między stężeniem morfiny we krwi a niepożądanymi reakcjami klinicznymi; ponownie jednak wyższe stężenia są bardziej toksyczne niż niższe.
eliminacja morfiny następuje głównie w wyniku nerkowego wydalania glukuronidu 3-morfiny. Niewielka ilość koniugatu glukuronidu jest wydalana z żółcią i występuje niewielki recykling jelitowo-wątrobowy.
okres półtrwania morfiny w fazie eliminacji wynosi od 2 do 4 godzin. Tak więc, stan stacjonarny jest prawdopodobnie osiągany w większości schematów w ciągu jednego dnia. Ponieważ morfina jest metabolizowana głównie do nieaktywnych metabolitów, wpływ choroby nerek na wydalanie morfiny prawdopodobnie nie będzie wyraźny. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków, należy zachować ostrożność w celu ochrony przed nieprzewidzianą kumulacją, jeśli czynność nerek i (lub) wątroby jest poważnie zaburzona.
indywidualne różnice w metabolizmie morfiny sugerują, że MSIR roztwór doustny, koncentrat i tabletki MSIR należy podawać zachowawczo zgodnie z zaleceniami dotyczącymi rozpoczynania dawkowania i dostosowywania dawki w punkcie „dawkowanie i sposób podawania”.
farmakodynamika
działania opisane poniżej są wspólne dla wszystkich produktów zawierających morfinę.
ośrodkowy układ nerwowy
głównymi działaniami terapeutycznymi morfiny są analgezja i uspokojenie (tj. senność i anksjoliza).
dokładny mechanizm działania przeciwbólowego nie jest znany. Jednakże w całym mózgu i rdzeniu kręgowym zidentyfikowano specyficzne receptory opioidowe OUN i endogenne związki o działaniu podobnym do morfiny i prawdopodobnie odgrywają one rolę w ekspresji działania przeciwbólowego.
Morfina wywołuje depresję oddechową poprzez bezpośrednie działanie na ośrodki oddechowe pnia mózgu. Mechanizm depresji oddechowej polega na zmniejszeniu reaktywności ośrodków oddechowych pnia mózgu na wzrost napięcia dwutlenku węgla i na stymulację elektryczną.
Morfina hamuje odruch kaszlowy poprzez bezpośredni wpływ na ośrodek kaszlu w rdzeniu. Działanie przeciwkaszlowe może wystąpić w przypadku dawek mniejszych niż zwykle wymagane w przypadku analgezji.
Morfina powoduje miozę, nawet w całkowitej ciemności. Punktowe źrenice są oznaką przedawkowania środków odurzających, ale nie są patognomoniczne (np. zmiany pontyngalne pochodzenia krwotocznego lub niedokrwiennego mogą powodować podobne wyniki). Z nasileniem niedotlenienia można zaobserwować wyraźną rozszerzenie źrenicy, a nie zwężenie źrenicy.
wydzielina żołądkowo-jelitowa i inne mięśnie gładkie
wydzielina żołądkowa, żółciowa i trzustkowa ulegają zmniejszeniu pod wpływem morfiny. Morfina powoduje zmniejszenie ruchliwości związane ze wzrostem napięcia w brzuchu i dwunastnicy. Trawienie pokarmu w jelicie cienkim jest opóźnione i zmniejszają się skurcze propulsyjne. Ponadto zmniejszają się propulsywne fale perystaltyczne w okrężnicy, podczas gdy ton zwiększa się do punktu skurczu. Efektem końcowym jest zaparcie. Morfina może powodować znaczny wzrost ciśnienia w drogach żółciowych w wyniku skurczu zwieracza Oddi.
układ sercowo-naczyniowy
Morfina powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych, co może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego. Może wystąpić uwalnianie histaminy i może przyczyniać się do niedociśnienia wywołanego narkotyzmem. Objawy uwalniania histaminy i (lub) rozszerzenie naczyń obwodowych mogą obejmować świąd, uderzenia gorąca, zaczerwienienie oczu i pocenie się.
wskazania i zastosowanie
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki MSIR są wskazane do łagodzenia bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.
przeciwwskazania
Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir są przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na lek, u pacjentów z depresją oddechową przy braku sprzętu do resuscytacji oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową.
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki MSIR są przeciwwskazane u każdego pacjenta, u którego występuje lub podejrzewa się niedrożność porażenną.
