Catechin, do qual o nome é derivado de catechu do extrato de Acacia catechu L., é 3,3′,4′,5,7-pentahydroxyflavan com dois estéricos formas de (+)-catechin (Figura 1) e o seu enantiômero . Além disso, em um sentido amplo, a catequina representa o nome químico da família dos compostos derivados da catequina. As catequinas são distribuídas em uma variedade de alimentos e ervas, incluindo chá, maçãs, dióspiros, cacaos, uvas e bagas. Esta edição especial é dedicada à informação sobre as atividades da catequina relacionadas com a saúde humana.
(+)-catequina e catequinas principais do chá verde.
o Chá, um produto obtido a partir das folhas e brotos da planta Camellia sinensis, é uma das mais ricas catechin fontes e contém, como os principais catechin, (−)-epigalocatequina-3-galato (EGCG) (Figura 1), que tem muitas propriedades benéficas para a saúde humana, tais como anticâncer, anti-obesidade, antidiabéticos, anticardiovascular, anti-infecciosas, hepatoprotective, e dos efeitos neuroprotetores. Uma série de estudos epidemiológicos e clínicos em seres humanos sobre o chá forneceram provas dos seus benefícios anticancerígenos e estes resultados têm sido apoiados por experiências em células e animais, embora também tenham sido notificados estudos que mostram resultados contraditórios. Além disso, foram propostos mecanismos moleculares pormenorizados para o mecanismo de acção da EGCG e de outras catequinas. Um dos mecanismos mais atrativos é aquele em que espécies reativas de oxigênio (ROS) estão envolvidas. Sabe-se que EGCG tem ações duplas em relação à ROS como um antioxidante e um pró-oxidante. Várias linhas de provas indicaram que a EGCG pode eliminar a ROS por escavação e melhorar a produção da ROS.
nesta edição especial, Bernatoniene e Kopustinskiene analisou as propriedades bioquímicas das catequinas, os anti-oxidante atividade, e os mecanismos de ação envolvidos na prevenção do estresse oxidativo causado por doenças como o cancro, doenças cardiovasculares e doenças neurodegenerativas.no que diz respeito ao efeito anticancerígeno das catequinas do chá verde, o Shirakami e o Shimizu forneceram informações actualizadas sobre diversos mecanismos, incluindo actividades anti-oxidativas, pró-oxidativas e anti-inflamatórias, modificação imunológica e epigenética e inibição dos receptores da tirosina cinase. Salientaram que não está claro se a observação in vitro com elevadas concentrações de EGCG pode ser directamente extrapolada para a quimioprevenção do cancro em animais e humanos devido à sua baixa biodisponibilidade.entre as doenças neurodegenerativas, a doença de Alzheimer (AD) é uma das doenças mais comuns em todo o mundo. O stress oxidativo é um componente do mecanismo patológico subjacente à AD. Pode ser causada por uma ruptura do equilíbrio entre as moléculas ROS e antioxidantes. Este desequilíbrio pode também causar neuroinflamação. Ide et al. resumiu informação actualizada e perspectivas dos efeitos das catequinas na AD com base em mecanismos moleculares, incluindo as relacionadas com as propriedades das catequinas anti-oxidativas, anti-inflamatórias, relacionadas com a proteína cinase C e relacionadas com a neurotransmissão. da mesma forma, Pervin et al. resumiu os resultados recentes sobre os efeitos benéficos das catequinas nas doenças neurodegenerativas. Embora vários estudos em seres humanos tenham apoiado estes efeitos, outros não. Estes autores sugerem que a discrepância pode ser devido ao ajuste incompleto de fatores de confusão, incluindo o método de quantificação do consumo, temperatura das bebidas, tabagismo, consumo de álcool, e diferenças nos fatores genéticos e ambientais, tais como raça, sexo, idade e estilo de vida. Esta questão pode ser aplicada a estudos epidemiológicos humanos sobre outras doenças, incluindo o cancro. vários estudos epidemiológicos têm sugerido que o consumo regular de chá verde diminui