US Pharm. 2015;40(3):35-38.
RÉSUMÉ: La prise en charge de la douleur est compliquée et devient de plus en plus difficile, d’autant plus que les analgésiques sont contrôlés de manière plus stricte. Une stratégie de gestion de la douleur de plus en plus populaire est l’utilisation d’agents de gestion de la douleur topiques non contrôlés, y compris le diclofénac et la lidocaïne. Ces agents ne sont pas appropriés pour gérer tous les types de douleur, mais ils constituent une bonne option pour certains états de douleur chronique. Il est important que les pharmaciens soient au courant des options disponibles afin de contribuer à la prise en charge des patients souffrant de douleurs chroniques.
Le taux de mortalité par surdose de médicaments contre la douleur augmente considérablement, avec une augmentation de 400% chez les femmes et de 265% chez les hommes sur une période de 10 ans aux États-Unis.1 Lorsque la Drug Enforcement Administration (DEA) a annoncé en août 2014 le rééchelonnement de l’hydrocodone / acétaminophène (Vicodin) d’un médicament de l’annexe III (CIII) à un médicament de l’Annexe II (CII), le monde des soins primaires et de la gestion de la douleur chronique a été bouleversé.2 Avant l’entrée en vigueur de la règle en octobre 2014, des ordonnances frauduleuses de vicodin ont été signalées dans les pharmacies. Des préoccupations au sujet de la documentation des CII ont commencé à surgir dans les cabinets de médecins, car ce changement augmenterait les demandes de leur personnel et gênerait les patients.
Avec le report de l’un des analgésiques sur ordonnance les plus couramment prescrits, le fardeau accru pour les prescripteurs et les patients a forcé les prescripteurs à faire preuve de créativité dans la gestion de la douleur. Avec cela, une prise de conscience accrue des analgésiques topiques s’est développée. Les options de prescription pour l’analgésie topique non opioïde aux États-Unis comprennent le diclofénac et la lidocaïne.
CLASSIFICATION DE LA DOULEUR
L’Association Internationale pour l’étude de la douleur définit la douleur comme « une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à des lésions tissulaires réelles ou potentielles, ou décrite en termes de telles lésions. »3 La douleur chronique affecte environ 100 millions d’Américains et représente un coût de santé annuel d’environ 600 milliards de dollars aux États-Unis.4
Il existe de nombreuses façons de classer la douleur, en plus de la désigner comme aiguë ou chronique.3 La classification de la douleur est importante pour s’assurer que le traitement est approprié.5 La douleur chronique est généralement comprise comme une douleur qui reste au-delà du temps de guérison attendu, qui se situe généralement entre 3 et 6 mois.5 L’emplacement de la douleur peut être généralisé, affectant tout le corps, ou localisé, affectant un site spécifique, tel que le coude.5
Il existe deux sources de douleur: somatique et viscérale.3,6 La douleur lancinante localisée qui provient de lésions de la peau, du système musculo-squelettique ou des articulations est considérée comme somatique.3,6 La douleur viscérale est référée ou diffuse provenant des organes internes, et elle porte un plus grand fardeau émotionnel.3,6
Lorsque l’on examine l’étiologie de la douleur, elle peut être classée comme nociceptive, neuropathique ou d’étiologie mixte (TABLEAU 1).3,5,6 La douleur résultant d’une atteinte d’une source somatique (p. ex. musculo-squelettique) est considérée comme une douleur nociceptive.3,5,6 Lorsque la douleur résulte d’une lésion du système nerveux (périphérique ou central), elle est classée comme neuropathique (par exemple, névralgie post-herpétique).3,5,6 Lorsqu’un patient éprouve une combinaison de douleurs nociceptives et neuropathiques, il est classé comme étant d’étiologie mixte.5
INTENSITÉ DE LA DOULEUR
L’intensité de la douleur est facile à évaluer dans n’importe quel contexte de pratique. Les outils de mesure les plus utilisés sont les échelles numériques de notation et les échelles analogiques visuelles.3 L’échelle visuelle analogique utilise une ligne de 10 cm dont une extrémité ne représente aucune douleur et l’autre extrémité la pire douleur possible.3 L’échelle d’évaluation numérique demande aux patients d’évaluer leur douleur sur une échelle de 0 à 10, 0 étant l’absence de douleur et 10 étant la pire douleur possible.3 Un score de 1 à 3 est considéré comme une douleur légère, tandis qu’un score de 4 à 5 est considéré comme une douleur modérée.3 Tout score de 6 ou plus sur l’échelle de notation numérique est considéré comme une douleur intense.3