: Farmakologia kliniczna)
zaburzenia oddychania
depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem dla wszystkich preparatów morfiny. Depresja oddechowa występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych oraz u osób cierpiących na schorzenia, którym towarzyszy niedotlenienie lub hiperkapnia, gdy nawet umiarkowane dawki terapeutyczne mogą niebezpiecznie zmniejszać wentylację płuc.
morfinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub cor pulmonale, a także u pacjentów ze znacznie zmniejszoną rezerwą oddechową, niedotlenieniem, hiperkapnią lub istniejącą wcześniej depresją oddechową. U takich pacjentów, nawet zwykłe dawki terapeutyczne morfiny mogą zmniejszać napęd oddechowy, jednocześnie zwiększając opór dróg oddechowych do punktu bezdechu.
uraz głowy i podwyższone ciśnienie śródczaszkowe
działanie morfiny hamujące oddech z zatrzymaniem dwutlenku węgla i wtórnym podwyższeniem ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego może być znacznie nasilone w przypadku urazu głowy, innych zmian wewnątrzczaszkowych lub istniejącego wcześniej wzrostu ciśnienia śródczaszkowego. Morfina wywołuje efekty, które mogą zaciemniać neurologiczne objawy dalszego wzrostu ciśnienia u pacjentów z urazami głowy.
działanie hipotensyjne
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki MSIR, podobnie jak wszystkie opioidowe leki przeciwbólowe, mogą powodować ciężkie niedociśnienie u osoby, której zdolność do utrzymania ciśnienia krwi została już osłabiona przez zmniejszoną objętość krwi lub jednoczesne podawanie leków, takich jak fenotiazyny lub środki znieczulające ogólne. (Patrz także: środki ostrożności: interakcje z lekami .) MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir mogą powodować niedociśnienie ortostatyczne u pacjentów ambulatoryjnych.
Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir, podobnie jak wszystkie opioidowe leki przeciwbólowe, należy stosować ostrożnie u pacjentów w wstrząsie krążeniowym, ponieważ rozszerzenie naczyń krwionośnych wytwarzane przez lek może dodatkowo zmniejszyć pojemność minutową serca i ciśnienie krwi.
interakcje z innymi lekami hamującymi OUN
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki MSIR, podobnie jak wszystkie opioidowe leki przeciwbólowe, powinny być stosowane z dużą ostrożnością i w zmniejszonej dawce u pacjentów otrzymujących jednocześnie inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy, w tym leki uspokajające lub nasenne, leki znieczulające ogólne, fenotiazyny, inne środki uspokajające i alkohol, ponieważ może to spowodować depresję oddechową, niedociśnienie i głęboką sedację lub śpiączkę.
działania z mieszanymi agonistami/antagonistami opioidowych leków przeciwbólowych
z teoretycznego punktu widzenia, agonistami / antagonistami leków przeciwbólowych (tj. pentazocyną, nalbufiną, butorfanolem i buprenorfiną) nie powinny być podawane pacjentowi, który otrzymał lub jest poddawany terapii z czystym agonistą opioidowego leku przeciwbólowego. U tych pacjentów mieszane leki przeciwbólowe będące agonistami i antagonistami mogą zmniejszać działanie przeciwbólowe lub przyspieszać objawy odstawienne.
uzależnienie od narkotyków
morfina może powodować uzależnienie od narkotyków i może być nadużywana. Tolerancja i uzależnienie psychiczne i fizyczne mogą rozwinąć się po wielokrotnym podaniu. Uzależnienie fizyczne nie ma jednak pierwszorzędnego znaczenia w leczeniu nieuleczalnie chorych pacjentów lub pacjentów cierpiących na silny ból. Nagłe zaprzestanie stosowania leku lub nagłe zmniejszenie dawki po długotrwałym stosowaniu może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych. Po długotrwałym narażeniu na opioidowe leki przeciwbólowe, jeśli konieczne jest odstawienie leku, należy je przeprowadzać stopniowo. (Patrz narkomania i uzależnienie ).
niemowlęta urodzone przez matki fizycznie zależne od opioidowych leków przeciwbólowych mogą być również fizycznie zależne i wykazywać depresję oddechową oraz objawy odstawienia. (Patrz narkomania i uzależnienie ).
