kuvaus
kemiallisesti morfiinisulfaatti on 7,8 didehydro-4,5 (alfa)-epoksi-17-metyylimorfinaani-3,6 (alfa) – diolisulfaatti (2:1) (suola) pentahydraatti ja sen rakennekaava on seuraava:
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti
jokainen 1 mL MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia sisältää:
Morfiinisulfaattia….. 20 mg
inaktiiviset aineet: dinatriumedetaatti, puhdistettu vesi ja natriumbentsoaatti.
MSIR-tabletit
jokainen suun kautta otettava MSIR-tabletti sisältää:
Morfiinisulfaattia….. 15 tai 30 mg
inaktiiviset aineet: kroskarmelloosinatrium, laktoosi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa ja talkki.
Kliininen farmakologia
metabolia ja farmakokinetiikka
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MORFIINISULFAATTIA sisältävät MSIR-tabletit ovat suun kautta annettavia ja tavanomaisia välittömästi vapautuvia valmisteita. Pre-systeemisen eliminaation (ts., aineenvaihdunta suolen seinämässä ja maksassa).
imeytyessään morfiini jakautuu luustolihaksiin, munuaisiin, maksaan, suolistoon, keuhkoihin, pernaan ja aivoihin. Morfiini läpäisee myös istukan kalvot ja sitä on todettu äidinmaidossa.
vaikka pieni osa (alle 5%) morfiinista demetyloituu, käytännössä kaikki morfiini muuttuu glukuronidimetaboliiteiksi; näistä morfiini-3-glukuronidin pitoisuus plasmassa on suurin oraalisen annon jälkeen.
glukuronidijärjestelmän kapasiteetti on erittäin suuri, eikä se kyllästy helposti taudeissakaan. Sen vuoksi morfiinin kulkeutumisnopeuden suolistoon ja maksaan ei pitäisi vaikuttaa muodostuneiden eri metaboliittien kokonaismäärään eikä todennäköisesti suhteellisiin määriin. Lisäksi, vaikka nopeus vaikuttaisi kunkin muodostuneen metaboliitin suhteellisiin määriin, sillä ei pitäisi olla kliinistä merkitystä, koska morfiinin metaboliitit ovat tavallisesti inaktiivisia.
seuraavissa farmakokineettisissä parametreissä on huomattavaa potilaiden välistä vaihtelua, mutta ne edustavat kirjallisuudessa ilmoitettuja keskiarvoja. Morfiinin jakautumistilavuus (Vd) on 4 litraa kilogrammassa ja sen terminaalinen eliminaation puoliintumisaika on noin 2-4 tuntia. Tavanomaisten oraalisten morfiinivalmisteiden antamisen jälkeen noin 50% morfiinista, joka kulkeutuu ehjänä keskusosastoon, saavuttaa sen 30 minuutissa.
oraalisen morfiinilääkevalmisteen fysikaalisten / mekaanisten ominaisuuksien vaihtelu voi vaikuttaa sekä sen absoluuttiseen hyötyosuuteen että imeytymisnopeusvakioon (k a ). Farmakokineettiset perusparametrit (esim., jakautumistilavuus , eliminaationopeusvakio, puhdistuma ) ovat morfiinin perusominaisuuksia eliössä. Kroonisessa käytössä ei kuitenkaan voida sulkea pois mahdollisuutta, että metaboliitin ja kantalääkkeen suhde vaihtuu.
Kun välittömästi vapautuvaa oraalista morfiinia annetaan kiinteällä annostuksella, vakaa tila saavutetaan noin vuorokaudessa.
tietyn annoksen ja annosvälin aikana morfiinin AUC ja keskimääräinen pitoisuus veressä vakaassa tilassa (Css) ovat riippumattomia suun kautta annettavan lääkemuodon spesifisestä tyypistä, kunhan lääkemuodoilla on sama absoluuttinen hyötyosuus. Valmisteen imeytymisnopeus vaikuttaa kuitenkin veren enimmäispitoisuuksiin (C max ) ja vähimmäispitoisuuksiin (c Min ) sekä niiden esiintymisaikoihin.