Les thérapies topiques ne conviennent pas à tous les états de douleur chronique, mais elles jouent un rôle dans la prise en charge de la douleur musculo-squelettique chronique, de la douleur neuropathique périphérique et de la douleur dans le contexte du cancer et des soins palliatifs.5,7
AVANTAGES DES FORMULATIONS TOPIQUES
Bien que les analgésiques oraux soient depuis longtemps le pilier du traitement, ils ne sont pas sans risque.5 L’absorption systémique de ces médicaments expose les patients à un risque d’événements indésirables graves.8 Dans l’espoir de produire une efficacité similaire tout en réduisant le risque d’effets indésirables, d’autres formulations ont été développées, notamment buccale, sublinguale, topique, transdermique, rectale, intranasale, sous-cutanée et intraveineuse.8 Pour réduire le risque d’effets indésirables systémiques, l’administration topique via des patchs, des gels, des crèmes, des pommades et des solutions topiques vise à fournir une analgésie locale avec un moindre degré de distribution systémique.8,9 dispositifs transdermiques ont été développés pour délivrer une analgésie systémique, tout en contournant les principaux systèmes organiques connus pour réagir négativement au médicament.8,9 Par exemple, l’objectif du fentanyl transdermique est de produire une analgésie systémique tout en contournant l’absorption dans le système gastro-intestinal (GI). Cela réduit la probabilité de nausées, de vomissements et de diarrhée induits par les opioïdes.8
Les médicaments topiques doivent pouvoir pénétrer et diffuser facilement dans le tissu ciblé.8 Pour passer la couche cornéenne, on souhaite des caractéristiques lipophiles, hydrophiles et de faible poids moléculaire.8 Étant donné que les produits administrés par voie topique évitent l’absorption dans le tractus gastro-intestinal et ont un métabolisme de premier passage limité, ils ont une exposition systémique significativement moindre par rapport aux médicaments administrés par voie orale, malgré des concentrations efficaces dans les tissus ciblés.8
DICLOFÉNAC SODIQUE
Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui présente son action via l’inhibition de l’enzyme cyclooxygénase (COX).8,10 L’inhibition de ces enzymes déclenche une réduction des prostaglandines et des thromboxanes, qui régulent le processus inflammatoire.8,10 Le diclofénac a une sélectivité plus élevée pour l’inhibition de la COX-2, qui aurait un rôle accru dans la régulation du processus inflammatoire. Les AINS sélectifs de la COX-2 ont été liés à un risque thrombotique cardiovasculaire, en raison de la présence de COX-2 dans les tissus cardiovasculaires.8,10 Les mises en garde de la boîte noire sur l’augmentation du risque cardiovasculaire et gastro-intestinal sont présentes dans les informations de prescription pour toutes les formes posologiques de diclofénac.10,11 Le diclofénac topique est disponible sous forme de solution, de gel et de patch.10,11
Gel de Diclofénac sodique à 1%
Le gel de diclofénac sodique à 1% est distribué dans des tubes de 100 g chacun.10 Il peut être prescrit dans un emballage à 3 ou 5 tubes et doit être conservé à température ambiante.10 Chaque prescription doit être administrée avec une carte de dosage, qui permet au patient de mesurer la quantité correcte de 2 ou 4 g. Le traitement du coude, du poignet ou de la main justifie la dose de 2 g quatre fois par jour, tandis que 4 g doivent être appliqués quatre fois par jour sur le genou, la cheville ou les pieds. La carte de dosage peut être utilisée pour administrer les doses, après quoi elle doit être rincée et séchée avant le stockage pour la prochaine utilisation. Le gel doit être frotté sur la peau. Pas plus de 16 g doivent être appliqués sur un membre inférieur ou 8 g sur une articulation d’un membre supérieur par jour. La quantité maximale par jour pour toutes les zones ne doit pas dépasser 32 g. Après l’application sur la main ou le poignet, il faut laisser s’écouler 1 heure avant le lavage des mains, comme il se doit pour le bain après l’application sur n’importe quelle articulation. Ni pansement thermique ni pansement occlusif ne doivent être appliqués après l’application du gel diclofénac sodique à 1%.10
Patch Diclofénac 1,3%