środki ostrożności
(Patrz także: Farmakologia kliniczna)
ogólne
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki msir są przeznaczone do stosowania u pacjentów, którzy wymagają silnego opioidowego leku przeciwbólowego w celu złagodzenia bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.
wybór pacjentów do leczenia koncentratem roztworu doustnego MSIR i tabletkami MSIR powinien być kierowany tymi samymi zasadami, które mają zastosowanie do stosowania morfiny i innych silnych opioidowych leków przeciwbólowych. W szczególności należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko związane ze stosowaniem leku w następujących populacjach: osoby w podeszłym wieku lub osłabione oraz osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, płuc lub nerek; obrzęk śluzówki lub niedoczynność tarczycy; niewydolność kory nadnerczy (np. choroba Addisona); depresja lub śpiączka OUN; toksyczne psychozy; przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej; ostry alkoholizm; delirium tremens; kifoskolioza lub niezdolność do połknięcia.
podanie morfiny, podobnie jak wszystkich opioidowych leków przeciwbólowych, może przesłaniać diagnozę lub przebieg kliniczny u pacjentów z ostrymi schorzeniami jamy brzusznej.
morfina może nasilać istniejące wcześniej drgawki u pacjentów z zaburzeniami konwulsyjnymi.
morfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów przed operacją dróg żółciowych, ponieważ może ona powodować skurcz zwieracza Oddi. Podobnie morfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki wtórnym do choroby dróg żółciowych.
informacje dla pacjentów
jeśli jest to klinicznie wskazane, pacjenci otrzymujący Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki msir powinni otrzymać następujące instrukcje od lekarza.
- morfina może powodować uzależnienie fizyczne i/lub psychiczne. Z tego powodu dawka leku nie powinna być dostosowywana bez konsultacji z lekarzem.
- morfina może upośledzać zdolności umysłowe i / lub fizyczne wymagane do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań (np. prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn).
- morfiny nie należy przyjmować z alkoholem lub innymi lekami hamującymi aktywność ośrodkowego układu nerwowego (środki nasenne, uspokajające), ponieważ może wystąpić działanie addycyjne, w tym hamujące aktywność ośrodkowego układu nerwowego. Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli inne leki na receptę są obecnie stosowane lub są przepisywane do przyszłego użytku.
- w przypadku kobiet w wieku rozrodczym, które zajdą w ciążę lub planują zajście w ciążę, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie leków przeciwbólowych i innych leków.
interakcje z innymi lekami (Patrz także ostrzeżenia)
jednoczesne stosowanie innych środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, w tym środków uspokajających lub nasennych, środków znieczulających, fenotiazyn, środków uspokajających i alkoholu może powodować addycyjne działanie hamujące. Może wystąpić depresja oddechowa, niedociśnienie, głęboka sedacja lub śpiączka. W przypadku rozważania takiego leczenia skojarzonego należy zmniejszyć dawkę jednego lub obu leków. Opioidowe leki przeciwbólowe, w tym koncentrat roztworu doustnego MSIR i tabletki Msir, mogą nasilać blokowanie nerwowo-mięśniowe środków zwiotczających mięśnie szkieletowe i powodować zwiększony stopień depresji oddechowej.
Rakotwórczość/mutagenność/upośledzenie płodności
nie przeprowadzono badań nad siarczanem morfiny u zwierząt w celu oceny działania rakotwórczego i mutagennego leku lub wpływu na płodność.
ciąża
działanie teratogenne — Kategoria C: Nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach dotyczących reprodukcji w celu ustalenia, czy morfina wpływa na płodność u samców czy samic. Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań u kobiet, ale doświadczenie marketingowe nie obejmuje żadnych dowodów na niekorzystny wpływ na płód po rutynowym (krótkotrwałym) klinicznym stosowaniu produktów zawierających siarczan morfiny. Chociaż nie ma jasno określonego ryzyka, takie doświadczenie nie może wykluczyć możliwości rzadkiego lub subtelnego uszkodzenia płodu ludzkiego. Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki msir należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne. (Zobacz też: Środki ostrożności: Praca i poród oraz nadużywanie narkotyków i uzależnienie .)
działanie Nieteratogenne: niemowlęta urodzone przez matki, które stosowały morfinę przewlekle, mogą wykazywać objawy odstawienne.
