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Catechin, dessen Name von Catechu des Extraktes von Acacia Catechu L. abgeleitet ist, ist 3,3′,4′,5,7- pentahydroxyflavan mit zwei sterischen Formen von (+) -Catechin (Abbildung 1) und seinem Enantiomer . Darüber hinaus stellt Catechin im weiteren Sinne den chemischen Familiennamen der von Catechin abgeleiteten Verbindungen dar. Catechine werden in einer Vielzahl von Lebensmitteln und Kräutern verteilt, darunter Tee, Äpfel, Kaki, Kakao, Trauben und Beeren. Diese Sonderausgabe ist Informationen über die Aktivitäten von Catechin im Zusammenhang mit der menschlichen Gesundheit gewidmet.

Tee, ein Produkt, das aus den Blättern und Knospen der Pflanze Camellia sinensis gewonnen wird, ist eine der reichsten Catechinquellen und enthält als Hauptkatechin (−) -Epigallocatechin-3-gallat (EGCG) (Abbildung 1), das viele vorteilhafte Eigenschaften für die menschliche Gesundheit hat, wie z. B. krebsbekämpfende, adipositasbekämpfende, antidiabetische, kardiovaskuläre, antiinfektiöse, hepatoprotektive und neuroprotektive Wirkungen. Eine Reihe von epidemiologischen und klinischen Studien am Menschen zu Tee hat Beweise für seine Vorteile gegen Krebs geliefert, und diese Ergebnisse wurden durch zellbasierte und Tierversuche gestützt, obwohl auch Studien berichtet wurden, die widersprüchliche Ergebnisse zeigen. Darüber hinaus wurden detaillierte molekulare Mechanismen für den Wirkungsmechanismus von EGCG und anderen Catechinen vorgeschlagen. Einer der attraktivsten Mechanismen ist derjenige, an dem reaktive Sauerstoffspezies (ROS) beteiligt sind. Es ist bekannt, dass EGCG doppelte Wirkungen in Bezug auf ROS als Antioxidans und Prooxidans hat. Mehrere Beweislinien haben gezeigt, dass EGCG sowohl ROS durch Abfangen eliminieren als auch die ROS-Produktion steigern kann. In dieser Sonderausgabe untersuchten Bernatoniene und Kopustinskiene die biochemischen Eigenschaften von Catechinen, ihre antioxidative Aktivität und die Wirkmechanismen bei der Prävention von durch oxidativen Stress verursachten Krankheiten wie Krebs, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen.

In Bezug auf die Anti-Krebs-Wirkung von Grüntee-Catechinen lieferten Shirakami und Shimizu aktualisierte Informationen über verschiedene Mechanismen, einschließlich antioxidativer, pro-oxidativer und entzündungshemmender Aktivitäten, immun- und epigenetischer Modifikation und Rezeptor-Tyrosinkinase-Hemmung. Sie wiesen darauf hin, dass es unklar ist, ob die In-vitro-Beobachtung mit hohen Konzentrationen von EGCG aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit direkt auf die Krebs-Chemoprävention bei Tieren und Menschen extrapoliert werden kann.

Unter den neurodegenerativen Erkrankungen ist die Alzheimer-Krankheit (AD) eine der häufigsten Erkrankungen weltweit. Oxidativer Stress ist eine Komponente des pathologischen Mechanismus, der AD zugrunde liegt. Es kann durch eine Störung des Gleichgewichts zwischen ROS und Antioxidationsmolekülen verursacht werden. Dieses Ungleichgewicht kann auch Neuroinflammation verursachen. Ide et al. zusammengefasste aktualisierte Informationen und Perspektiven der Auswirkungen von Catechinen auf AD basierend auf molekularen Mechanismen, einschließlich derjenigen, die mit den antioxidativen, entzündungshemmenden, Proteinkinase-C-bezogenen und neurotransmissionsbezogenen Eigenschaften von Catechinen zusammenhängen.