Le patch diclofénac est disponible dans une boîte de 6 enveloppes contenant chacune 5 patchs.11 Chaque timbre mesure 10 cm sur 14 cm et contient 180 mg de diclofénac épolamine. Les patchs doivent être conservés à température ambiante et les enveloppes doivent rester scellées lorsqu’elles ne sont pas utilisées. Un patch doit être appliqué deux fois par jour sur la zone la plus douloureuse de la peau intacte et intacte. Le patch ne doit pas être porté pendant le bain, car cela réduit l’adhérence.11 Du ruban adhésif peut être utilisé sur les bords du patch pour le renforcement, s’il commence à peler.11 Si cela ne résout pas le problème, un manchon à mailles ou un filet peut être utilisé. Il est important que ce type de revêtement soit utilisé en raison de sa nature non occlusive. Les revêtements thermiques et occlusifs ne doivent pas être utilisés en raison du risque d’absorption accrue de l’ingrédient actif. Les patients doivent être invités à se laver les mains après avoir appliqué, touché ou retiré le patch de diclofénac.11
Solution topique de Diclofénac sodique
La solution sodique de Diclofénac est spécifiquement indiquée pour traiter la douleur associée à l’arthrose du genou. Il est disponible en deux dosages, 1,5% et 2%.12-14
Solution à 1,5%: La solution de Diclofénac à 1,5% est conditionnée dans des flacons de 60 ou 120 mL avec un compte-gouttes.12,13 Chaque mL de solution contient 16,05 mg de principe actif. Pour soulager la douleur, les patients sont invités à appliquer 40 gouttes de solution sur chaque genou douloureux quatre fois par jour. Il est recommandé d’appliquer 10 gouttes en même temps, puis de les frotter pour éviter le déversement du médicament. La solution doit être dispersée à l’avant, à l’arrière et sur les côtés du genou pendant l’administration.12,13
Solution à 2%: La solution de diclofénac à 2% est disponible dans un flacon pompe de 112 g qui délivre 20 mg de diclofénac par 1 g de solution par actionnement.14 Patients doivent appliquer 2 actionnements (40 mg) soit dans la main, puis sur le genou, soit directement sur le genou deux fois par jour. Si la douleur est localisée dans les deux genoux, deux pompes doivent être utilisées sur chaque genou deux fois par jour. La solution doit ensuite être étendue à toutes les zones du genou (avant, arrière et côtés). Avant la première utilisation, la pompe doit être amorcée en la pressant complètement quatre fois et en jetant la solution pompée.14
L’apparence de la solution topique de diclofénac varie d’incolore à légèrement rose ou orange, et le flacon doit être conservé à température ambiante.12-14 Il est important d’informer les patients que la peau doit être intacte et saine avant l’application pour éviter un surdosage potentiel. Le lavage des mains doit commencer après l’application. Ce produit diffère légèrement des autres en ce sens que les vêtements ne doivent pas être appliqués tant que la zone n’est pas complètement sèche. L’utilisation avec un pansement thermique ou occlusif et pendant l’exercice n’a pas été étudiée et n’est donc pas recommandée.12-14
Les effets indésirables les plus fréquemment observés pour le diclofénac topique comprennent le prurit, la peau sèche et la dermatite de contact.8 Le risque d’effets gastro-intestinaux indésirables et d’insuffisance rénale est significativement diminué avec l’administration topique de diclofénac par rapport à l’administration systémique.8 L’utilisation chronique d’AINS peut provoquer une hypertension, il faut donc faire preuve de prudence et de surveillance chez les patients souffrant d’hypertension préexistante.12-14
LIDOCAÏNE
La douleur est transmise le long des fibres nerveuses afférentes au système nerveux central.8 L’interruption de cette transmission par des anesthésiques locaux tels que la lidocaïne se produit par l’inhibition réversible des canaux sodium-potassium.8 La lidocaïne est disponible dans de nombreuses formulations. Pour le soulagement de la douleur neuropathique périphérique chronique, le patch est le plus couramment utilisé.7
Patch à 5% de lidocaïne
Le patch à 5% de lidocaïne est disponible dans un carton de 30 patchs emballés individuellement, contenant chacun 700 mg de lidocaïne.15 Ces patchs doivent être conservés à température ambiante. Ils doivent être appliqués une fois par jour sur une peau intacte sur le site le plus douloureux. L’élimination après 12 heures est nécessaire pour prévenir les concentrations sanguines élevées de lidocaïne, ce qui peut entraîner des événements indésirables graves tels que la dysrythmie cardiaque et la méthémoglobinémie.16 Jusqu’à trois patchs peuvent être appliqués à la fois, et ils peuvent être coupés à des tailles plus petites.15 Bien que les vêtements puissent être portés par-dessus le patch, les pansements occlusifs et la chaleur peuvent augmenter l’absorption de l’anesthésique et doivent être évités. Le contact avec l’eau doit être évité en raison des effets négatifs sur l’adhésif. Après la manipulation du patch, le lavage des mains doit avoir lieu et, lors du retrait, le patch doit être plié les côtés adhésifs ensemble.15