vaikka veren morfiinipitoisuuden ja analgeettisen vasteen välistä suhdetta ei ole ennustettavissa, tehokasta analgesiaa ei esiinny tietyn veren vähimmäispitoisuuden alapuolella. Kivunlievityksen vähimmäisteho veressä vaihtelee eri potilailla, erityisesti potilailla, joita on aiemmin hoidettu voimakkailla mu (µ) – agonistiopioideilla. Myöskään veren morfiinipitoisuuden ja vaikeiden kliinisten vasteiden välillä ei ole ennustettavaa yhteyttä; suuremmat pitoisuudet ovat kuitenkin todennäköisemmin myrkyllisiä kuin pienemmät pitoisuudet.
morfiinin eliminaatio tapahtuu pääasiassa 3-morfiiniglukuronidin erittymisenä munuaisten kautta. Pieni määrä glukuronidikonjugaattia erittyy sappeen ja jonkin verran enterohepaattista kierrätystä.
morfiinin eliminaation puoliintumisajan on raportoitu vaihtelevan 2-4 tunnin välillä. Näin ollen vakaa tila saavutetaan todennäköisesti useimmissa hoito-ohjelmissa päivässä. Koska morfiini metaboloituu pääasiassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi, munuaistaudin vaikutukset morfiinin eliminaatioon eivät todennäköisesti ole selviä. Kuten minkä tahansa lääkkeen yhteydessä, on kuitenkin noudatettava varovaisuutta odottamattoman kumuloitumisen estämiseksi, jos munuaisten ja / tai maksan toiminta on vakavasti heikentynyt.
yksilölliset erot morfiinin metaboliassa viittaavat siihen, että MSIR oraaliliuos, konsentraatti ja MSIR-tabletit annetaan konservatiivisesti annos-ja ANNOSTELUOSAN aloitus-ja titraussuositusten mukaisesti.
farmakodynamiikka
alla kuvatut vaikutukset ovat yhteisiä kaikille morfiinia sisältäville valmisteille.
keskushermosto
morfiinin terapeuttisen arvon pääasialliset vaikutukset ovat analgesia ja sedaatio (ts.uneliaisuus ja anksiolyysi).
analgeettisen vaikutuksen tarkkaa mekanismia ei tunneta. Aivoissa ja selkäytimessä on kuitenkin tunnistettu spesifisiä keskushermoston OPIAATTIRESEPTOREITA ja endogeenisiä yhdisteitä, joilla on morfiinin kaltainen vaikutus, ja niillä on todennäköisesti merkitystä kipua lievittävien vaikutusten ilmenemisessä.
morfiini aiheuttaa hengityslamaa vaikuttamalla suoraan aivorungon hengityskeskuksiin. Hengityslaman mekanismiin kuuluu aivorungon hengityskeskusten reagointikyvyn heikkeneminen hiilidioksidijännityksen lisääntymiseen ja sähköstimulaatioon.
morfiini lamauttaa yskänrefleksin vaikuttamalla suoraan ydinkärjessä olevaan yskänkeskukseen. Antitussiivisia vaikutuksia voi esiintyä pienemmillä annoksilla kuin kivunlievitykseen yleensä tarvitaan.
morfiini aiheuttaa mioosia jopa täydellisessä pimeydessä. Tarkka pupillit ovat merkki narkoottisen yliannostuksen, mutta eivät patognomonisia (esim., Pontine leesiot hemorraginen tai iskeeminen alkuperä voi tuottaa samanlaisia löydöksiä). Merkitty mydriaasi mioosin sijaan voidaan nähdä paheneva hypoksia.
maha-suolikanavan ja muun sileän lihaksen
mahalaukun, sapen ja haiman eritteitä vähennetään morfiinilla. Morfiini vähentää motiliteettia, joka liittyy Tonin lisääntymiseen mahalaukun ja pohjukaissuolen antrumissa. Ruoan pilkkoutuminen ohutsuolessa viivästyy ja työntövoima supistuu. Lisäksi paksusuolen propulsiiviset peristalttiset aallot vähenevät, kun taas sävy kohoaa kouristuskohtaan. Lopputuloksena on ummetusta. Morfiini voi aiheuttaa huomattavaa sappiteiden paineen nousua Oddin sulkijalihaksen spasmin seurauksena.