poród i poród
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki MSIR nie są zalecane do stosowania u kobiet w trakcie i bezpośrednio przed porodem. Czasami opioidowe leki przeciwbólowe mogą przedłużyć poród poprzez działania, które tymczasowo zmniejszają siłę, czas trwania i częstotliwość skurczów macicy. Jednak efekt ten nie jest spójny i może być równoważony przez zwiększoną szybkość rozszerzania szyjki macicy, która ma tendencję do skrócenia pracy.
noworodki, których matki otrzymywały opioidowe leki przeciwbólowe podczas porodu, należy uważnie obserwować pod kątem objawów depresji oddechowej. Specyficzny antagonista środków odurzających, nalokson, powinien być dostępny w celu odwrócenia depresji oddechowej wywołanej przez środki odurzające u noworodków.
matki karmiące
wykryto niski poziom morfiny w mleku kobiecym. Objawy odstawienne mogą wystąpić u niemowląt karmionych piersią po zaprzestaniu podawania siarczanu morfiny przez matkę. Nie należy karmić piersią, gdy pacjent otrzymuje Msir roztwór doustny, koncentrat i tabletki Msir, ponieważ morfina może przenikać do mleka.
stosowanie u dzieci
MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir nie były systematycznie oceniane u dzieci.
działania niepożądane
działania niepożądane spowodowane przez morfinę są zasadniczo takie same jak obserwowane w przypadku innych opioidowych leków przeciwbólowych. Obejmują one następujące główne zagrożenia: depresja oddechowa, bezdech i w mniejszym stopniu depresja krążenia; zatrzymanie oddechu, wstrząs i zatrzymanie akcji serca.
najczęściej obserwowane
zaparcia, zawroty głowy, zawroty głowy, sedacja, nudności, wymioty, pocenie się, dysforia i euforia.
niektóre z tych działań wydają się być bardziej widoczne u pacjentów ambulatoryjnych i u tych, którzy nie odczuwają silnego bólu. Niektóre działania niepożądane u pacjentów ambulatoryjnych mogą być złagodzone, jeśli pacjent leży.
rzadziej obserwowane reakcje
ośrodkowy układ nerwowy: Osłabienie, ból głowy, pobudzenie, drżenie, nieskoordynowane ruchy mięśni, drgawki, zmiany nastroju (nerwowość, obawa, depresja, unoszące się uczucia), sny, sztywność mięśni, przemijające omamy i dezorientacja, zaburzenia widzenia, bezsenność i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.
żołądkowo-jelitowy: suchość w jamie ustnej, skurcz dróg żółciowych, skurcz krtani, jadłowstręt, biegunka, skurcze, zmiany smaku, niedrożność jelit.
układ sercowo-naczyniowy: zaczerwienienie twarzy, dreszcze, tachykardia, bradykardia, kołatanie serca, omdlenia, niedociśnienie i nadciśnienie tętnicze.
układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu lub wahanie, zmniejszone libido i/lub potencja.
dermatologiczne: świąd, pokrzywka, inne wysypki skórne, obrzęki i obfite pocenie się.
inne: działanie przeciwcukrzycowe, parestezje, drżenie mięśni, niewyraźne widzenie, oczopląs, podwójne widzenie i anafilaksja.
nadużywanie narkotyków i uzależnienie
opioidowe leki przeciwbólowe mogą powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne. (Patrz Ostrzeżenia). Uzależnienie fizyczne powoduje objawy odstawienne u pacjentów, którzy nagle odstawiają lek lub mogą być wytrącone przez podawanie leków o narkotycznej aktywności antagonistycznej, np. naloksonu lub mieszanych agonistów/antagonistów leków przeciwbólowych (pentazocyna itp.: patrz także przedawkowanie). Uzależnienie fizyczne zwykle nie występuje w klinicznie istotnym stopniu, aż po kilku tygodniach dalszego stosowania środków odurzających. Tolerancja, w której coraz większe dawki są wymagane w celu wytworzenia tego samego stopnia analgezji, początkowo objawia się skróceniem czasu działania przeciwbólowego, a następnie zmniejszeniem intensywności analgezji.
u pacjentów z przewlekłym bólem i u pacjentów z rakiem tolerującym narkotyki, podawanie Msir koncentratu roztworu doustnego i tabletek Msir należy kierować się stopniem manifestowanej tolerancji. Uzależnienie fizyczne, jako takie, zwykle nie jest problemem, gdy mamy do czynienia z pacjentami tolerującymi opiaty, których ból i cierpienie wiąże się z nieodwracalną chorobą.