In ähnlicher Weise haben Pervin et al. zusammenfassung der jüngsten Erkenntnisse über die positiven Auswirkungen von Catechinen auf neurodegenerative Erkrankungen. Obwohl mehrere Studien am Menschen diese Effekte unterstützt haben, haben andere nicht. Diese Autoren schlagen vor, dass die Diskrepanz auf die unvollständige Anpassung von Störfaktoren zurückzuführen sein kann, einschließlich der Methode zur Quantifizierung des Konsums, der Getränketemperatur, des Zigarettenrauchens, des Alkoholkonsums und der Unterschiede in genetischen und Umweltfaktoren wie Rasse, Geschlecht, Alter und Lebensstil. Dieses Problem kann auf epidemiologische Studien am Menschen zu anderen Krankheiten, einschließlich Krebs, angewendet werden. Mehrere epidemiologische Studien haben gezeigt, dass der regelmäßige Verzehr von grünem Tee die Influenza-Infektionsraten und einige Erkältungssymptome senkt und dass das Gurgeln mit Tee-Catechinen vor der Entwicklung einer Influenza-Infektion schützen kann. Furushima et al. überprüfte die Wirkung von Tee-Catechinen auf Influenza-Infektionen und Erkältungen durch Konzentration auf epidemiologische / klinische Studien und wies auf die Notwendigkeit weiterer Studien zur Bestätigung der klinischen Wirksamkeit hin. In Bezug auf die Aktivität gegen Fettleibigkeit haben viele Studien gezeigt, dass EGCG in grünem Tee, methyliertes EGCG in Oolong-Tee, Theaflavine in schwarzem Tee und Polyphenolmetaboliten in dunklem Tee Gewichtsverlusteigenschaften aufweisen. In: Rothenberg et al. schlug eine „Kurzkettige Fettsäure (SCFA) Hypothese“ vor, um zu erklären, wie verschiedene Teesorten alle effektiv Gewichtsverlust induzieren können. SCFAs, die im Darm durch Reaktionen zwischen unverdauten Kohlenhydraten, Catechinen und Darmmikrobiota erzeugt werden, können den Fettstoffwechsel durch AMP-aktivierte Proteinkinaseaktivierung verbessern, was zu ihrer Aktivität gegen Fettleibigkeit führt.

Um effektive Konzentrationen von EGCG und anderen Catechinen zu erhalten, sind Studien wichtig, um die Wirksamkeit chemischer Modifikationen, Verabreichungssysteme und Synergien mit anderen Wirkstoffen aufzuzeigen. Frühere Arbeiten haben gezeigt, dass die chemische Modifikation eine der vielversprechenden Methoden ist, um ihre biologische Wirkung zu verstärken, wie peracetyliertes EGCG zeigt, das die Dickdarmtumorigenese bei Mäusen stark unterdrückt . Kaihatsu et al. fasste die antivirale Aktivität von EGCG zusammen und schlug ein neu entwickeltes EGCG-Fettsäurederivat als wirksames Mittel vor. EGCG-Fettsäuremonoester zeigten verbesserte antivirale Aktivitäten gegen verschiedene Arten von Viren, wahrscheinlich aufgrund ihrer erhöhten Affinität für Viren und Zellmembranen.

Mukherjee et al. zeigte, dass eine Mischung aus Curcumin, EGCG und Resveratrol in liposomaler Form ein potenzielles Onko-Immuntherapeutikum gegen Glioblastom ist, obwohl Curcumin allein aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit wie EGCG in vivo eine begrenzte Antitumorwirksamkeit aufweist.

Shi et al. bietet einen Überblick über Materialien und Techniken, die bei der Verkapselung von EGCG verwendet werden. Die Stabilität, Bioverfügbarkeit und Funktion von EGCG kann durch Verkapselung verbessert werden. In Proteinen eingekapseltes EGCG zeigte eine anhaltende Freisetzung, die teilweise auf die Hemmung der Aktivität von Verdauungsenzymen zurückzuführen war. In Kohlenhydraten eingekapseltes EGCG zeigte eine verbesserte Mukoadhäsion, Darmpermeation, Tissue-Targeting-Abgabe und Hemmung des aktiven Efflux. In Lipiden eingekapseltes EGCG zeigte eine verbesserte Stabilität und anhaltende Freisetzung und wurde direkt von Epithelzellen aufgenommen. Daher wäre die Verkapselung von EGCG mit Materialien in Lebensmittelqualität nützlich, um die Bioverfügbarkeit und Funktionalität von EGCG zu verbessern.

Eine übermäßige Dosis von Catechinen kann nachteilige Auswirkungen wie Hepatitis verursachen . Kaleri et al. berichtet, dass diätetisches Kupfer die Hepatotoxizität von EGCG reduzieren kann, möglicherweise durch Hochregulierung der Ceruloplasminaktivität, was zu reduzierten ROS-Spiegeln führt, was auf seine Nützlichkeit bei der Förderung von EGCG-Anwendungen hindeutet.

Die chemische Modifikation von Gelatine mit EGCG fördert die Knochenbildung in vivo. In: Honda et al. vorgeschlagen, dass fabrizierte EGCG-modifizierte Gelatineschwämme (EGCG-GS) das Potenzial haben, auf regenerative Therapien anwendbar zu sein. Ihre Studie deutete darauf hin, dass die Vakuumerwärmung die Knochenbildungsfähigkeit von EGCG-GS verbessert, möglicherweise durch die dehydrothermale Vernetzung von EGCG-GS, die ein Gerüst für Zellen bildet, was zu einer anhaltenden pharmakologischen Wirkung von EGCG führt. Zusätzlich zu den ROS-bezogenen Mechanismen wird angenommen, dass die Catechin–Protein-Interaktion an den Mechanismen beteiligt ist, durch die Catechine ihre biologischen Aktivitäten ausüben. Saeki et al. überprüft, wie EGCG-Protein-Wechselwirkungen den Mechanismus erklären können, durch den grüner Tee / EGCG gesundheitsfördernde Wirkungen zeigen kann. Mehrere Methoden, einschließlich Dot-Assays, Affinitätsgelchromatographie, Oberflächenplasmonenresonanz, computergestützte Docking-Analysen (CDA) und röntgenkristallographische Analyse (XCA), haben Beweise dafür geliefert, EGCG–Protein-Wechselwirkungen zu zeigen und wie EGCG passen oder besetzen kann die Position in oder in der Nähe von funktionellen Stellen und induzieren eine Konformationsänderung, einschließlich einer quaternären Konformationsänderung. Diese Autoren schlagen EGCG als Leitverbindung für das Arzneimitteldesign vor.

