Hep-Lock

yleisnimi: hepariininatrium
annosmuoto: injektio

Hep-Lock kuvaus

hepariini on heterogeeninen ryhmä suoraketjuisia anionisia mukopolysakkarideja, joita kutsutaan glykosaminoglykaaneiksi, joilla on antikoagulanttiominaisuuksia. Hepariinissa esiintyvät tärkeimmät sokerit ovat: (1) α-L-iduronihappo 2-sulfaatti, (2) 2-deoksi-2-sulfamino-α-D-glukoosi 6-sulfaatti, (3) β-D-glukuronihappo, (4) 2-asetamido-2-deoksi-α-D-glukoosi ja (5) α-L-iduronihappo. Näitä sokereita esiintyy alenevissa määrissä, yleensä järjestyksessä (2)>>>>(5), ja niihin liittyy glykosidisidoksia, muodostaen erikokoisia polymeerejä. Hepariini on voimakkaasti hapan, koska siinä on kovalenttisesti sidottuja sulfaatti-ja karboksyylihapporyhmiä. Hepariininatriumissa sulfaattiyksiköiden happamat protonit ovat osittain korvautuneet natriumioneilla.

Hepariininatriumin rakennekaava (edustavat alayksiköt):

Hep-Lock U / P (säilöntäaineeton Hepariinilukko huuhteluliuos, USP) on steriili liuos vain suonensisäiseen huuhteluun. Sitä ei saa käyttää antikoagulanttihoitoon. Hep-Lock U / P on erityisesti suunniteltu käytettäväksi tilanteissa, joissa säilöntäaineiden käyttö ei ole suositeltavaa. Yksi millilitra sisältää 10 tai 100 USP yksikköä hepariininatriumia, joka on peräisin sian suolista ja standardoitu käytettäväksi antikoagulanttina, 8 mg natriumkloridia, 2, 3 mg yksiemäksistä natriumfosfaattimonohydraattia ja 0, 5 mg kaksiemäksistä vedetöntä natriumfosfaattia injektionesteisiin käytettävässä vedessä. pH 5, 0-7.5. Teho määritetään biologisella määrityksellä käyttäen USP-vertailustandardia, joka perustuu hepariinin aktiivisuusyksikköihin milligrammaa kohti.

Hep-Lock – Kliininen farmakologia

hepariini estää reaktioita, jotka johtavat veren hyytymiseen ja fibriinitulppien muodostumiseen sekä in vitro että In vivo. Hepariini vaikuttaa useissa kohdissa normaalissa hyytymisjärjestelmässä. Pieni määrä hepariinia yhdessä antitrombiini III: n kanssa (hepariinikofaktori) voi estää tromboosia inaktivoimalla aktivoidun tekijä X: n ja estämällä protrombiinin muuntumista trombiiniksi. Kun aktiivinen tromboosi on kehittynyt, suuremmat määrät hepariinia voivat estää hyytymistä inaktivoimalla trombiinin ja estämällä fibrinogeenin muuntumisen fibriiniksi. Hepariini estää myös stabiilin fibriinihyytymän muodostumista estämällä fibriiniä stabiloivan tekijän aktivaatiota.

hepariini ei yleensä vaikuta vuotoaikaan. Hyytymisaikaa pidentävät täydet terapeuttiset hepariiniannokset; useimmissa tapauksissa pienet hepariiniannokset eivät vaikuta siihen mitattavasti. Loglineaariset käyrät hepariinin plasmapitoisuuksista ajan kanssa useilla eri annostasoilla ovat lineaarisia, mikä viittaa siihen, että nollakertoimisia prosesseja ei ole. Biotransformaatio tapahtuu maksassa ja retikulo-endoteelijärjestelmässä. Bifaasinen eliminaatiokäyrä, nopeasti laskeva alfavaihe (t½ = 10 min) ja 40 ikävuoden jälkeen hitaampi beetavaihe, osoittaa kertymistä elimiin. Antikoagulantin puoliintumisajan ja pitoisuuden puoliintumisajan välisen suhteen puuttuminen saattaa johtua tekijöistä, kuten hepariinin sitoutumisesta proteiineihin.

yli 60-vuotiailla hepariiniannoksilla saattaa olla suurempi plasman hepariinipitoisuus ja pidempi aktivoitu partiaalinen tromboplastiiniaika (APTTs) kuin alle 60-vuotiailla potilailla.