Jeśli MSIR roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir zostaną nagle przerwane, może wystąpić umiarkowany do ciężkiego zespół abstynencji. Zespół abstynencji agonistycznej opioidów charakteryzuje się niektórymi lub wszystkimi następującymi cechami: niepokój, łzawienie, wyciek z nosa, ziewanie, pocenie się, cutis anserina, niespokojny sen znany jako „Jen” i rozszerzenie źrenicy w ciągu pierwszych 24 godzin. Objawy te często nasilają się i w ciągu następnych 72 godzin mogą towarzyszyć nasileniu drażliwości, lęku, osłabienia, drgania i skurcze mięśni; ruchy kopania; silny ból pleców, bóle brzucha i nóg; skurcze brzucha i mięśni; uderzenia gorąca i zimna; bezsenność; nudności, jadłowstręt, wymioty, skurcz jelit, biegunka; coryza i powtarzające się kichanie; i wzrost temperatury ciała, ciśnienia krwi, częstości oddechów i tętna. Ze względu na nadmierną utratę płynów przez pocenie się, wymioty i biegunkę, zwykle występuje utrata masy ciała, odwodnienie, ketoza i zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Może wystąpić zapaść sercowo-naczyniowa. Bez leczenia większość obserwowalnych objawów ustępuje w ciągu 5-14 dni; jednak wydaje się, że jest to faza wtórnej lub przewlekłej abstynencji, która może trwać 2-6 miesięcy, charakteryzująca się bezsennością, drażliwością i bólami mięśni.
Jeśli konieczne jest leczenie uzależnienia fizycznego od Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir, pacjent może zostać odtruty przez stopniowe zmniejszanie dawki. Należy odpowiednio leczyć zaburzenia żołądkowo-jelitowe lub odwodnienie.
przedawkowanie
ostre przedawkowanie morfiny objawia się depresją oddechową, sennością prowadzącą do osłupienia lub śpiączki, wiotkością mięśni szkieletowych, zimną i wilgotną skórą, zwężonymi źrenicami, a czasami bradykardią, niedociśnieniem tętniczym i śmiercią.
w leczeniu przedawkowania należy zwrócić szczególną uwagę na przywrócenie patentowych dróg oddechowych i wprowadzenie wspomaganej lub kontrolowanej wentylacji. Czysty antagonista opioidów, nalokson, jest swoistym antidotum przeciwko depresji oddechowej, która wynika z przedawkowania opioidów. Nalokson (Zwykle 0,4 do 2,0 mg) należy podawać dożylnie; jednak ze względu na stosunkowo krótki czas działania leku, pacjent musi być starannie monitorowany do czasu przywrócenia samoistnego oddychania. Jeśli odpowiedź na nalokson jest nieoptymalna lub nie utrzymuje się, w razie potrzeby można ponownie podać dodatkowy nalokson lub podawać go w ciągłym wlewie w celu zachowania czujności i czynności oddechowych; jednak nie ma dostępnych informacji na temat skumulowanej dawki naloksonu, która może być bezpiecznie podawana.
nalokson nie powinien być podawany w przypadku braku klinicznie istotnej depresji oddechowej lub krążeniowej spowodowanej przedawkowaniem morfiny. Nalokson należy ostrożnie podawać osobom, o których wiadomo lub podejrzewa się, że są fizycznie zależne od morfiny. W takich przypadkach nagłe lub całkowite odwrócenie skutków narkotycznych może spowodować ostry zespół abstynencyjny.
Uwaga: u osoby fizycznie zależnej od opioidów, podanie zwykłej dawki antagonisty spowoduje wystąpienie ostrego zespołu odstawiennego. Nasilenie wytwarzanego zespołu odstawiennego zależy od stopnia uzależnienia fizycznego i dawki podawanego antagonisty. Należy unikać stosowania antagonisty narkotycznego u takiej osoby. Jeśli jest to konieczne w leczeniu ciężkiej depresji oddechowej u pacjenta fizycznie zależnego, antagonistę należy podawać ze szczególną ostrożnością i w miarę zwiększania dawki z zastosowaniem mniejszych niż zwykle dawek antagonisty.
w leczeniu wstrząsu krążeniowego i obrzęku płuc, towarzyszącego przedawkowaniu, należy zastosować środki wspomagające (w tym tlen, leki rozszerzające naczynia krwionośne), zgodnie ze wskazaniami. Zatrzymanie akcji serca lub zaburzenia rytmu serca mogą wymagać masażu serca lub defibrylacji.
