US Pharm. 2015;40(3):35-38. resumo: o tratamento da dor é complicado e está a tornar-se mais difícil, especialmente porque os medicamentos para a dor estão a ser mais rigorosamente controlados. Uma estratégia cada vez mais popular de gestão da dor é a utilização de agentes tópicos de gestão da dor não controlados, incluindo diclofenac e lidocaína. Estes agentes não são apropriados para controlar todos os tipos de dor, mas eles são uma boa opção para estados selecionados de dor crônica. É importante que os farmacêuticos estejam cientes das opções disponíveis para contribuir para o atendimento de pacientes com dor crônica.
a taxa de morte devida a sobredosagem de medicamentos para a dor está a aumentar significativamente, com um aumento de 400% nas mulheres e 265% nos homens ao longo de um período de 10 anos nos Estados Unidos.1 Quando a Drug Enforcement Administration (DEA) anunciou, em agosto de 2014, o reescalonamento da hidrocodona/acetaminofeno (Vicodin) a partir de um cronograma III (CIII) para um cronograma II (CII), o mundo dos cuidados primários e da dor crônica foi jogado em um tailspin.2 Antes de a regra entrar em vigor em outubro de 2014, houve relatos de prescrição fraudulenta de Vicodin sendo chamado para farmácias. As preocupações sobre a documentação dos ici começaram a surgir nos escritórios dos médicos, uma vez que esta mudança aumentaria a demanda de seus funcionários e incomodaria os pacientes.com o reescalonamento de um dos medicamentos prescritos mais frequentemente para a dor, o aumento da carga tanto para os prescritores como para os doentes forçou os prescritores a serem criativos no tratamento da dor. Com isso, desenvolveu-se uma consciência elevada de medicamentos para dor tópica. As opções de prescrição para analgesia tópica não-opióide nos EUA incluem diclofenac e lidocaína.
classificação da dor
a Associação Internacional para o estudo da dor define a dor como “uma experiência sensorial e emocional desagradável associada a danos reais ou potenciais nos tecidos, ou descrita em termos de tais danos.”3 a dor crônica afeta cerca de 100 milhões de americanos e acumula-se para um custo anual de saúde de aproximadamente US $600 bilhões nos EUA 4
Há muitas maneiras de classificar a dor, além de designá-la como aguda ou crônica.3 a classificação da dor é importante para garantir que o tratamento é apropriado.A dor crónica é geralmente entendida como dor que permanece para além do tempo de cura esperado, que é tipicamente entre 3 e 6 meses.5 a localização da dor pode ser generalizada, afetando todo o corpo, ou localizada, afetando um local específico, como o cotovelo.5
Existem duas fontes das quais a dor se origina: somática e visceral.A dor localizada e latejante que se origina de lesões na pele, no sistema músculo-esquelético ou nas articulações é considerada somática.A dor Visceral é referida ou difusa proveniente de órgãos internos, e carrega uma maior carga emocional.3,6
ao olhar para a etiologia da dor, ela pode ser categorizada como nociceptiva, neuropática ou de etiologia mista (Tabela 1).A dor resultante de danos a uma fonte somática (por exemplo, músculo-esquelética) é considerada dor nociceptiva.3,5,6 quando a dor resulta de danos no sistema nervoso (periférico ou central), é classificada como neuropática (por exemplo, nevralgia posterpética).3,5,6 quando um paciente experimenta uma combinação de dor nociceptiva e neuropática, é categorizado como sendo de etiologia mista.5
INTENSIDADE da DOR
A intensidade da dor é fácil avaliar em qualquer prática de definição. As ferramentas de medição mais utilizadas incluem as escalas de classificação numérica e as escalas analógicas visuais.3 a escala analógica visual utiliza uma linha de 10 cm com uma extremidade que não representa dor e a outra que representa a pior dor possível.3 a escala numérica de classificação pede aos pacientes para classificar sua dor em uma escala de 0 a 10, com 0 sem dor e 10 sendo a pior dor possível.Uma pontuação de 1 a 3 é considerada dor ligeira, enquanto uma pontuação de 4 a 5 é considerada dor moderada.3 Qualquer pontuação de 6 ou maior na escala de classificação numérica é considerada como dor intensa.3 as terapêuticas tópicas não são apropriadas para todos os estados de dor crónica, mas desempenham um papel no tratamento da dor músculo-esquelética crónica, dor neuropática periférica e dor no ambiente canceroso e de cuidados paliativos.5,7
