US Pharm. 2015;40(3):35-38. SMERTEBEHANDLING er komplisert og blir vanskeligere, spesielt ettersom smertestillende medisiner blir strengere kontrollert. En stadig mer populær smertehåndteringsstrategi er bruk av ikke-kontrollerte aktuelle smertebehandlingsmidler, inkludert diklofenak og lidokain. Disse midlene er ikke egnet for å håndtere alle typer smerter, men de er et godt alternativ for utvalgte tilstander av kronisk smerte. Det er viktig for farmasøyter å være klar over de tilgjengelige alternativene for å bidra til omsorg for pasienter med kronisk smerte.dødsraten på grunn av overdose av smertestillende medisiner øker betydelig, med en økning på 400% hos kvinner og 265% hos menn over en 10-årig periode I Usa.1 Da Drug Enforcement Administration (Dea) kunngjorde i August 2014 omleggingen av hydrokodon / acetaminophen (Vicodin) fra Et Schedule III (CIII) til Et Schedule II (CII) stoff, ble verden av primærpleie og kronisk smertebehandling kastet inn i en tailspin.2 Før regelen trådte i kraft i oktober 2014, ble det rapportert om falske Vicodin-resepter som ble kalt inn til apotek. Bekymringer over dokumentasjon av CIIs begynte å oppstå i legekontorer, da denne endringen ville øke kravene til deres ansatte og ulempe pasienter.
med omlegging av en av de mest foreskrevne reseptbelagte smertestillende medisinene, har den økte byrden på både forskrivere og pasienter tvunget forskrivere til å være kreative i behandlingen av smerte. Med dette har en økt bevissthet om aktuelle smertestillende medisiner utviklet seg. Reseptbelagte alternativer for nonopioid aktuell analgesi i USA inkluderer diklofenak og lidokain.
KLASSIFISERING AV SMERTE
International Association for The Study Of Pain definerer smerte som » en ubehagelig sensorisk og emosjonell opplevelse forbundet med faktisk eller potensiell vevsskade, eller beskrevet i form av slike skader.»3 Kronisk smerte påvirker ca 100 millioner Amerikanere og påløper en årlig helsekostnad på ca $ 600 milliarder i Usa 4.3 Klassifisering av smerte er viktig for å sikre at behandlingen er hensiktsmessig.5 Kronisk smerte er generelt forstått å være smerte som forblir utenfor forventet helbredelsestid, som vanligvis er mellom 3 og 6 måneder.5 plasseringen av smerten kan generaliseres, påvirker hele kroppen, eller lokalisert, påvirker et bestemt sted, for eksempel albuen.5
det er to kilder hvorfra smerte stammer: somatisk og visceral.3,6 Lokalisert, bankende smerte som stammer fra skade på hud, muskuloskeletalsystem eller ledd anses å være somatisk.3,6 Visceral smerte er referert eller diffus smerte som kommer fra indre organer, og den bærer en større følelsesmessig byrde.3,6
når man ser på smertens etiologi, kan den kategoriseres som nociceptiv, nevropatisk eller blandet etiologi (TABELL 1).3,5,6 Smerte som følge av skade på en somatisk kilde (f. eks. muskuloskeletale) anses å være nociceptiv smerte.3,5,6 når smerte skyldes skade på nervesystemet (perifert eller sentralt), klassifiseres det som nevropatisk(f. eks.3,5,6 når en pasient opplever en kombinasjon av nociceptiv og nevropatisk smerte, kategoriseres den som blandet etiologi.5
SMERTEINTENSITET
intensiteten av smerte er lett å vurdere i enhver praksisinnstilling. De mest brukte måleverktøyene inkluderer numeriske vurderingsskalaer og visuelle analoge skalaer.3 den visuelle analoge skalaen bruker en 10 cm linje med den ene enden representerer ingen smerte og den andre enden representerer den verste mulige smerten.3 den numeriske vurderingsskalaen ber pasientene om å rangere smerten på en skala fra 0 til 10, hvor 0 ikke er smerte og 10 er den verste mulige smerten.3 en score på 1 til 3 betraktes som mild smerte, mens en score på 4 til 5 betraktes som moderat smerte.3 enhver score på 6 eller høyere på den numeriske vurderingsskalaen anses å være alvorlig smerte.3
Lokal terapi er ikke egnet for alle tilstander av kronisk smerte, men de spiller en rolle i styringen av kronisk muskuloskeletale smerter, perifer nevropatisk smerte og smerte i kreft og palliativ omsorg.5,7
FORDELER MED AKTUELLE FORMULERINGER