hepariinilla ei ole fibrinolyyttistä vaikutusta, joten se ei lyseeraa olemassa olevia hyytymiä.

käyttöaiheet ja käyttö Hep-Lock

Hep-Lock U / P (säilöntäaineeton Hepariinilukko-huuhteluliuos, USP) on tarkoitettu ylläpitämään sisimmässä olevan injektiokanyyli / letku-laitteen avoimuutta jaksottaista injektio-tai infuusiohoitoa tai verinäytteenottoa varten. Hepariinilukon huuhteluliuosta voidaan käyttää laitteen asettamisen jälkeen laskimoon, jokaisen lääkeannoksen jälkeen tai veren ottamisen jälkeen laboratoriokokeita varten. Käyttöohjeet (KS.annostus ja antotapa, laskimoon annettavien laitteiden avoimuuden ylläpitäminen.)

Hep-Lock U / P: tä ei saa käyttää antikoagulanttihoitoon.

vasta-aiheet

hepariininatriumia ei tule antaa potilaille, joilla on vaikea trombosytopenia; kontrolloimaton aktiivinen verenvuototila (KS.varoitukset), paitsi jos se johtuu disseminoituneesta intravaskulaarisesta koagulaatiosta.

Varoitukset

hepariinia ei ole tarkoitettu lihakseen.

yliherkkyys

potilaille, joilla on todettu yliherkkyys hepariinille, tulisi antaa lääkettä vain selvästi henkeä uhkaavissa tilanteissa. Haittavaikutukset, yliherkkyys.)

verenvuoto

hepariinia saavilla potilailla voi esiintyä verenvuotoa käytännöllisesti katsoen missä tahansa kohdassa. Hematokriitin selittämätön lasku, verenpaineen lasku tai muu selittämätön oire johtaa verenvuototapahtuman vakavaan harkintaan.

hepariininatriumia tulee käyttää erittäin varoen sairaustiloissa, joissa verenvuodon vaara on lisääntynyt. Joitakin tiloja, joissa verenvuotovaara on lisääntynyt, ovat:

kardiovaskulaarinen

subakuutti bakteeriendokardiitti, vaikea hypertensio.

kirurginen

aikana ja välittömästi sen jälkeen (A) spinal tap-tai spinal puudutuksessa tai (b) suuressa leikkauksessa, joka koskee erityisesti aivoja, selkäytimiä tai silmää.

hematologiset

tilat, joihin liittyy lisääntynyttä vuototaipumusta, kuten hemofilia, trombosytopenia ja jotkut verisuonten Purppurat.

maha-suolikanavan

haavaiset leesiot ja jatkuva mahalaukun tai ohutsuolen Putkivuoto.

muut

kuukautiset, maksasairaus, johon liittyy heikentynyt hemostaasi.

trombosytopeniaa

trombosytopeniaa on raportoitu esiintyneen hepariinia saaneilla potilailla enintään 30%: lla. Trombosyyttiarvot on otettava lähtötilanteessa ja määräajoin hepariinin annon aikana. Lievä trombosytopenia (määrä yli 100 000/mm3) voi pysyä vakaana tai palautua, vaikka hepariinia jatkettaisiin. Minkä tahansa asteista trombosytopeniaa tulee kuitenkin seurata tarkasti. Jos määrä laskee alle 100 000/mm3 tai kehittyy toistuva tromboosi (KS.hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja tromboosi), hepariinihoito tulee keskeyttää ja tarvittaessa antaa vaihtoehtoinen antikoagulantti.

hepariinin aiheuttama trombosytopenia (HIT) ja hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja tromboosi (HITT)

hepariinin aiheuttama trombosytopenia (hit) on vakava vasta-ainevälitteinen reaktio, joka johtuu verihiutaleiden irreversiibelistä aggregaatiosta. HIT voi edetä laskimoiden ja valtimoiden tromboosien kehittymiseen, jota kutsutaan hepariinin aiheuttamaksi Trombosytopeniaksi ja tromboosiksi (HITT). Tromboottiset tapahtumat voivat olla myös HITT-hoidon alustava esitys. Näitä vakavia tromboembolisia tapahtumia ovat syvä laskimotukos, keuhkoembolia, aivoveritulppa, raaja iskemia, aivohalvaus, sydäninfarkti, suoliliepeen tromboosi, munuaisvaltimotukos, ihon nekroosi, raajojen kuolio, joka voi johtaa amputaatioon ja mahdollisesti kuolemaan. Minkä tahansa asteista trombosytopeniaa tulee seurata tarkasti. Jos trombosyyttiarvo laskee alle 100 000/mm3 tai kehittyy uusiutuva tromboosi, hepariinilääkitys tulee keskeyttää välittömästi ja harkita vaihtoehtoisia antikoagulantteja, jos potilas tarvitsee jatkuvaa antikoagulanttihoitoa.