sydän-ja verisuonijärjestelmä
morfiini saa aikaan perifeerisen vasodilataation, mikä voi johtaa ortostaattiseen hypotensioon. Histamiinin vapautumista voi esiintyä ja se voi edistää narkoottisen indusoidun hypotension syntymistä. Histamiinin vapautumisen ja/tai perifeerisen vasodilataation ilmentymiä voivat olla kutina, punoitus, punaiset silmät ja hikoilu.
käyttöaiheet ja käyttö
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit on tarkoitettu keskivaikean tai vaikean kivun lievittämiseen.
vasta-aiheet
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit ovat vasta-aiheisia potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä lääkkeelle, potilaille, joilla on hengityslama ilman elvytysvälineitä, ja potilaille, joilla on akuutti tai vaikea keuhkoastma.
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on tai epäillään olevan halvaannuttava ileus.
Varoitukset
(Katso myös:
heikentynyt hengitys
hengityslama on kaikkien morfiinivalmisteiden suurin vaara. Hengityslamaa esiintyy useimmin iäkkäillä ja heikkokuntoisilla potilailla sekä niillä, joilla on hypoksiaa tai hyperkapniaa, kun jopa kohtuulliset terapeuttiset annokset voivat vähentää vaarallisesti keuhkojen ilmanvaihtoa.
morfiinia tulee käyttää erittäin varoen potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus tai cor pulmonale, tai potilailla, joiden hengitysreservi on huomattavasti pienentynyt, hypoksia, hyperkapnia tai aiemmin ilmennyt hengityslama. Tällaisilla potilailla jopa tavanomaiset terapeuttiset morfiiniannokset voivat vähentää hengitysvajetta ja samalla lisätä hengitysteiden vastustuskykyä uniapneaan asti.
päävamma ja kallonsisäisen paineen nousu
morfiinin hengitystä lamaavat vaikutukset, joihin liittyy hiilidioksidin retentio ja toissijainen aivo-selkäydinnesteen paineen nousu, voivat olla selvästi liioiteltuja, jos potilaalla on päävamma, muita kallonsisäisiä leesioita tai kallonsisäisen paineen nousu. Morfiini aiheuttaa vaikutuksia, jotka voivat hämärtää neurologisia merkkejä paineen lisääntymisestä edelleen potilailla, joilla on päävammoja.
verenpainetta alentavat vaikutukset
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit, kuten kaikki opioidianalgeetit, voivat aiheuttaa vaikeaa hypotensiota henkilölle, jonka kyky ylläpitää verenpainetta on jo heikentynyt veritilavuuden vähenemisen tai lääkkeiden, kuten fentiatsiinien, tai yleisanesteettien, käytön vuoksi. Varotoimet: Lääkkeiden yhteisvaikutukset .) MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit voivat aiheuttaa ortostaattista hypotensiota avohoitopotilailla.
MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia ja MSIR-tabletteja, kuten kaikkia opioidianalgeetteja, tulee antaa varoen aivoverenkiertohäiriöpotilaille, koska lääkkeen tuottama vasodilataatio voi edelleen vähentää sydämen tuotantoa ja verenpainetta.
