Hep-Lock

Generiskt Namn: heparinnatrium
doseringsform: injektion

Hep-Lock beskrivning

Heparin är en heterogen grupp av rakkedjiga anjoniska mukopolysackarider, kallade glykosaminoglykaner, som har antikoagulerande egenskaper. Även om andra kan vara närvarande, är de viktigaste sockerarterna som förekommer i heparin: (1) 2-deoxi-l-iduronsyra 2-sulfat, (2) 2-deoxi-2-sulfamino-6-sulfat-D-glukos, (3) 6-sulfat-d-glukuronsyra, (4) 2-acetamido-2-deoxi-2-D-glukos och (5) 2-L-iduronsyra. Dessa sockerarter finns i minskande mängder, vanligtvis i ordningen (2)>>>>(5), och förenas av glykosidbindningar, bildar polymerer av varierande storlekar. Heparin är starkt surt på grund av dess innehåll av kovalent kopplade sulfat-och karboxylsyragrupper. I heparinnatrium ersätts de sura protonerna i sulfatenheterna delvis med natriumjoner.

strukturformel för heparinnatrium (representativa underenheter):

Hep-Lock U/P (konserveringsfri Heparin Lock Flush Solution, USP) är en steril lösning endast för intravenös spolning. Det ska inte användas för antikoagulantbehandling. Hep-Lock U / P är speciellt framtagen för användning i situationer där användning av konserveringsmedel inte är tillrådligt. Varje mL innehåller heparinnatrium 10 eller 100 USP-enheter, härledda från svintarmar och standardiserade för användning som antikoagulant, natriumklorid 8 mg, monobasiskt natriumfosfatmonohydrat 2, 3 mg och vattenfritt dibasiskt natriumfosfat 0, 5 mg i vatten för injektion. pH 5,0-7.5. Styrkan bestäms genom biologisk analys med användning av en USP-referensstandard baserad på enheter av heparinaktivitet per milligram.

Hep-Lock-klinisk farmakologi

Heparin hämmar reaktioner som leder till koagulering av blod och bildandet av fibrinproppar både in vitro och in vivo. Heparin verkar på flera ställen i det normala koagulationssystemet. Små mängder heparin i kombination med antitrombin III (heparinkofaktor) kan hämma trombos genom att inaktivera aktiverad faktor X och hämma omvandlingen av protrombin till trombin. När aktiv trombos har utvecklats kan större mängder heparin hämma ytterligare koagulering genom att inaktivera trombin och förhindra omvandling av fibrinogen till fibrin. Heparin förhindrar också bildandet av en stabil fibrinkoagel genom att hämma aktiveringen av den fibrinstabiliserande faktorn.

blödningstiden påverkas vanligtvis inte av heparin. Koagulationstiden förlängs med fullständiga terapeutiska doser av heparin; i de flesta fall påverkas det inte mätbart av låga doser heparin. Loglinjära tomter av heparinplasmakoncentrationer med tiden, för ett brett spektrum av dosnivåer, är linjära, vilket antyder frånvaron av nollordningsprocesser. Lever och retikuloendotelsystemet är platserna för biotransformation. Den bifasiska elimineringskurvan, en snabbt sjunkande alfafas (T 20 min), och efter 40 års ålder en långsammare betafas, indikerar upptag i organ. Frånvaron av ett samband mellan antikoagulant halveringstid och koncentrationshalveringstid kan återspegla faktorer som proteinbindning av heparin.

patienter över 60 år, efter liknande doser av heparin, kan ha högre plasmanivåer av heparin och längre aktiverade partiella tromboplastintider (APTT) jämfört med patienter under 60 år.

Heparin har inte fibrinolytisk aktivitet, därför kommer det inte att lysera befintliga blodproppar.

indikationer och användning för Hep-Lock

Hep-Lock U/P (konserveringsfri Heparin Lock Flush Solution, USP) är avsedd att upprätthålla patency hos en inbyggd venipunkturanordning avsedd för intermittent injektion eller infusionsterapi eller blodprovtagning. Heparin Lock Flush lösning kan användas efter initial placering av anordningen i venen, efter varje injektion av ett läkemedel eller efter tillbakadragande av blod för laboratorietester. (Se dosering och administrering, underhåll av Patency av intravenösa enheter för bruksanvisningar.)