HIT-ja Hit-oireiden viivästynyt ilmaantuminen

hepariinin aiheuttamaa trombosytopeniaa ja hepariinin aiheuttamaa trombosytopeniaa ja tromboosia voi esiintyä jopa useita viikkoja hepariinihoidon lopettamisen jälkeen. Hepariinin käytön lopettamisen jälkeen trombosytopeniaa tai tromboosia potevilta potilailta on tutkittava HIT-ja HITT-arvot.

käyttö vastasyntyneillä ja imeväisillä

100 yksikön / mL pitoisuutta ei tule käyttää vastasyntyneillä eikä alle 10 kg painavilla imeväisillä systeemisen antikoagulaation riskin vuoksi. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä 10 yksikön/mL pitoisuutta alle 1 kg painavilla keskoslapsilla, jotka saavat toistuvia huuhteluja, koska lapselle voidaan antaa terapeuttinen hepariiniannos 24 tunnin aikana.

varotoimet

Yleiset

varotoimet on toteutettava, kun hepariinin kanssa yhteensopimattomia lääkkeitä annetaan sisäkkäisen laskimokatetrin kautta, joka sisältää säilöntäaineetonta Hepariinilukon huuhteluliuosta. (SeeDOSAGE ja anto, ylläpitäminen avoimuuden suonensisäisten laitteiden.) Hepariiniliuoksen fosforipitoisuus on 0,63 mg / mL.

trombosytopenia, hepariinin aiheuttama trombosytopenia (HIT) ja hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja tromboosi (HITT)

SeeWARNINGS

lisääntynyt riski iäkkäille potilaille, erityisesti naisille

verenvuotoja on raportoitu esiintyneen enemmän etenkin yli 60-vuotiailla naisilla.

laboratoriokokeet

määräaikaisia trombosyyttiarvoja, hematokriittiarvoja ja piilevän veren määrityksiä ulosteesta suositellaan koko hepariinihoidon ajan antoreitistä riippumatta. (SeeDOSAGE ja hallinto.)

lääkeinteraktiot

verihiutaleiden estäjät

lääkkeet, kuten asetyylisalisyylihappo, dekstraani, fenyylibutatsoni, ibuprofeeni, indometasiini, dipyridamoli, hydroksiklorokiini ja muut, jotka vaikuttavat verihiutaleiden aggregaatioreaktioihin (hepariinipotilaiden pääasiallinen hemostaattinen puolustus), voivat aiheuttaa verenvuotoa, ja niitä tulee käyttää varoen hepariininatriumia saavilla potilailla.

muut yhteisvaikutukset

Digitalis, tetrasykliinit, nikotiini tai antihistamiinit voivat osittain estää hepariininatriumin antikoagulanttivaikutuksen.

karsinogeneesi, mutageneesi, hedelmällisyyden heikkeneminen

hepariininatriumin karsinogeenisuutta ei ole tutkittu pitkäaikaisissa eläinkokeissa. Eläimillä ei myöskään ole tehty lisääntymistutkimuksia mutageneesin tai hedelmällisyyden heikkenemisen osalta.

raskaus

teratogeeniset vaikutukset

Raskauskategoria C

eläinten lisääntymistutkimuksia ei ole tehty hepariininatriumilla. Ei myöskään tiedetä, voiko hepariininatrium aiheuttaa sikiölle haittaa raskaana olevalle naiselle annettuna tai voiko se vaikuttaa lisääntymiskykyyn. Hepariininatriumia tulee antaa raskaana olevalle naiselle vain, jos se on selvästi tarpeen.

ei-Aseteratogeeniset vaikutukset

hepariini ei läpäise istukkaa.

imettävät äidit

hepariini ei erity äidinmaitoon.