Yhteisvaikutukset muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatin ja MSIR-tablettien, kuten kaikkien opioidianalgeettien, kanssa on noudatettava suurta varovaisuutta ja pienennettyä annostusta potilailla, jotka saavat samanaikaisesti muita keskushermostoa lamaavia aineita, mukaan lukien sedatiivit tai unilääkkeet, yleisanesteetit, fentiatsiinit, muut rauhoittavat lääkkeet ja alkoholi, koska seurauksena voi olla hengityslama, hypotensio ja voimakas sedaatio tai kooma.
lnteraktiot Sekaagonisti/antagonisti opioidianalgeeteilla
teoreettisesta näkökulmasta agonisti / antagonisti analgeeteja (ts.pentatsosiinia, nalbufiinia, butorfanolia ja buprenorfiinia) ei tule antaa potilaalle, joka on saanut tai saa hoitoa puhtaalla agonisti-opioidianalgeetilla. Näillä potilailla sekalaiset agonisti-antagonistianalgeetit voivat heikentää analgeettista vaikutusta tai lisätä vieroitusoireita.
huumeriippuvuus
morfiini voi aiheuttaa huumeriippuvuutta ja sitä voi käyttää väärin. Toistuvasta annostelusta voi kehittyä toleranssia sekä psyykkistä ja fyysistä riippuvuutta. Fyysinen riippuvuus ei kuitenkaan ole ensiarvoisen tärkeää parantumattomasti sairaiden tai kovista kivuista kärsivien potilaiden hoidossa. Hoidon äkillinen lopettaminen tai annoksen äkillinen pienentäminen pitkäaikaisen käytön jälkeen voi aiheuttaa vieroitusoireita. Jos pitkäaikainen altistuminen opioidianalgeeteille on tarpeen, hoito on lopetettava vähitellen. Huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus).
Opioidianalgeeteista fyysisesti riippuvaisten äitien synnyttämät lapset voivat myös olla fyysisesti riippuvaisia ja heillä voi esiintyä hengityslamaa ja vieroitusoireita. Huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus).
varotoimet
(Katso myös: kliininen farmakologia)
yleistä
MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit on tarkoitettu potilaille, jotka tarvitsevat voimakasta opioidianalgeettia keskivaikean tai vaikean kivun lievittämiseen.
potilaiden valinnassa MSIR-Oraaliliuoskonsentraatilla ja MSIR-tableteilla tulee noudattaa samoja periaatteita kuin morfiinin ja muiden voimakkaiden opioidianalgeettien käytössä. Erityisesti on otettava huomioon sen käyttöön liittyvät riskit seuraavissa potilasryhmissä: vanhukset tai heikkokuntoiset ja potilaat, joilla on vaikea maksan, keuhkojen tai munuaisten vajaatoiminta, myksedeema tai kilpirauhasen vajaatoiminta, lisämunuaisen kuoren vajaatoiminta (esim. Addisonin tauti), keskushermoston lamaantuminen tai kooma, toksiset psykoosit, eturauhasen liikakasvu tai virtsaputken ahtauma; akuutti alkoholismi, delirium tremens, kyfosculos, tai kyvyttömyys niellä.
morfiinin, kuten kaikkien opioidianalgeettien, antaminen saattaa hämärtää diagnoosin tai kliinisen kulun potilailla, joilla on akuutti vatsavaiva.
morfiini voi pahentaa kouristuskohtauksia potilailla, joilla on kouristuskohtauksia.
morfiinia tulee käyttää varoen potilaille, joille ollaan menossa sappiteiden leikkaus, koska se voi aiheuttaa Oddin sulkijalihaksen spasmin. Samoin morfiinia tulee antaa varoen potilaille, joilla on sappiteiden sairaudesta johtuva akuutti haimatulehdus.
tietoa
Jos se on kliinisesti suositeltavaa, lääkärin tulee antaa seuraavat ohjeet potilaille, jotka saavat MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia ja MSIR-tabletteja.
- morfiini voi aiheuttaa fyysistä ja / tai psyykkistä riippuvuutta. Tästä syystä lääkkeen annosta ei pidä säätää ilman lääkärin kuulemista.
- morfiini saattaa heikentää henkistä ja / tai fyysistä toimintakykyä, jota tarvitaan mahdollisesti vaarallisten tehtävien suorittamiseen (esim.ajaminen ja koneiden käyttö).
- morfiinia ei tule käyttää alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (unilääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden) kanssa, koska additiivisia vaikutuksia, kuten keskushermoston lamautumista, saattaa esiintyä. Lääkärin puoleen on käännyttävä, jos muita reseptilääkkeitä käytetään parhaillaan tai niitä määrätään tulevaa käyttöä varten.