Hep-Lock U / P ska inte användas för antikoagulantbehandling.

kontraindikationer

heparinnatrium ska inte användas till patienter med följande tillstånd: svår trombocytopeni; ett okontrollerbart aktivt blödningstillstånd (se varningar), utom när detta beror på disseminerad intravaskulär koagulering.

varningar

Heparin är inte avsett för intramuskulär användning.

överkänslighet

patienter med dokumenterad överkänslighet mot heparin ska endast ges läkemedlet i tydligt livshotande situationer. (Se biverkningar, överkänslighet.)

blödning

blödning kan förekomma på praktiskt taget vilken plats som helst hos patienter som får heparin. Ett oförklarligt fall i hematokrit, blodtrycksfall eller något annat oförklarligt symptom bör leda till allvarlig övervägning av en hemorragisk händelse.

heparinnatrium bör användas med extrem försiktighet i sjukdomstillstånd där det finns ökad risk för blödning. Några av de tillstånd där ökad risk för blödning finns är:

kardiovaskulär

subakut bakteriell endokardit, svår hypertoni.

kirurgisk

under och omedelbart efter (A) spinal tap eller spinal anestesi eller (b) större operation, särskilt med hjärnan, ryggmärgen eller ögat.

hematologiska

tillstånd associerade med ökade blödningstendenser, såsom hemofili, trombocytopeni och vissa vaskulära purpuras.

gastrointestinala

ulcerativa lesioner och kontinuerlig rördränering i magen eller tunntarmen.

annan

Menstruation, leversjukdom med nedsatt hemostas.

trombocytopeni

trombocytopeni har rapporterats förekomma hos patienter som får heparin med en rapporterad incidens på upp till 30%. Trombocytantal bör erhållas vid baslinjen och regelbundet under heparinadministrering. Mild trombocytopeni (antal större än 100 000/mm3) kan förbli stabil eller omvänd även om heparin fortsätter. Trombocytopeni av någon grad bör dock övervakas noggrant. Om antalet sjunker under 100 000/mm3 eller om återkommande trombos utvecklas (se heparininducerad trombocytopeni och heparininducerad trombocytopeni och trombos), ska heparinprodukten avbrytas och vid behov administreras ett alternativt antikoagulant.

heparininducerad trombocytopeni (HIT) och heparininducerad trombocytopeni och trombos (HITT)

heparininducerad trombocytopeni (HIT) är en allvarlig antikroppsmedierad reaktion till följd av irreversibel aggregering av blodplättar. HIT kan utvecklas till utvecklingen av venösa och arteriella tromboser, ett tillstånd som kallas heparininducerad trombocytopeni och trombos (HITT). Trombotiska händelser kan också vara den första presentationen för HITT. Dessa allvarliga tromboemboliska händelser inkluderar djup ventrombos, lungemboli, cerebral venetrombos, ischemi i extremiteterna, stroke, hjärtinfarkt, mesenterisk trombos, njurartär trombos, hudnekros, gangren i extremiteterna som kan leda till amputation och eventuellt död. Trombocytopeni av någon grad bör övervakas noggrant. Om trombocytantalet sjunker under 100 000/mm3 eller om återkommande trombos utvecklas, ska heparinprodukten omedelbart avbrytas och alternativa antikoagulantia övervägas om patienter behöver fortsatt antikoagulation.

fördröjd debut av HIT och HITT

heparininducerad trombocytopeni och heparininducerad trombocytopeni och trombos kan inträffa upp till flera veckor efter avbrytande av heparinbehandling. Patienter som uppvisar trombocytopeni eller trombos efter avbrytande av heparin bör utvärderas för HIT och HITT.

användning hos nyfödda och spädbarn

koncentrationen 100 enheter / mL ska inte användas hos nyfödda eller hos spädbarn som väger mindre än 10 kg på grund av risken för systemisk antikoagulation. Försiktighet är nödvändig vid användning av 10 enheter/mL-koncentrationen hos prematura spädbarn som väger mindre än 1 kg och som får frekvent spolning eftersom en terapeutisk heparindos kan ges till barnet under en 24-timmarsperiod.

försiktighetsåtgärder

allmänt

försiktighetsåtgärder måste iakttas när läkemedel som är oförenliga med heparin administreras genom en inneboende intravenös kateter innehållande konserveringsfri Heparinlåslösning. (SeeDOSAGE och administrering, underhåll av Patency av intravenösa enheter.) Koncentrationen av fosfor i heparinlösningen är 0,63 mg / mL.