mens orale smertestillende medisiner lenge har vært bærebjelken i terapi, er de ikke uten risiko.5 systemisk absorpsjon av disse medikamentene setter pasienter i fare for alvorlige bivirkninger.8 i håp om å oppnå tilsvarende effekt og samtidig redusere risikoen for bivirkninger, har alternative formuleringer blitt utviklet, inkludert bukkal, sublingual, topisk, transdermal, rektal, intranasal, subkutan og IV.8 for å redusere risikoen for systemiske bivirkninger har topikal administrering via topiske plaster, geler, kremer, salver og oppløsninger som mål å gi lokal analgesi med en mindre grad av systemisk distribusjon.8,9 Depotplastre ble utviklet for å gi systemisk analgesi, mens de omgikk store organsystemer som er kjent for å reagere negativt på legemidlet.8,9 for eksempel er målet med transdermal fentanyl å produsere systemisk analgesi mens man omgår absorpsjon i det gastrointestinale (GI) systemet. Dette reduserer sannsynligheten for opioidindusert kvalme, oppkast og diare.8
Aktuelle medisiner må kunne trenge inn og diffundere lett inn i det målrettede vevet.8 for å passere corneum stratum, er lipofile, hydrofile og lavmolekylære egenskaper ønsket.8 fordi topisk administrerte produkter unngår absorpsjon I MAGE-tarmkanalen og har begrenset førstepassasjemetabolisme, har de betydelig mindre systemisk eksponering sammenlignet med oralt administrerte medisiner, til tross for effektive konsentrasjoner i det målrettede vevet.8
DIKLOFENAKNATRIUM
Diklofenak Er et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) som utviser sin virkning via cyklooksygenase (COX) enzymhemming.8,10 Inhibering av disse enzymene utløser en reduksjon i prostaglandiner og tromboxaner, som regulerer inflammatorisk prosess.8,10 Diklofenak har høyere selektivitet for inhibering AV COX-2, som antas å ha en økt rolle i reguleringen av den inflammatoriske prosessen. Cox-2 selektive NSAIDs har vært knyttet til kardiovaskulær trombotisk risiko, på grunn AV TILSTEDEVÆRELSEN AV COX-2 i kardiovaskulær vev.8,10 advarsler om svart boks om økt kardiovaskulær og GI-risiko er til stede i preparatomtalen for alle doseringsformer av diklofenak.10,11 Topisk diklofenak er tilgjengelig i en løsning, gel og patch.10,11
Diklofenaknatrium 1% Gel
Diklofenaknatrium 1% gel dispenseres i rør som inneholder 100 g hver.10 Det kan foreskrives i en 3-eller 5-rørs pakke og bør oppbevares ved romtemperatur.10 hver resept skal administreres med et doseringskort, som gjør at pasienten kan måle riktig mengde på 2 eller 4 g. Behandling av albuen, håndleddet eller hånden garanterer 2-g dosen fire ganger daglig, mens 4 g skal påføres fire ganger daglig til knær, ankel eller føtter. Doseringskortet kan brukes til å administrere dosene, hvorpå det skal skylles og tørkes før lagring for neste bruk. Gelen skal gni inn i huden. Ikke mer enn 16 g bør brukes på en nedre ekstremitet eller 8 g til en øvre ekstremitetsfeste per dag. Maksimumsbeløpet per dag for alle områder bør ikke overstige 32 g. Etter påføring på hånd eller håndledd, bør 1 time gå bort før håndvask, som det skal for bading etter påføring på noen ledd. Verken varme eller okklusiv dressing bør påføres etter påføring av diklofenaknatrium 1% gel.10
Diklofenak 1,3% Plaster
diklofenakplasteret er tilgjengelig i en eske med 6 konvolutter, som hver inneholder 5 plaster.11 hvert plaster er 10 cm x 14 cm i størrelse og inneholder 180 mg diklofenak epolamin. Plastrene skal oppbevares i romtemperatur, og konvoluttene skal forbli forseglet når de ikke er i bruk. Ett plaster skal påføres to ganger om dagen på det mest smertefulle området med intakt, ubeskadiget hud. Plasten bør ikke brukes under bading, da dette reduserer klebrighet.11 Tape kan brukes på kantene av plasteret for forsterkning, bør det begynner å skrelle.11 hvis det ikke løser problemet, kan det brukes en maskehylse eller netting. Det er viktig at denne typen dekker brukes på grunn av sin ikke-okklusiv natur. Varme og okklusive belegg bør ikke brukes på grunn av risikoen for økt absorpsjon av den aktive ingrediensen. Pasienter bør instrueres til å vaske hendene etter påføring, berøring eller fjerning av diklofenakplasteret.11
Diklofenaknatrium Topisk Løsning
Diklofenaknatriumoppløsning er spesielt indisert for å behandle smerter forbundet med slitasjegikt i kneet. Den er tilgjengelig i to styrker, 1,5% og 2%.12-14
1,5% Løsning: Diclofenac 1,5% løsning kommer pakket i enten 60-eller 120 mL flasker med en dropper.12,13 hver mL oppløsning inneholder 16,05 mg aktiv ingrediens. For smertelindring blir pasientene bedt om å bruke 40 dråper løsning på hvert smertefullt kne fire ganger daglig. Det anbefales at 10 dråper påføres på en gang og deretter gnides inn for å unngå søl av medisinen. Oppløsningen skal spres til forsiden, baksiden og sidene av kneet under administrering.12,13