Le dosage de ces formulations topiques de diclofénac et de lidocaïne est résumé dans le TABLEAU 2.10-12, 14, 15
POPULATIONS SPÉCIALES
L’Organisation mondiale de la santé suggère également que l’Échelle de douleur Face Révisée convient à l’évaluation de la douleur chez le patient pédiatrique.17 Pour le moment, l’innocuité et l’efficacité de la solution, du patch ou du gel de diclofénac topique ni du patch de lidocaïne n’ont été établies chez les enfants.10-15 L’utilisation de ces produits dans la population pédiatrique n’est actuellement pas recommandée.10-15
Gériatrie
La douleur chronique est associée à une augmentation des chutes, de la débilité, de la dépression, de l’anxiété, des troubles du sommeil et de l’appétit et à une moins bonne qualité de vie dans la population gériatrique.18,19 En raison des changements physiologiques qui se produisent avec le vieillissement normal, des changements pharmacocinétiques et pharmacodynamiques se produisent avec l’utilisation de médicaments chez les personnes âgées.19,20 Fait important, cela augmente le risque d’événements indésirables, tels que la confusion et la sédation couramment observées avec les médicaments pour la gestion de la douleur.19,20 Les lignes directrices actuelles recommandent que la prise en charge pharmacologique de la douleur chronique utilise la méthode la moins invasive possible.19,20 Dans les essais cliniques avec une solution et un gel de diclofénac, l’incidence des événements indésirables n’était pas significative lorsqu’on comparait les patients gériatriques et non sériques.10,12-14 Il n’y avait pas assez de patients gériatriques inclus dans les essais de patch au diclofénac pour établir si une réponse différente s’est produite.11 Il n’y a aucune recommandation d’ajustement posologique dans la population gériatrique pour le patch topique à 5% de lidocaïne.15,16
Grossesse et allaitement
La solution de diclofénac et le timbre sont désignés Catégorie de grossesse C avant 30 semaines de gestation; après ce point, une catégorie D leur a été attribuée en raison de l’augmentation du potentiel de fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus.11-14 Bien que le gel de diclofénac n’ait été attribué qu’à la catégorie C, le fabricant déclare que le produit doit être évité en fin de grossesse.10 Le patch à 5% de lidocaïne est actuellement étiqueté comme catégorie de grossesse B.15 Le taux d’excrétion dans le lait maternel de ces produits est inconnu; ainsi, aucun de ces produits n’est recommandé pour une utilisation en lactation.10-15
GESTION NON PHARMACOLOGIQUE
Les stratégies de gestion de la douleur non pharmacologique qui ont montré leur efficacité dans les essais cliniques comprennent la thérapie cognitivo-comportementale (TCC), l’exercice, la thérapie par la chaleur, la rééducation, la manipulation de la colonne vertébrale, l’acupuncture, le massage, les programmes d’éducation à l’autogestion, le tai chi et le yoga.6,8,21- 23 La thérapie par la chaleur et le froid a été un pilier de la prise en charge des lésions des tissus mous.8 Alors que la thérapie par la chaleur a des preuves à l’appui du soulagement de la douleur, la thérapie par le froid ne le fait pas.8,22 On pense que la thérapie par le froid réduit la douleur en provoquant une vasoconstriction, réduisant ainsi l’inflammation, tandis que la thérapie par la chaleur est proposée pour diminuer la raideur musculaire.8 La prise en charge non pharmacologique devrait accompagner la prise en charge pharmacologique lorsque cela est possible.6,21
CONCLUSION
La prise en charge de la douleur chronique est compliquée et de nombreuses options de médicaments disponibles peuvent entraîner des effets indésirables indésirables. Les thérapies non opioïdes sur ordonnance topiques (lidocaïne et diclofénac) sont une bonne option pour la gestion de certains états de douleur chronique. Comme pour tout traitement médicamenteux, il faut veiller à ce que le médicament soit approprié pour le patient. Il est important que les pharmaciens soient au courant des options disponibles afin de contribuer aux soins des personnes souffrant de douleurs chroniques.