- niiden hedelmällisessä iässä olevien naisten, jotka tulevat tai suunnittelevat raskautta, on neuvoteltava kipulääkkeiden ja muiden lääkkeiden käytön kanssa.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset (KS.myös varoitukset)
muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten sedatiivien tai unilääkkeiden, yleisanesteettien, fentiatsiinien, rauhoittavien lääkkeiden ja alkoholin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa additiivisia lamaavia vaikutuksia. Hengityslamaa, hypotensiota ja voimakasta sedaatiota tai koomaa saattaa esiintyä. Jos tällaista yhdistelmähoitoa harkitaan, yhden tai molempien lääkeaineiden annosta tulee pienentää. Opioidianalgeetit, mukaan lukien MSIR-Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit, voivat voimistaa lihasrelaksanttien hermo-lihasliikettä salpaavaa vaikutusta ja aiheuttaa lisääntynyttä hengityslamaa.
karsinogeenisuus/mutageenisuus/hedelmällisyyden heikkeneminen
morfiinisulfaatilla ei ole tehty eläimillä tutkimuksia lääkkeen karsinogeenisen ja mutageenisen potentiaalin tai hedelmällisyyteen kohdistuvan vaikutuksen arvioimiseksi.
raskaus
teratogeeniset vaikutukset — Kategoria C: Riittäviä lisääntymistutkimuksia ei ole tehty sen selvittämiseksi, vaikuttaako morfiini urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen. Hyvin kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty naisilla, mutta myyntikokemus ei sisällä näyttöä haittavaikutuksista sikiöön morfiinisulfaattivalmisteiden rutiininomaisen (lyhytaikaisen) kliinisen käytön seurauksena. Vaikka selkeästi määriteltyä riskiä ei ole, tällainen kokemus ei voi sulkea pois mahdollisuutta, että sikiö vahingoittuu harvoin tai hienovaraisesti. MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia ja MSIR-tabletteja tulee käyttää raskaana oleville naisille vain silloin, kun se on selvästi tarpeen. (Katso myös: Varotoimet: työ ja toimitus, ja huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus .)
ei-steroidiset vaikutukset: morfiinia kroonisesti käyttäneiden äitien Synnyttämillä lapsilla saattaa esiintyä vieroitusoireita.
synnytys ja synnytys
MSIR Oraaliliuoskonsentraattia ja MSIR-tabletteja ei suositella naisille synnytyksen aikana eikä välittömästi ennen sitä. Toisinaan opioidianalgeetit saattavat pidentää synnytyksen kestoa toimenpiteillä, jotka tilapäisesti vähentävät kohdun supistusten voimakkuutta, kestoa ja tiheyttä. Tämä vaikutus ei kuitenkaan ole johdonmukainen, ja sitä voidaan kompensoida lisääntyneellä kohdunkaulan laajentumisella, joka pyrkii lyhentämään työvoimaa.
vastasyntyneitä, joiden äidit ovat saaneet opioidianalgeeteja synnytyksen aikana, tulee seurata tarkasti hengityslaman merkkien varalta. Erityistä narkoottista antagonistia, naloksonia, tulee olla saatavilla vastasyntyneen narkoottisen hengityslaman kumoamiseen.
imettävien äitien
äidinmaidossa on havaittu pieniä morfiinipitoisuuksia. Imettävillä lapsilla voi esiintyä vieroitusoireita, kun äidin morfiinisulfaatin anto lopetetaan. Imettämistä ei pidä aloittaa, kun potilas saa MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia ja MSIR-tabletteja, koska morfiini voi erittyä maitoon.
lapsipotilaiden käyttöä
MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia ja MSIR-tabletteja ei ole arvioitu systemaattisesti lapsilla.
haittavaikutukset
morfiinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat pääosin samat kuin muiden opioidianalgeettien yhteydessä havaitut. Niihin kuuluvat seuraavat suuronnettomuusvaarat: hengityslama, uniapnea ja vähäisemmässä määrin verenkiertohäiriö; hengityspysähdys, sokki ja sydänpysähdys.
