farmakokinetik och farmakodynamik för amlodipin

amlodipin är en kalciumantagonist med lågt clearance, dihydropyridin. Den långsamma eliminationshastigheten (eliminationshalveringstiden på 40-60 timmar) ger flera farmakokinetiska egenskaper som inte ses med andra kalciumantagonistläkemedel. Den har hög oral biotillgänglighet (60-80%) och ackumuleras till steady-state vid administrering en gång dagligen under en period av 1-1 1/2 veckor. Fluktuationen av plasmakoncentrationen mellan doserna är mellan 20 och 25% när dosering en gång dagligen används. Effekten börjar gradvis efter oral administrering, vilket delvis beror på en mellanhastighet för läkemedelsabsorption (maximal plasmakoncentration sker 6-8 timmar efter dosering) och kanske också till de fysikalisk-kemiska egenskaperna hos läkemedels-cellmembran-receptorinteraktionen. Den farmakodynamiska profilen för läkemedlet hos hypertensiva patienter överensstämmer med läkemedlets disposition. Efter enstaka doser minskar blodtrycket gradvis över 4-8 timmar och kan långsamt återgå till baslinjen över 24-72 timmar. ingen förändring i hjärtfrekvens noteras efter dosen eftersom starten är gradvis och fysiologiska reflexer inte aktiveras. Vid kronisk, oral dosering en gång dagligen sänks blodtrycket från baslinjen före behandlingen med liten variation under dosintervallet 24 timmar. Avbrytande av amlodipinbehandling resulterar i en långsam återgång av blodtrycket till baslinjen under 7-10 dagar, utan tecken på en rebound-effekt. Amlodipin är en kalciumantagonist med lågt clearance, som är effektiv för behandling av hypertoni och angina pectoris med dosering en gång dagligen.