lapsipotilailla

turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla ei ole osoitettu (KS.varoitukset, käyttö vastasyntyneillä ja imeväisillä).

geriatrinen käyttö

yli 60-vuotiailla potilailla, erityisesti naisilla, on raportoitu enemmän verenvuotoja (KS.Kliininen farmakologia ja varotoimet, Yleiset).

haittavaikutukset

verenvuoto

verenvuoto on tärkein hepariinin käytöstä mahdollisesti aiheutuva komplikaatio (silmätulehdus, verenvuoto). Liian pitkä hyytymisaika tai vähäinen verenvuoto hoidon aikana voidaan yleensä saada hallintaan lopettamalla lääkkeen käyttö (ks.yliannostus).

trombosytopenia, hepariinin aiheuttama trombosytopenia (HIT) ja hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja tromboosi (HITT) sekä hitin ja hitin viivästynyt alkaminen

SeeWARNINGS.

paikallista ärsytystä

paikallista ärsytystä ja punoitusta on raportoitu Hepariinilukon huuhteluliuoksen käytön yhteydessä.

yliherkkyyttä

on raportoitu yleistyneitä yliherkkyysreaktioita, joissa tavallisimpina ilmenemismuotoina on esiintynyt vilunväristyksiä, kuumetta ja urtikariaa, ja harvemmin on esiintynyt astmaa, nuhaa, kyynelvuotoa, päänsärkyä, pahoinvointia ja oksentelua sekä anafylaktoidisia reaktioita, mukaan lukien sokki. Kutinaa ja kirvelyä voi esiintyä etenkin jalkojen jalkapohjapuolella.

trombosytopeniaa on raportoitu esiintyneen hepariinia saaneilla potilailla jopa 30%: lla. Vaikka trombosytopenia on usein lievä eikä sillä ole selvää kliinistä merkitystä, siihen voi liittyä vakavia tromboembolisia komplikaatioita, kuten ihon nekroosia, raajojen kuoliota, joka voi johtaa amputaatioon, sydäninfarktiin, keuhkoemboliaan, aivohalvaukseen ja mahdollisesti kuolemaan. Varoitukset ja varotoimet.)

tiettyjen kivuliaiden, iskeemisten ja syanosoituneiden raajojen jaksojen on aiemmin katsottu johtuneen allergisista vasospastisista reaktioista. On selvitettävä, ovatko nämä itse asiassa samat kuin trombosytopeniaan liittyvät komplikaatiot.

yliannostus

oireet

verenvuoto on hepariinin yliannostuksen tärkein merkki. Nenäverenvuoto, verta virtsassa tai Tervamaiset ulosteet voidaan havaita ensimmäisenä verenvuodon merkkinä. Helposti mustelmia tai petekialumioita voi edeltää frank verenvuotoa.

hoito – Hepariinivaikutuksen neutralisointi

kun kliiniset olosuhteet (verenvuoto) vaativat heparinisaation kumoamista, protamiinisulfaatti (1-prosenttinen liuos) hitaalla infuusiolla neutraloi hepariininatriumin. Korkeintaan 50 mg: n annos tulee antaa hyvin hitaasti 10 minuutin aikana. Jokainen mg protamiinisulfaattia neutraloi noin 100 USP hepariinia. Tarvittavan protamiinin määrä vähenee ajan myötä hepariinin metaboloituessa. Vaikka hepariinin metabolia on monimutkainen, sen puoliintumisajan voidaan protamiiniannosta valittaessa olettaa olevan noin 1/2 tuntia laskimonsisäisen injektion jälkeen.

protamiinisulfaatin antaminen voi aiheuttaa vakavia hypotensiivisia ja anafylaktoidisia reaktioita. Koska kuolemaan johtaneita reaktioita, jotka usein muistuttavat anafylaksiaa, on raportoitu, lääkettä tulee antaa vain silloin, kun elvytystekniikat ja anafylaktoidisen sokin hoito ovat helposti saatavilla.

lisätietoja saat Protamine Sulfate Injection, USP-tuotteiden merkinnöistä.

