farmacocinética e farmacodinâmica da amlodipina

amlodipina é uma depuração baixa, antagonista do cálcio da di – hidropiridina. A lenta taxa de eliminação (semivida de eliminação de 40-60 h) confere várias características farmacocinéticas que não são observadas com outros fármacos antagonistas do cálcio. Apresenta uma biodisponibilidade oral elevada (60-80%) e acumula-se num estado estacionário com administração única diária durante um período de 1-1 1/2 semanas. A flutuação da concentração plasmática entre as doses situa-se entre 20% e 25% quando se utiliza uma dose diária. O início do efeito é gradual após a administração oral, o que se deve, em parte, a uma taxa intermédia de absorção do fármaco (a concentração plasmática máxima ocorre 6-8 h após a administração) e talvez também às características físico-químicas da interacção membrana-receptor da droga-célula. O perfil farmacodinâmico do medicamento nos doentes hipertensos é consistente com a disposição do medicamento. Após doses únicas, a pressão arterial diminui gradualmente ao longo de 4-8 h E pode voltar lentamente aos valores basais ao longo de 24-72 h. não se observa alteração na frequência cardíaca após a dose, uma vez que o início é gradual e os reflexos fisiológicos não são activados. Durante o tratamento crónico, oral e uma vez por dia, a pressão arterial diminui a partir do início do tratamento, com pouca flutuação ao longo do intervalo entre doses de 24 horas. A interrupção do tratamento com amlodipina resulta num regresso lento da pressão arterial aos valores basais ao longo de 7-10 dias, sem evidência de efeito “rebound”. A amlodipina é uma depuração baixa, antagonista do cálcio da di-hidropiridina, eficaz no tratamento da hipertensão e da angina de peito com uma administração única diária.