trombocytopeni, heparininducerad trombocytopeni (HIT) och heparininducerad trombocytopeni och trombos (HITT)

Sevarningar

ökad Risk för äldre patienter, särskilt kvinnor

en högre incidens av blödning har rapporterats hos patienter, särskilt kvinnor, över 60 år.

laboratorietester

periodiska trombocytantal, hematokriter och test för ockult blod i avföring rekommenderas under hela heparinbehandlingen, oavsett administreringsväg. (SeeDOSAGE och ADMINISTRATION.)

läkemedelsinteraktioner

trombocythämmare

läkemedel som acetylsalicylsyra, dextran, fenylbutazon, ibuprofen, indometacin, dipyridamol, hydroxiklorokin och andra som stör trombocytaggregationsreaktioner (det huvudsakliga hemostatiska försvaret hos hepariniserade patienter) kan inducera blödning och bör användas med försiktighet hos patienter som får heparinnatrium.

andra interaktioner

Digitalis, tetracykliner, nikotin eller antihistaminer kan delvis motverka antikoagulerande verkan av heparinnatrium.

karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

inga långtidsstudier på djur har utförts för att utvärdera karcinogen potential för heparinnatrium. Inga reproduktionsstudier på djur har utförts avseende mutagenes eller nedsatt fertilitet.

graviditet

teratogena effekter

graviditetskategori C

reproduktionsstudier på djur har inte utförts med heparinnatrium. Det är inte heller känt om heparinnatrium kan orsaka fosterskador vid administrering till en gravid kvinna eller kan påverka reproduktionskapaciteten. Heparinnatrium ska endast ges till en gravid kvinna om det är klart nödvändigt.

Icke-teratogena effekter

Heparin passerar inte placentabarriären.

ammande mödrar

Heparin utsöndras inte i bröstmjölk.

pediatrisk användning

säkerhet och effektivitet hos barn har inte fastställts (se varningar, användning hos nyfödda och spädbarn).

geriatrisk användning

en högre incidens av blödning har rapporterats hos patienter över 60 år, särskilt kvinnor (se klinisk farmakologi och försiktighetsåtgärder, allmänt).

biverkningar

blödning

blödning är den främsta komplikationen som kan uppstå vid användning av heparin (sewarnings, blödning). En alltför långvarig koagulationstid eller mindre blödning under behandlingen kan vanligtvis kontrolleras genom att läkemedlet dras ut (se överdosering).

trombocytopeni, heparininducerad trombocytopeni (HIT) och heparininducerad trombocytopeni och trombos (HITT) och fördröjd debut av HIT och HITT

SeeWARNINGS.

lokal Irritation

Lokal irritation och erytem har rapporterats vid användning av Heparin Lock Flush-lösning.

överkänslighet

allmänna överkänslighetsreaktioner har rapporterats, med frossa, feber och urtikaria som de vanligaste manifestationerna, och astma, rinit, lacrimation, huvudvärk, illamående och kräkningar och anafylaktoida reaktioner, inklusive chock, förekommer mer sällan. Klåda och brännande, särskilt på plantarsidan av fötterna, kan uppstå.

trombocytopeni har rapporterats förekomma hos patienter som får heparin med en rapporterad incidens på upp till 30%. Även om det ofta är milt och inte har någon uppenbar klinisk betydelse kan sådan trombocytopeni åtföljas av allvarliga tromboemboliska komplikationer såsom hudnekros, kallbrand i extremiteterna som kan leda till amputation, hjärtinfarkt, lungemboli, stroke och eventuellt död. (Se varningar och försiktighetsåtgärder.)

vissa episoder av smärtsamma, ischemiska och cyanerade lemmar har tidigare tillskrivits allergiska vasospastiska reaktioner. Huruvida dessa faktiskt är identiska med de trombocytopeni-associerade komplikationerna återstår att bestämma.

överdosering

symtom

blödning är det främsta tecknet på överdosering av heparin. Näsblod, blod i urinen eller tjärliknande avföring kan noteras som det första tecknet på blödning. Lätt blåmärken eller petechialformationer kan föregå frank blödning.

behandling-neutralisering av Heparineffekt

När kliniska omständigheter (blödning) kräver reversering av heparinisering, kommer protaminsulfat (1% lösning) genom långsam infusion att neutralisera heparinnatrium. Högst 50 mg ska administreras, mycket långsamt, under en 10-minutersperiod. Varje mg protaminsulfat neutraliserar cirka 100 USP heparinenheter. Mängden protamin som krävs minskar med tiden när heparin metaboliseras. Även om metabolismen av heparin är komplex kan den, i syfte att välja en protamindos, antas ha en halveringstid på cirka 1/2 timme efter intravenös injektion.

administrering av protaminsulfat kan orsaka allvarliga hypotensiva och anafylaktoida reaktioner. Eftersom dödliga reaktioner som ofta liknar anafylaxi har rapporterats, bör läkemedlet ges endast när återupplivningstekniker och behandling av anafylaktoid chock är lätt tillgängliga.