useimmin havaittu
ummetus, pyörrytys, huimaus, sedaatio, pahoinvointi, oksentelu, hikoilu, dysforia ja euforia.
jotkut näistä vaikutuksista näyttävät olevan näkyvämpiä avohoitopotilailla ja niillä potilailla, joilla ei ole voimakasta kipua. Jotkut avohoitopotilaiden haittavaikutukset voivat lievittyä, jos potilas makaa maassa.
harvemmin havaitut reaktiot
keskushermosto: Heikotus, päänsärky, kiihtyneisyys, vapina, koordinoimattomat lihasliikkeet, kouristuskohtaukset, mielialan muutokset (hermostuneisuus, levottomuus, masennus, kelluvat tunteet), unet, lihasjäykkyys, ohimenevä hallusinaatio ja desorientaatio, näköhäiriöt, unettomuus ja lisääntynyt kallonsisäinen paine.
ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, sappiteiden spasmit, laryngospasmi, anoreksia, ripuli, kouristukset, makumuutokset, ileus ja suolitukos.
kardiovaskulaarinen: kasvojen punoitus, vilunväristykset, takykardia, bradykardia, palpitaatio, pyörtyminen, hypotensio ja hypertensio.
urogenitaalinen: virtsaumpi tai epäröinti, libidon heikkeneminen ja / tai teho.
dermatologinen: kutina, urtikaria, muut ihottumat, turvotus ja voimakas hikoilu.
muut: antidiureettinen vaikutus, parestesia, lihasvapina, näön hämärtyminen, silmävärve, diplopia mioosi ja anafylaksia.
lääkkeiden väärinkäyttö ja riippuvuus
opioidianalgeetit voivat aiheuttaa psyykkistä ja fyysistä riippuvuutta. Varoitukset). Fyysinen riippuvuus aiheuttaa vieroitusoireita potilailla, jotka lopettavat lääkkeen käytön äkillisesti tai saattavat saostua annettaessa lääkkeitä, joilla on narkoottinen antagonistivaikutus, esim.naloksoni tai agonisti/antagonistianalgeetit (pentatsosiini jne.). yliannostus). Fyysinen riippuvuus ei yleensä ilmene kliinisesti merkittävässä määrin ennen kuin useita viikkoja jatkuneen narkoottisen käytön jälkeen. Toleranssi, jossa tarvitaan yhä suurempia annoksia saman kivunlievitysasteen tuottamiseksi, ilmenee aluksi analgeettisen vaikutuksen lyhenemisenä ja myöhemmin kivunlievityksen voimakkuuden vähenemisenä.
kroonista kipua sairastavilla potilailla ja narkoottisesti siedettävillä syöpäpotilailla MSIR-Oraaliliuoskonsentraatin ja MSIR-tablettien annostelun tulee perustua siedettävyyteen. Fyysinen riippuvuus sinänsä ei yleensä ole huolenaihe, kun on tekemisissä opioideja sietävien potilaiden kanssa, joiden kivut ja kärsimykset liittyvät peruuttamattomaan sairauteen.
