Pharmacocinétique et pharmacodynamique de l’amlodipine

L’amlodipine est un antagoniste calcique de la dihydropyridine à faible clairance. Le taux d’élimination lent (demi-vie d’élimination de 40 à 60 h) confère plusieurs caractéristiques pharmacocinétiques qui ne sont pas observées avec d’autres médicaments antagonistes du calcium. Il a une biodisponibilité orale élevée (60-80%) et s’accumule à un état d’équilibre avec une administration une fois par jour sur une période de 1-1 1/2 semaines. La fluctuation de la concentration plasmatique du médicament entre les doses est comprise entre 20 et 25% lorsque l’administration d’une dose quotidienne est utilisée. L’apparition de l’effet est progressive après l’administration orale, ce qui est dû, en partie, à un taux intermédiaire d’absorption du médicament (la concentration plasmatique maximale du médicament se produit 6 à 8 h après l’administration) et peut-être également aux caractéristiques physico-chimiques de l’interaction médicament-membrane cellulaire-récepteur. Le profil pharmacodynamique du médicament chez les patients hypertendus est compatible avec la disposition du médicament. Après des doses uniques, la pression artérielle diminue progressivement sur 4 à 8 h et peut revenir lentement à la ligne de base sur 24 à 72 h. Aucun changement de la fréquence cardiaque n’est noté après la dose, car l’apparition est progressive et les réflexes physiologiques ne sont pas activés. Au cours d’une administration chronique orale une fois par jour, la pression artérielle diminue par rapport à la valeur initiale du prétraitement avec peu de fluctuations sur l’intervalle de dose de 24 heures. L’arrêt du traitement par l’amlodipine entraîne un lent retour de la pression artérielle à la valeur initiale sur une période de 7 à 10 jours, sans signe d’effet de  » rebond « . L’amlodipine est un antagoniste calcique de la dihydropyridine à faible clairance qui est efficace pour le traitement de l’hypertension et de l’angine de poitrine avec une administration une fois par jour.