För ytterligare information, se märkningen av Protaminsulfatinjektion, USP-produkter.

Hep-Lock dosering och administrering

parenterala läkemedel ska inspekteras visuellt med avseende på partiklar och missfärgning före administrering, när lösning och behållare tillåter det. Liten missfärgning förändrar inte styrkan.

konserveringsfri Heparinlåsspolningslösning i koncentrationen 100 enheter / mL rekommenderas inte för nyfödda och spädbarn (se varningar, användning hos nyfödda och spädbarn).

underhåll av Patency av intravenösa enheter

för att förhindra koagulationsbildning i en heparinlåsuppsättning eller central venkateter efter korrekt införande, heparinlåsspolningslösning, injiceras USP via injektionsnavet i en mängd som är tillräcklig för att fylla hela enheten. Denna lösning bör bytas ut varje gång enheten används. Aspirera innan du administrerar någon lösning via enheten för att bekräfta patency och placering av nål eller kateterspets. Om läkemedlet som ska administreras är inkompatibelt med heparin, ska hela enheten spolas med normal saltlösning före och efter att läkemedlet administrerats.efter den andra saltvattenspolningen, Heparinlåsspolningslösningen, kan USP återstilleras i enheten. Tillverkarens instruktioner bör konsulteras för detaljer om dess användning. Vanligtvis upprätthåller denna utspädda heparinlösning antikoagulation i enheten i upp till 4 timmar.

OBS: eftersom upprepade injektioner av små doser heparin kan förändra tester för aktiverad partiell tromboplastintid (APTT), bör ett basvärde för APTT erhållas före införande av en intravenös enhet.

uttag av blodprover

konserveringsfri Heparinlåsspolningslösning, USP kan också användas efter varje uttag av blod för laboratorietester. När heparin skulle störa eller ändra resultaten av blodprov, bör heparinlösningen rensas från enheten genom att aspirera och kassera den innan blodprovet tas ut.

hur levereras Hep-Lock

Hep-Lock U/P (konserveringsfri heparin Lock Flush Solution, USP)

10 USP-enheter/mL

1 mL dosette injektionsflaskor förpackade i 25S (NDC 0641-0272-25)

100 USP-enheter/mL

1 mL dosette injektionsflaskor förpackade i 25S (NDC 0641-0273-25)

förvaring

Förvara vid 20 25 20 C (68 77 C) .

1. Tahata T, Shigehito M, Kusuhara K, Ueda Y, et al. Försenad debut av heparininducerad trombocytopeni – en fallrapport-J Jpn Assn Torca Surg. 1992; 40 (3): 110-111.
2. Warkentin T, Kelton J. Fördröjd heparininducerad trombocytopeni och trombos. Annaler för internmedicin. 2001;135:502-506.
3. ris L, Attisha W, Drexler A, Francis J. fördröjd heparininducerad trombocytopeni. Annals of Internal Medicine, 2002;136:210-215.
4. Dieck J., C. Rizo-Patron, et al. (1990). ”En ny Manifestation och behandlingsalternativ för heparininducerad trombos.” Kista.1990;98:1524-26.det är en av de mest populära. Fördröjd Heparininducerad Trombocytopeni. Annaler om akutmedicin, 2005;45(4):417-419.
5. Divgi A. (nytryck), tumme S., Hari P., Friedman K., försenad heparininducerad trombocytopeni (HIT) som presenteras efter odokumenterad läkemedelsexponering som lungemboli efter angiografi. Blod. 2003; 102 (11): 127b.

ESI-logotypen, Hep-Lock och Dosette är registrerade varumärken som tillhör Baxter International, Inc. eller dess dotterbolag.

Tillverkad av

Baxter Healthcare Corporation

Deerfield, IL 60015 USA

För produktförfrågan 1 800 ANA-läkemedel (1-800-262-3784)

MLT-00090/6.0

Medical Disclaimer