as taxas de infecção por gripe e alguns sintomas frios, e que gargarejamento com catequinas de chá pode proteger contra o desenvolvimento da infecção por gripe. Furushima et al. reviu o efeito das catequinas de chá na infecção pela gripe e na constipação comum, centrando-se em estudos epidemiológicos/clínicos, e indicou a necessidade de mais estudos para confirmar a eficácia clínica. no que respeita à actividade anti-obesidade, muitos estudos demonstraram que o EGCG no chá verde, o EGCG metilado no chá oolong, as teaflavinas no chá preto e os metabolitos de polifenol no chá escuro apresentam propriedades de perda de peso. Rothenberg et al. propôs uma” hipótese de ácidos gordos de cadeia curta (SCFA) ” para explicar como vários tipos de chá podem efetivamente induzir a perda de peso. As SCFAs geradas no intestino através de reacções entre hidratos de carbono não digeridos, catecinas e microbiota intestinal podem aumentar o metabolismo lipídico através da activação da proteína cinase activada pela AMP, levando à sua actividade anti-obesidade.para obter concentrações efectivas de EGCG e outras catecinas, os estudos são importantes para revelar a eficácia da modificação química, dos sistemas de administração e da sinergia com outros agentes. Trabalhos anteriores têm mostrado que a modificação química é um dos métodos promissores para melhorar o seu efeito biológico, como exemplificado por EGCG peracetilado, que potentemente suprime tumores do cólon em ratos . Kaihatsu et al. resumiu a actividade antivírica do EGCG e propôs um novo derivado de ácido gordo EGCG como um agente eficiente. Os monoésteres de ácidos gordos EGCG mostraram uma melhoria das actividades antivirais contra diferentes tipos de vírus, provavelmente devido à sua maior afinidade para o vírus e as membranas celulares.Mukherjee et al. mostrou que uma mistura de curcumina, EGCG, e resveratrol em lipossomas formulário é um potencial de onco-immunotherapeutic agente contra o glioblastoma, apesar de curcumina só tem limitado a eficácia antitumoral in vivo, devido à sua baixa biodisponibilidade como EGCG.
Shi et al. forneceu uma visão geral dos materiais e técnicas utilizados na encapsulação do EGCG. A estabilidade, a biodisponibilidade e a função do EGCG podem ser melhoradas por encapsulação. O EGCG encapsulado em proteínas demonstrou uma libertação sustentada, em parte devido à inibição da actividade das enzimas digestivas. O EGCG encapsulado em hidratos de carbono revelou uma melhoria da mucoadesião, da permeação intestinal, do fornecimento orientado para os tecidos e da inibição do efluxo activo. O EGCG encapsulado em lípidos mostrou maior estabilidade e libertação sustentada, e foi diretamente absorvido pelas células epiteliais. Assim, a encapsulação do EGCG com materiais de qualidade alimentar seria útil para melhorar a biodisponibilidade e a funcionalidade do EGCG.uma dose excessiva de catequinas pode causar efeitos desfavoráveis, tais como hepatite . Kaleri et al. relatou que o cobre dietético pode reduzir a hepatotoxicidade da EGCG, possivelmente através da regulação da atividade da ceruloplasmina levando a níveis reduzidos de ROS, sugerindo a sua utilidade na promoção das aplicações da EGCG.a modificação química da gelatina utilizando EGCG promove a formação óssea in vivo. Honda et al. propôs que as esponjas gelatinosas modificadas com EGCG (EGCG-GS) fabricadas têm potencial para serem aplicáveis à terapia regenerativa. Seu estudo sugeriu que o aquecimento a vácuo aumenta a capacidade de formação óssea de EGCG-GS, possivelmente através da ligação cruzada desidrotérmica de EGCG-GS, que fornece um suporte para as células, levando ao efeito farmacológico sustentado de EGCG. para além dos mecanismos relacionados com a ROS, pensa-se que a interacção proteína–catequina está envolvida nos mecanismos pelos quais as catequinas exercem as suas actividades biológicas. Saeki