amlodipiinin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

amlodipiini on alhaisen puhdistuman dihydropyridiinikalsiumantagonisti. Hitaalla eliminaationopeudella (eliminaation puoliintumisaika 40-60 h) on useita farmakokineettisiä ominaisuuksia, joita ei ole havaittu muilla kalsiumantagonisteilla. Sen hyötyosuus suun kautta on suuri (60-80%) ja se kumuloituu vakaaseen tilaan kerran päivässä annettuna 1-1 1 / 2 viikon aikana. Plasman lääkeainepitoisuuden vaihtelu annosten välillä on 20-25%, kun annostellaan kerran päivässä. Vaikutus alkaa vähitellen oraalisen annon jälkeen, mikä johtuu osittain lääkkeen keskivaikeasta imeytymisnopeudesta (lääkeaineen huippupitoisuus plasmassa tapahtuu 6-8 tuntia annostelun jälkeen) ja ehkä myös lääkkeen ja solukalvon ja reseptorin välisen vuorovaikutuksen fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista. Lääkkeen farmakodynaaminen profiili hypertensiivisillä potilailla on yhdenmukainen lääkkeen disposition kanssa. Kerta-annosten jälkeen verenpaine laskee vähitellen 4-8 tunnin aikana ja voi palata hitaasti lähtötasolle 24-72 tunnin aikana. annoksen jälkeen ei ole havaittu muutoksia sykkeessä, koska puhkeaminen on asteittaista ja fysiologiset refleksit eivät aktivoidu. Pitkäaikaisessa oraalisessa, kerran päivässä tapahtuvassa annostelussa verenpaine alenee hoitoa edeltävästä lähtötilanteesta, mutta 24 tunnin annosväli vaihtelee vain vähän. Amlodipiinihoidon lopettaminen johtaa verenpaineen hitaaseen palautumiseen lähtötasolle 7-10 päivän kuluessa, eikä rebound-vaikutuksesta ole näyttöä. Amlodipiini on alhaisen puhdistuman dihydropyridiinikalsiumantagonisti, joka on tehokas hypertension ja angina pectoriksen hoidossa kerran päivässä tapahtuvalla annostelulla.