benefícios das formulações tópicas
enquanto os medicamentos para a dor oral têm sido o principal esteio da terapêutica, eles não estão sem risco.A absorção sistémica destes medicamentos coloca os doentes em risco de acontecimentos adversos graves.Na esperança de produzir eficácia semelhante ao reduzir o risco de efeitos adversos, foram desenvolvidas formulações alternativas, incluindo bucais, sublinguais, tópicos, transdérmicos, rectais, intranasais, subcutâneas e IV.Para reduzir o risco de eventos adversos sistémicos, A administração tópica através de patches tópicos, géis, cremes, pomadas e soluções visa proporcionar analgesia local com um menor grau de distribuição sistémica.8,9 sistemas transdérmicos foram desenvolvidos para produzir analgesia sistémica, enquanto contornavam os principais sistemas de órgãos conhecidos por reagir adversamente à droga.8,9 por exemplo, o objectivo do fentanilo transdérmico é produzir analgesia sistémica enquanto se contorna a absorção no sistema gastrointestinal (GI). Isto reduz a probabilidade de náuseas, vómitos e diarreia induzidos por opióides.As medicações tópicas devem ser capazes de penetrar e difundir prontamente no tecido alvo.São desejadas as características do estrato córneo, lipofílicas, hidrofílicas e de baixo peso molecular.Uma vez que os medicamentos administrados por via tópica evitam a absorção no tracto gastrointestinal e têm um metabolismo limitado de primeira passagem, têm uma exposição sistémica significativamente menor quando comparados com os medicamentos administrados por via oral, apesar das concentrações eficazes nos tecidos-alvo.8
DICLOFENAC sódico
Diclofenac é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE) que exibe a sua acção através da inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX).8,10 a inibição destas enzimas provoca uma redução das prostaglandinas e tromboxanos, que regulam o processo inflamatório.O 8,10 Diclofenac tem uma maior selectividade para a inibição da COX-2, a qual se acredita ter um papel aumentado na regulação do processo inflamatório. Os AINEs selectivos da COX-2 foram associados ao risco trombótico cardiovascular devido à presença da COX-2 nos tecidos cardiovasculares.8. 10 as advertências relativas ao aumento do risco cardiovascular e GI estão presentes na informação de prescrição de todas as formas posológicas de diclofenac.10, 11 Diclofenac tópico está disponível numa solução, gel e sistema transdérmico.10, 11
Diclofenac sódico 1% de Gel
Diclofenac sódico 1% de gel é administrado em tubos contendo 100 g cada.Pode ser prescrito numa embalagem de 3 ou 5 bisnagas e deve ser conservado à temperatura ambiente.Cada prescrição deve ser administrada com um cartão doseador que permita ao doente medir a quantidade correcta de 2 ou 4 g. O tratamento do cotovelo, pulso ou mão justifica a dose de 2 g quatro vezes ao dia, enquanto 4 g deve ser aplicado quatro vezes ao dia no joelho, tornozelo ou pés. O cartão de dosagem pode ser utilizado para administrar as doses, após o que deve ser lavado e seco antes do armazenamento para a próxima utilização. O gel deve ser esfregado na pele. Não deve ser aplicado mais de 16 g a qualquer extremidade inferior ou 8 g a qualquer extremidade superior por dia. O montante máximo por dia para todas as zonas não deve exceder 32 G. Após a aplicação na mão ou no pulso, deve deixar-se passar 1 hora antes da lavagem da mão, assim como para o banho após a aplicação em qualquer articulação. Após a aplicação do diclofenac sódico, não deve ser aplicado nenhum penso térmico nem oclusivo.10
Diclofenac 1, 3% Adesivo