et al. Revised how EGCG-protein interactions can explain the mechanism by which green tea/EGCG can exhibit health benefit effects. Vários métodos, incluindo a ponto de ensaios, de afinidade, cromatografia de gel, ressonância do plasmão de superfície, computacional de ancoragem análises (CDA), raio-X e análise cristalográfica (XCA) têm fornecido evidência para mostrar EGCG–proteína interações e como EGCG pode caber ou ocupar a posição em ou perto funcional sites e induzir a uma alteração conformacional, incluindo um quaternário de alteração conformacional. Estes autores sugerem EGCG como um composto principal para o design de drogas. Nakano et al. discutiu como CDA e XCA, entre os métodos acima mencionados, são úteis em novas estratégias de design de drogas das catequinas. A CDA e a XCA revelaram que a fracção galloyl ancora a catequina para a fissura de proteínas através de interacções com os seus grupos hidroxilo, explicando a maior actividade das catequinas galloiladas, tais como o EGCG e o galato de epicatequina, em comparação com as catequinas não-galloiladas (Figura 1). Shimamura et al. revelou a interacção entre as catequinas e a enterotoxina estafilocócica a utilizando ressonância de plasma superficial, espectroscopia infravermelha transformada de Fourier, calorimetria de titulação isotérmica e CDA. Os dados indicaram que o grupo hidroxilo na posição 3 do grupo galloyl na estrutura da catequina é responsável pela afinidade de ligação com o Tyr91 nos locais activos da toxina, fornecendo informações valiosas relacionadas com a prevenção de envenenamento derivado dos alimentos.a evidência transversal e retrospectiva indica que o consumo de chá pode atenuar a perda óssea e reduzir o risco de fracturas osteoporóticas. Chen et al. propôs que o EGCG poderia ser um nutriente importante na modulação da reabsorção óssea, uma vez que o EGCG a 1-10 µM diminuiu a osteoclastogénese e a actividade da fosfatase ácida resistente ao tartarato através do activador do receptor da via nuclear factor-kB (RANK)/ligand de RANK/osteoprotegrina. Lin et al. relatou que o EGCG pode aumentar a expressão de mRNA da proteína 2 morfogenética óssea e dos genes subsequentes relacionados com a osteogénese, incluindo fosfatase alcalina, osteonectina e osteocalcina, levando a um aumento da mineralização.Chen et al. examinou a estabilidade e a bioacessibilidade dos polifenóis da casca de Acacia mearnsii após tratamentos in vitro miméticos à digestão gastrointestinal. Após a digestão intestinal simulada, o teor total de polifenol e as atividades biológicas diminuíram significativamente em comparação com o extrato não tratado, o que foi atribuído à degradação das proantocianidinas. No entanto, a retenção da capacidade anti-oxidante e da actividade inibidora da α-glucosidase sugere que os polifenóis derivados da planta parecem ter potencial para ser úteis para a saúde humana. “Kangzhuan” é o tipo mais popular entre os produtos de chá tibetanos. Xie et al. reported that a liophilized aque extract of “Kangzhuan” possesses anti-oxidative or citoprotective properties. Estes efeitos podem ser atribuídos principalmente à presença de componentes fenólicos, incluindo ácido gálico e quatro catequinas. Estes componentes fenólicos podem sofrer transferência de electrões, H+ – transfer e Fe2+-quelantes para exibirem efeitos anti-oxidativos ou citoprotectores.a Teaflavina e os seus ésteres de galloil são os pigmentos vermelhos do chá preto que possuem uma variedade de benefícios para a saúde semelhantes aos encontrados nas catequinas do chá verde. Vários métodos biossintéticos foram desenvolvidos para a produção em massa de teaflavinas. Takemoto e Takemoto forneceram informações atualizadas sobre métodos sintéticos para asaflavinas e seus benefícios para a saúde, incentivando estudos futuros a revelar seu mecanismo de ação detalhado e a desenvolver novos suplementos.