Jos MSIR-Oraaliliuoskonsentraatin ja MSIR-tablettien käyttö keskeytetään äkillisesti, voi ilmetä keskivaikea tai vaikea pidättyvyysoireyhtymä. Opioidiagonistin abstinence-oireyhtymälle on ominaista seuraavat ominaisuudet: levottomuus, kyynelvuoto, rinorrea, haukottelu, hikoilu, cutis anserina, levoton uni, joka tunnetaan nimellä ”yeni”, ja mydriaasi ensimmäisen 24 tunnin aikana. Nämä oireet usein voimistuvat ja seuraavien 72 tunnin aikana voi liittyä lisääntyvää ärtyneisyys, ahdistuneisuus, heikkous, nykiminen ja kouristukset lihaksia; potkiminen liikkeet; vaikea selkäkipu, vatsa-ja jalkakipu; vatsa-ja lihaskrampit; kuuma ja kylmä vilkkuu; unettomuus; pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu, suoliston kouristus, ripuli; coryza ja toistuva aivastelu; ja nousu kehon lämpötila, verenpaine, hengitysnopeus, ja syke. Hikoilun, oksentelun ja ripulin aiheuttaman liiallisen nestehukan vuoksi esiintyy yleensä huomattavaa painon laskua, nestehukkaa, ketoosia ja happo-emästasapainon häiriöitä. Sydän-ja verisuonitukoksia voi esiintyä. Ilman hoitoa, useimmat havaittavat oireet häviävät 5-14 päivää; kuitenkin, näyttää olevan vaihe toissijainen tai krooninen raittius, joka voi kestää 2-6 kuukautta, ominaista unettomuus, ärtyneisyys, ja lihasten särky.
Jos fyysisen riippuvuuden hoito MSIR-Oraaliliuoskonsentraatista ja MSIR-tableteista on tarpeen, potilas voidaan myrkyttää vähentämällä annosta asteittain. Ruoansulatuskanavan häiriöt tai kuivuminen tulee hoitaa sen mukaisesti.
yliannostus
akuutti morfiinin yliannostus ilmenee hengityslamana, uneliaisuutena, joka etenee tokkuraisuuteen tai koomaan, luustolihasten velttoutumisena, kylmänä ja nihkeänä ihona, supistuneina pupilleina ja joskus bradykardiana, hypotensiona ja kuolemana.
yliannostuksen hoidossa on ensisijaisesti kiinnitettävä huomiota avoimien hengitysteiden avaamiseen ja avustetun tai kontrolloidun ilmanvaihdon käyttöönottoon. Puhdas opioidiantagonisti naloksoni on spesifinen vastalääke opioidien yliannostuksesta johtuvaa hengityslamaa vastaan. Naloksonia (yleensä 0, 4-2, 0 mg) tulee antaa laskimoon, mutta koska sen vaikutusaika on suhteellisen lyhyt, potilasta on seurattava huolellisesti, kunnes spontaani hengitys on luotettavasti palautunut. Jos naloksonivaste on alleoptimaalinen tai ei yllä, naloksonia voidaan tarvittaessa antaa uudelleen tai antaa jatkuvana infuusiona vireystilan ja hengitystoimintojen ylläpitämiseksi; naloksonin kumulatiivisesta annoksesta, joka voidaan antaa turvallisesti, ei kuitenkaan ole tietoa.
naloksonia ei tule antaa ilman morfiinin yliannostuksesta johtuvaa kliinisesti merkittävää hengitys-tai verenkiertohäiriötä. Naloksonia tulee antaa varoen henkilöille, joiden tiedetään tai epäillään olevan fyysisesti riippuvaisia morfiinista. Tällaisissa tapauksissa narkoottisten vaikutusten äkillinen tai täydellinen kumoaminen voi aiheuttaa akuutin abstinenssioireyhtymän.
Huomautus: Jos potilas on fyysisesti riippuvainen opioideista, antagonistin tavanomainen annos aiheuttaa akuutin vieroitusoireyhtymän. Vieroitusoireyhtymän vaikeusaste riippuu fyysisen riippuvuuden asteesta ja annettavan antagonistin annoksesta. Narkoottisen antagonistin käyttöä tällaiselle henkilölle tulee välttää. Jos on tarpeen vaikean hengityslaman hoitamiseksi fyysisesti riippuvaisella potilaalla, antagonistia tulee antaa äärimmäisen huolellisesti ja titraamalla antagonistia tavallista pienemmillä annoksilla.
tukitoimenpiteitä (mukaan lukien happi, vasopressorit) tulee käyttää ohjeen mukaan yliannostukseen liittyvän verenkiertošokin ja keuhkopöhön hoidossa. Sydänpysähdys tai rytmihäiriöt voivat vaatia sydänhierontaa tai defibrillaatiota.