o adesivo diclofenac está disponível numa caixa de 6 envelopes, cada um contendo 5 adesivos.Cada sistema tem um tamanho de 10 cm por 14 cm e contém 180 mg de diclofenac epolamina. Os sistemas devem ser armazenados à temperatura ambiente e os envelopes devem permanecer selados quando não estiverem a ser utilizados. Um sistema deve ser aplicado duas vezes por dia na zona mais dolorosa da pele intacta e não danificada. O sistema não deve ser usado durante o banho, uma vez que reduz a aderência.11 a fita pode ser usada nas bordas do sistema para reforço, caso comece a descascar.11 Se isso não resolver o problema, pode ser utilizada uma manga de malha ou rede. É importante que este tipo de cobertura seja utilizado devido ao seu carácter não exclusivo. O calor e os revestimentos oclusivos não devem ser utilizados devido ao risco de aumento da absorção da substância activa. Os doentes devem ser instruídos a lavar as mãos após a aplicação, toque ou remoção do sistema diclofenac.A solução tópica de Diclofenac de sódio
diclofenac de sódio está especificamente indicada para tratar a dor associada à osteoartrite do joelho. Está disponível em duas dosagens, 1,5% e 2%.Solução de 12 – 14
1, 5%: a solução de Diclofenac 1, 5% é acondicionada em frascos de 60-ou 120-mL com um conta-gotas.12, 13 cada mL de solução contém 16, 05 mg de substância activa. No alívio da dor, os doentes são instruídos a aplicar 40 gotas de solução a cada joelho doloroso quatro vezes por dia. Recomenda-se que 10 gotas sejam aplicadas de uma só vez e depois esfregadas para evitar derramamento do medicamento. A solução deve ser dispersada pela frente, costas e lados do joelho durante a administração.12,13
2% de solução: a solução de Diclofenac a 2% Encontra-se disponível num frasco com bomba de 112 g que fornece 20 mg de diclofenac por 1 g de solução por acção.Os doentes devem aplicar 2 actuações (40 mg) na mão e depois no joelho ou directamente no joelho duas vezes por dia. Se a dor estiver localizada em ambos os joelhos, duas bombas devem ser usadas em cada joelho duas vezes ao dia. A solução deve então ser espalhada para todas as áreas do joelho (frente, costas e lados). Antes do primeiro uso, a bomba precisa ser preparada deprimindo-a quatro vezes completamente e descartando a solução bombeada.14
o aspecto da solução tópica de diclofenac varia entre incolor e ligeiramente rosa ou laranja, e o frasco deve ser conservado à temperatura ambiente.12-14 é importante informar os doentes que a pele deve estar intacta e saudável antes da aplicação, para evitar uma possível sobredosagem. A lavagem das mãos deve começar após a aplicação. Este produto difere ligeiramente dos outros na medida em que o vestuário não deve ser aplicado até que a área esteja completamente seca. A utilização com tratamento térmico ou oclusivo e durante o exercício não foi estudada, pelo que não é recomendada.12-14
os acontecimentos adversos mais frequentemente experimentados para Diclofenac tópico incluem prurido, pele seca e dermatite de contacto.O risco de efeitos GI adversos e de insuficiência renal está significativamente diminuído com a administração tópica de diclofenac em comparação com a administração sistémica.A utilização Crónica de AINEs pode causar hipertensão, pelo que deve haver precaução e monitorização em doentes com hipertensão pré-existente.12-14
lidocaína
a dor é transmitida ao longo das fibras nervosas aferentes para o sistema nervoso central.A interrupção desta transmissão por anestésicos locais, como a lidocaína, ocorre através da inibição reversível dos canais sódio-potássio.8 lidocaína está disponível em muitas formulações. Para alívio crônico da dor neuropática periférica, o patch é mais comumente utilizado.7
lidocaína sistema transdérmico de 5%