Dawkowanie i sposób podawania
(Patrz także: Farmakologia kliniczna , ostrzeżenia i środki ostrożności)
Ostrzeżenie: KONCENTRAT LEKU-SPRAWDŹ DAWKOWANIE I DOKŁADNIE ZMIERZ.
dawkowanie morfiny jest zmienną zależną od pacjenta, która musi być zindywidualizowana w zależności od metabolizmu pacjenta, wieku i stanu choroby, a także odpowiedzi na morfinę. Każdy pacjent powinien być utrzymywany na najniższym poziomie dawki, która spowoduje akceptowalną analgezję. Ponieważ samopoczucie pacjenta poprawia się po udanym złagodzeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy próbować okresowego zmniejszania dawki i (lub) wydłużania odstępów między dawkami w celu zminimalizowania ekspozycji na morfinę.
zwykła dawka doustna dla dorosłych: 5 do 30 mg co cztery (4) godziny lub zgodnie z zaleceniami lekarza, podawane w postaci koncentratu roztworu doustnego MSIR lub tabletek Msir. W celu opanowania bólu w nieuleczalnej chorobie zaleca się, aby odpowiednią dawkę leku Msir w postaci koncentratu roztworu doustnego lub tabletek MSIR podawać regularnie, co cztery godziny, w minimalnej dawce, w celu uzyskania akceptowalnego działania przeciwbólowego. W przypadku przekształcenia pacjenta z innego środka odurzającego w siarczan morfiny na podstawie standardowych tabel równoważności, sugeruje się stosunek 1 do 3 równoważności morfiny pozajelitowej do doustnej. Stosunek ten jest konserwatywny i może zaniżać wymaganą ilość morfiny. W takim przypadku należy stopniowo zwiększać dawkę leku Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki MSIR w celu uzyskania akceptowalnego działania przeciwbólowego i tolerowanych działań niepożądanych.
sposób dostawy
Msir (siarczan morfiny) roztwór doustny koncentrat:
20 mg na 1 mL bezbarwnego, bezbarwnego płynu bez smaku
NDC 0034-0523-01: plastikowa butelka z zakraplaczem zabezpieczającym przed dostępem dzieci o pojemności 30 mL.
NDC 0034-0523-02: plastikowa butelka z zakraplaczem zabezpieczającym przed dostępem dzieci o pojemności 120 mL.
po 90 dniach należy wyrzucić otwartą butelkę z roztworem doustnym. Chronić przed światłem.
Msir (siarczan morfiny) tabletki:
15 mg Okrągłe, białe tabletki z rowkiem dzielącym
NDC 0034-0518-10: nieprzezroczysta plastikowa butelka zawierająca 100 tabletek. Każda tabletka ma symbol PF po stronie z rowkiem dzielącym i MI 15 po drugiej stronie.
białe tabletki w kształcie kapsułki 30 mg
NDC 0034-0519-10: nieprzezroczysta plastikowa butelka zawierająca 100 tabletek. Każda tabletka ma symbol PF po stronie z rowkiem dzielącym i MI 30 po drugiej stronie.
przechowywać Msir roztwór doustny koncentrat i tabletki Msir w temperaturze 25°C (77 ° F); dozwolone wycieczki między 15°-30 ° C (59°-86 ° F).
Uwaga
wymagany formularz zamówienia DEA.
©1985, 2004
the Purdue Frederick Company
the Purdue Frederick Company
Stamford, CT 06901-3431
17 marca 2004
IT00318B 091930-0D-001
zdjęcie produktu:
Uwaga: Te zdjęcia mogą być używane tylko do identyfikacji według kształtu, koloru i nadruku. Nie przedstawiają rzeczywistej lub względnej wielkości.
pokazane tu próbki produktów zostały dostarczone przez producenta. Dołożyliśmy wszelkich starań, aby zapewnić dokładne odwzorowanie, ale należy pamiętać, że każda identyfikacja wizualna powinna być traktowana jako wstępna. W przypadku zatrucia lub podejrzenia przedawkowania tożsamość leku powinna zostać zweryfikowana za pomocą analizy chemicznej.