Annostus ja antotapa
(Katso myös: kliininen farmakologia , varoitukset ja varotoimet)
varoitus: LÄÄKEKONSENTRAATTI — TARKISTA ANNOSTUS JA MITTAA TARKASTI.
morfiinin annostus on potilaasta riippuvainen muuttuja, joka on yksilöitävä potilaan aineenvaihdunnan, iän ja sairaustilan sekä morfiinivasteen mukaan. Jokaista potilasta tulee pitää alhaisimmalla annostasolla, joka saa aikaan hyväksyttävän kivunlievityksen. Koska potilaan hyvinvointi paranee keskivaikean tai vaikean kivun lievittymisen jälkeen, annosta on pyrittävä pienentämään ja / tai annosväliä pidentämään morfiinialtistuksen minimoimiseksi.
tavallinen aikuisten oraalinen annos: 5-30 mg neljän (4) tunnin välein tai lääkärin ohjeiden mukaan joko MSIR-Oraaliliuoskonsentraattina tai MSIR-tabletteina. Parantumattomassa sairaudessa ilmenevän kivun hallitsemiseksi suositellaan, että asianmukainen annos MSIR-Oraaliliuoskonsentraattia tai MSIR-tabletteja annetaan säännöllisesti neljän tunnin välein pienin mahdollinen annos, jotta saavutetaan hyväksyttävä kivunlievitys. Jos potilas muunnetaan toisesta narkoottisesta morfiinisulfaatiksi standardiekvivalenssitaulukoiden perusteella, suositellaan parenteraalisen ja oraalisen morfiinin ekvivalenssin suhdetta 1: 3. Tämä suhde on konservatiivinen ja saattaa aliarvioida tarvittavan morfiinin määrää. Jos näin on, MSIR-Oraaliliuoskonsentraatin ja MSIR-tablettien annosta on suurennettava asteittain, jotta saavutetaan hyväksyttävä kivunlievitys ja siedettävät haittavaikutukset.
miten
MSIR (morfiinisulfaatti) Oraaliliuoskonsentraatti:
20 mg / 1 mL maustamatonta, kirkasta, väritöntä nestettä
NDC 0034-0523-01: muovipullo, jossa lapsiturvallinen tiputin, koko 30 mL.
NDC 0034-0523-02: 120 mL: n muovipullo, jossa lapsiturvallinen tiputin.
hävitä avattu oraaliliuospullo 90 päivän kuluttua. Säilytä valolta suojassa.
MSIR (morfiinisulfaatti) – tabletit:
15 mg pyöreät, valkoiset jakouurteelliset tabletit
NDC 0034-0518-10: läpinäkymätön muovipullo, joka sisältää 100 tablettia. Jokaisessa tabletissa on tunnus PF jakouurteella ja Mi 15 toisella puolella.
30 mg kapselinmuotoiset, valkoiset jakouurteelliset tabletit
NDC 0034-0519-10: läpinäkymätön muovipullo, joka sisältää 100 tablettia. Jokaisessa tabletissa on tunnus PF jakouurteella ja MI 30 toisella puolella.
säilytä MSIR Oraaliliuoskonsentraatti ja MSIR-tabletit 25°C (77°F); poikkeamat sallitaan välillä 15°-30°C (59°-86°F).
varovaisuutta
vaaditaan DEA: n tilauslomake.
©1985, 2004
the Purdue Frederick Company
the Purdue Frederick Company
Stamford, CT 06901-3431
17.maaliskuuta 2004
IT00318B 091930-0D-001
tuotekuva(S):
huomautus: näitä kuvia voidaan käyttää vain muodon, värin ja jäljen tunnistamiseen. Ne eivät kuvaa todellista tai suhteellista kokoa.
tässä esitetyt tuotenäytteet on toimittanut valmistaja. Vaikka tarkka jäljentäminen on pyritty varmistamaan kaikin keinoin, on hyvä muistaa, että silmämääräinen tunnistus on katsottava alustavaksi. Myrkytystapauksissa tai yliannostusepäilyissä lääkkeen henkilöllisyys tulee varmistaa kemiallisella analyysillä.