o sistema transdérmico de 5% lidocaína está disponível numa embalagem de 30 Sistemas embalados individualmente, cada um contendo 700 mg de lidocaína.Estes sistemas devem ser conservados à temperatura ambiente. Eles devem ser aplicados uma vez por dia na pele intacta no local mais doloroso. A remoção após 12 horas é necessária para prevenir concentrações elevadas de lidocaína no sangue, o que pode levar a acontecimentos adversos graves, tais como disritmia Cardíaca e metemoglobinemia.16 até três sistemas podem ser aplicados de uma só vez, e podem ser cortados para tamanhos mais pequenos.Durante a utilização do vestuário sobre o sistema, os pensos oclusivos e o calor podem aumentar a absorção do anestésico e devem ser evitados. O contacto com água deve ser evitado devido a efeitos negativos sobre o adesivo. Após o manuseamento do sistema, a lavagem das mãos deve ser feita e, após a remoção, o sistema deve ser dobrado de ambos os Lados adesivos.A posologia para estas formulações tópicas de diclofenac e lidocaína está resumida no quadro 2.10 a 12,14,15
POPULAÇÕES ESPECIAIS
A Organização Mundial de Saúde sugere também que as Faces Pain Scale-Revised é adequado para a avaliação da dor no paciente pediátrico.Neste momento, a segurança e eficácia da solução tópica de diclofenac, do sistema transdérmico, do gel ou do sistema transdérmico de lidocaína não foram estabelecidas em crianças.10-15 actualmente não se recomenda a utilização destes medicamentos na população pediátrica.10-15
Geriatria
a dor crónica está associada a um aumento das quedas, debilidade, depressão, ansiedade, diminuição do sono e do apetite, e a uma menor qualidade de vida na população geriátrica.Devido às alterações fisiológicas que ocorrem com o envelhecimento normal, as alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas ocorrem com o uso de medicação em idosos.19,20 IMPORTANTE, Isso aumenta o risco de eventos adversos, tais como a confusão e sedação comumente observados com medicamentos para o tratamento da dor.As directrizes actuais recomendam que o tratamento farmacológico da dor crónica utilize o método menos invasivo possível.Em ensaios clínicos com diclofenac solução e gel, a incidência de acontecimentos adversos não foi significativa quando se comparou doentes geriátricos e nongeriátricos.10, 12-14 não foram incluídos doentes geriátricos suficientes nos ensaios clínicos com diclofenac para determinar se ocorreu uma resposta diferente.Não existem recomendações para o ajuste posológico na população geriátrica para a aplicação tópica de lidocaína a 5%.15,16
a Gravidez e a Lactação
O diclofenaco solução e patch são designados Gravidez Categoria C antes de 30 semanas de gestação; após este ponto, eles têm sido atribuídos a uma Categoria D, devido ao aumento do potencial para o encerramento prematuro do canal arterial do feto.11-14 embora o diclofenac gel só tenha sido atribuído à categoria C, O fabricante afirma que o medicamento deve ser evitado no final da gravidez.O sistema transdérmico de lidocaína a 5% está actualmente rotulado como categoria de Gravidez B. desconhece-se a taxa de excreção destes produtos no leite materno para o leite materno.; assim, nenhum destes produtos é recomendado para a lactação.10-15
gestão não-farmacológica
estratégias de gestão da dor não-farmacológica que mostraram eficácia em ensaios clínicos incluem terapia cognitiva comportamental (CBT), Exercício, Terapia térmica, reabilitação, manipulação medular, acupuntura, massagem, programas de educação de auto-gestão, Tai chi e yoga.6,8,21-23 a terapia de calor e frio tem sido um dos pilares no tratamento de lesões nos tecidos moles.Enquanto a terapia térmica tem evidência de suporte para alívio da dor, a terapia com frio não.Pensa-se que 8.22 a terapia do frio reduz a dor causando vasoconstrição, reduzindo assim a inflamação, enquanto a terapia do calor é proposta para diminuir a rigidez muscular.Sempre que possível, a gestão farmacológica deve ser acompanhada de uma gestão não farmacológica.6,21
conclusão
o tratamento da dor crónica é complicado e muitas das opções de medicação disponíveis podem levar a efeitos adversos indesejados. As terapêuticas tópicas não-opióides prescritas (lidocaína e diclofenac) são uma boa opção para o tratamento de certos estados de dor crónica. Tal como acontece com toda a terapia medicinal, deve ter-se o cuidado de assegurar que o medicamento é apropriado para o doente. É importante que os farmacêuticos estejam cientes das opções disponíveis, A fim de contribuir para o cuidado daqueles que têm dor crônica.