Hep-Lockin Annostus ja anto

parenteraaliset lääkevalmisteet on tarkastettava silmämääräisesti hiukkasten ja värimuutosten varalta ennen antoa aina, kun liuos ja pakkaus sen sallivat. Lievä värjäytyminen ei muuta tehoa.

vastasyntyneiden ja imeväisten ei suositella käyttävän Hepariinilukotonta huuhteluliuosta pitoisuutena 100 yksikköä / mL (KS.varoitukset, käyttö vastasyntyneillä ja imeväisillä).

laskimonsisäisten laitteiden avoimuuden ylläpitäminen

hyytymien muodostumisen estämiseksi hepariinilukko-sarjassa tai keskuslaskimokatetrissa sen oikean asentamisen, Hepariinilukon huuhteluliuoksen, jälkeen USP: tä ruiskutetaan injektionavan navan kautta niin paljon, että koko laite täyttyy. Tämä ratkaisu on vaihdettava aina, kun laitetta käytetään. Ime ennen minkään liuoksen antamista laitteen kautta neulan tai katetrin kärjen avoimuuden ja sijainnin varmistamiseksi. Jos annettava lääke on yhteensopimaton hepariinin kanssa, koko laite tulee huuhdella normaalilla suolaliuoksella ennen lääkityksen antamista ja sen jälkeen; toisen suolaliuoksen, Hepariinilukon huuhteluliuoksen jälkeen USP voidaan palauttaa laitteeseen. Laitteen käyttöä koskevien yksityiskohtaisten tietojen saamiseksi on syytä tutustua laitteen valmistajan ohjeisiin. Yleensä tämä laimea hepariiniliuos ylläpitää antikoagulanttihoitoa laitteessa enintään 4 tuntia.

huomautus: koska toistuvat pienten hepariiniannosten injektiot voivat muuttaa aktivoidun partiaalisen tromboplastiiniajan (APTT) määritystä, APTT: n lähtöarvo on määritettävä ennen laskimonsisäisen laitteen asentamista.

verinäytteiden poistaminen

Säilytysaineeton Hepariinilukko huuhteluliuos, USP: tä voidaan käyttää myös jokaisen verinäytteen ottamisen jälkeen laboratoriokokeita varten. Jos hepariini vaikuttaisi verikokeiden tuloksiin tai muuttaisi niitä, hepariiniliuos tulisi poistaa laitteesta aspiroimalla ja hävittämällä se ennen verinäytteen ottamista.

miten Hepariinilukko toimitetaan

Hepariinilukko U/P (säilöntäaineeton Hepariinilukko huuhteluliuos, USP)

10 USP yksikköä/mL

1 mL DOSETTIPULLOT pakattu 25S (NDC 0641-0272-25)

1 mL DOSETTIPULLOT pakattu 25S (NDC) 0641-0273-25)

säilytys

säilytä 20°-25°C (68° – 77°F).

1. Tahata T, Shigehito M, Kusuhara K, Ueda Y, et al. Viivästynyt-hepariinin indusoiman trombosytopenian puhkeaminen – a Case Report-J Jpn Assn Torca Surg. 1992; 40 (3): 110-111.
2. Warkentin T, Kelton J. Viivästynyt hepariinin aiheuttama trombosytopenia ja tromboosi. Annals of Internal Medicine. 2001;135:502-506.
3. Rice L, Attha W, Drexler A, Francis J. viivästynyt hepariinin indusoima trombosytopenia. Annals of Internal Medicine, 2002;136: 210-215.
4. Dieck J., C. Rizo-Patron, et al. (1990). ”Uusi ilmentymä ja hoitovaihtoehto hepariinin aiheuttamalle tromboosille.” Rinta.1990;98:1524-26.
5. Smythe M, Stephens J, Mattson. Viivästynyt Hepariinin Aiheuttama Trombosytopenia. Annals of Emergency Medicine, 2005;45(4):417-419.
6. Divgi A. (uusintapainos), Thumma S., Hari P., Friedman K., viivästynyt hepariinin aiheuttama trombosytopenia (HIT), joka ilmenee paperittoman lääkealtistuksen jälkeen Keuhkoemboliana angiografian jälkeen. Verenkierto. 2003; 102 (11): 127B.

ESI-logo, Hep-Lock ja Dosette ovat Baxter International, Inc: n rekisteröityjä tavaramerkkejä., tai sen tytäryhtiöt.

valmistaja

Baxter Healthcare Corporation

Deerfield, IL 60015 USA

Tuotetiedusteluun 1 800 ANA-lääkettä (1-800-262-3784)

mlt-00090/6.0

Medical Disclaimer