Nakano et al. diskutiert, wie CDA und XCA, unter den oben genannten Methoden, sind nützlich in neuen Drug-Design-Strategien von Catechinen. CDA und XCA haben gezeigt, dass die Galloyl-Einheit Catechin durch Wechselwirkungen mit ihren Hydroxylgruppen an der Spalte von Proteinen verankert, was die höhere Aktivität von galloylierten Catechinen wie EGCG und Epicatechingallat im Vergleich zu nicht-galloylierten Catechinen erklärt (Abbildung 1).

Shimamura et al. zeigte die Wechselwirkung zwischen Catechinen und Staphylokokken-Enterotoxin A unter Verwendung von Oberflächenplasmonenresonanz, Fourier-Transformations-Infrarotspektroskopie, isothermer Titrationskalorimetrie und CDA. Die Daten zeigten, dass die Hydroxylgruppe an Position 3 der Galloylgruppe in der Catechinstruktur für die Bindungsaffinität mit dem Tyr91 in den aktiven Stellen des Toxins verantwortlich ist, was wertvolle Informationen im Zusammenhang mit der Prävention von Lebensmittelvergiftungen liefert.

Querschnitts- und retrospektive Beweise deuten darauf hin, dass der Teekonsum den Knochenschwund mildern und das Risiko osteoporotischer Frakturen verringern kann. In: Chen et al. vorgeschlagen, dass EGCG ein wichtiger Nährstoff bei der Modulation der Knochenresorption sein könnte, da EGCG bei 1-10 µM die Osteoklastogenese und die tartratresistente Säurephosphataseaktivität durch den Rezeptoraktivator des Nuclear Factor-kB (RANK) / RANK-Ligand / Osteoprotegrin-Weges verringerte. Lin et al. berichtet, dass EGCG die mRNA-Expression des knochenmorphogenetischen Proteins 2 und nachfolgender osteogenesebezogener Gene einschließlich alkalischer Phosphatase, Osteonektin und Osteocalcin erhöhen kann, was zu einer verstärkten Mineralisierung führt.

Chen et al. untersucht die Stabilität und Biozugänglichkeit von Polyphenolen aus der Rinde von Acacia mearnsii nach In-vitro-Behandlungen mimetische Magen-Darm-Verdauung. Nach simulierter Darmverdauung nahmen der Gesamtpolyphenolgehalt und die biologischen Aktivitäten im Vergleich zu denen des unbehandelten Extrakts signifikant ab, was auf den Abbau von Proanthocyanidinen zurückzuführen war. Die Beibehaltung der antioxidativen Kapazität und der α-glucosidasehemmenden Aktivität legt jedoch nahe, dass aus der Pflanze gewonnene Polyphenole das Potenzial zu haben scheinen, für die menschliche Gesundheit nützlich zu sein.

„Kangzhuan“ ist die beliebteste Art unter den tibetischen Teeprodukten. In: Xie et al. berichtet, dass ein lyophilisierter wässriger Extrakt von „Kangzhuan“ antioxidative oder zytoprotektive Eigenschaften besitzt. Diese Effekte können hauptsächlich auf das Vorhandensein phenolischer Komponenten, einschließlich Gallussäure und vier Catechinen, zurückgeführt werden. Diese phenolischen Komponenten können Elektronentransfer-, H + -Transfer- und Fe2 + -Chelatwege durchlaufen, um antioxidative oder zytoprotektive Wirkungen zu zeigen.Theaflavin und seine Galloylester sind die roten Pigmente in schwarzem Tee, die eine Vielzahl von gesundheitlichen Vorteilen ähnlich denen in grünem Tee Catechine besitzen. Für die Massenproduktion von Theaflavinen wurden mehrere biosynthetische Methoden entwickelt. Takemoto und Takemoto lieferten aktualisierte Informationen über synthetische Methoden für Theaflavine und ihre gesundheitlichen Vorteile und ermutigten zukünftige Studien, ihren detaillierten Wirkungsmechanismus aufzudecken und neue Nahrungsergänzungsmittel zu entwickeln.