2% Løsning: Diklofenak 2% løsning er tilgjengelig i en 112-g pumpeflaske som gir 20 mg diklofenak per 1 g oppløsning per aktivering.14 Pasienter skal bruke 2 aktiveringer (40 mg) enten i hånden og deretter på kneet eller direkte på kneet to ganger daglig. Hvis smerte er plassert i begge knær, skal to pumper brukes på hvert kne to ganger daglig. Løsningen skal da spres til alle områder av kneet(foran, bak og sider). Før første gangs bruk må pumpen primeres ved å trykke den fire ganger helt ned og kaste den pumpede løsningen.14
utseendet til diklofenak – topisk oppløsning varierer fra fargeløs til litt rosa eller oransje, og flasken skal oppbevares ved romtemperatur.12-14 det er viktig å informere pasientene om at huden må være intakt og sunn før påføring for å unngå potensiell overdosering. Håndvask bør starte etter påføring. Dette produktet er litt forskjellig fra de andre ved at klær ikke skal påføres før området er helt tørt. Bruk med varme eller okklusiv dressing og under trening er ikke studert og anbefales derfor ikke.12-14
de vanligste bivirkningene for topisk diklofenak inkluderer kløe, tørr hud og kontaktdermatitt.8 risikoen for BIVIRKNINGER AV GI og nyresvikt er vist å være signifikant redusert ved topikal administrering av diklofenak sammenlignet med systemisk administrasjon.8 Kronisk Bruk Av Nsaid kan forårsake hypertensjon, så forsiktighet og overvåking bør forekomme hos pasienter med eksisterende hypertensjon.12-14
LIDOKAIN
Smerte overføres langs de afferente nervefibrene til sentralnervesystemet.8 Avbrytelse av denne overføringen med lokalanestetika som lidokain skjer via reversibel hemming av natrium-kaliumkanalene.8 Lidokain er tilgjengelig i mange formuleringer. For kronisk perifer nevropatisk smertelindring, er lappen mest brukt.7
Lidokain 5% Plaster
lidokain 5% plaster er tilgjengelig i en eske med 30 individuelt innpakket plaster, som hver inneholder 700 mg lidokain.15 disse plastrene skal oppbevares ved romtemperatur. De skal brukes en gang om dagen til intakt hud på det mest smertefulle stedet. Fjerning etter 12 timer er nødvendig for å forhindre forhøyede blodkonsentrasjoner av lidokain, noe som kan føre til alvorlige bivirkninger som hjertedysrytmi og metemoglobinemi.16 Opptil tre plaster kan påføres samtidig, og de kan klippes til mindre størrelser.15 mens klær kan bæres over plasteret, kan okklusive dressinger og varme øke absorpsjonen av bedøvelsen og bør unngås. Kontakt med vann bør unngås på grunn av negative effekter på limet. Etter håndtering av plasteret, håndvask bør finne sted, og ved fjerning plasteret skal brettes klebende sider sammen.15
doseringen for disse topiske diklofenak-og lidokainformuleringene er oppsummert I TABELL 2.10-12, 14, 15
SPESIELLE POPULASJONER
Verdens Helseorganisasjon foreslår Også At Faces Pain Scale-Revised er egnet for vurdering av smerte hos den pediatriske pasienten.17 på dette tidspunkt er sikkerhet og effekt av verken topisk diklofenakoppløsning, plaster eller gel eller lidokainplaster fastslått hos barn.10-15 bruk av disse produktene i den pediatriske populasjonen anbefales for øyeblikket ikke.10-15
Geriatri
Kroniske smerter er forbundet med økt fall, svakhet, depresjon, angst, søvn og appetitt svekkelse, og en dårligere livskvalitet i den geriatriske populasjonen.18,19 på grunn av de fysiologiske endringene som oppstår ved normal aldring, oppstår farmakokinetiske og farmakodynamiske endringer ved bruk av medisiner hos eldre.19,20 Viktigere, dette øker risikoen for bivirkninger, som forvirring og sedasjon som ofte ses med medisiner for smertebehandling.19,20 Gjeldende retningslinjer anbefaler at farmakologisk behandling av kroniske smerter bruker minst invasiv metode mulig.19,20 i kliniske studier med diklofenakoppløsning og gel var forekomsten av bivirkninger ikke signifikant ved sammenligning av geriatriske og ikke-geriatriske pasienter.10,12 – 14 det var ikke nok geriatriske pasienter inkludert i diclofenac patch-studiene for å fastslå om en annen respons oppstod.11 det er ingen anbefalinger for dosejustering i den geriatriske populasjonen for topisk lidokain 5% plaster.15,16
Drektighet og Diegiving
diklofenakoppløsningen og plasteret betegnes Graviditetskategori C før 30 ukers svangerskap; etter dette punktet har De blitt tildelt En Kategori D på grunn av økt potensial for for tidlig lukking av ductus arteriosus i fosteret.11-14 mens diklofenakgelen bare er tildelt Kategori C, sier produsenten at produktet bør unngås i sen graviditet.10 lidokain 5% plaster er for Tiden merket Som Graviditetskategori B. 15 Utskillelseshastighet i morsmelk av disse produktene er ukjent; derfor anbefales ingen av disse produktene til bruk under amming.10-15
NONPHARMACOLOGIC MANAGEMENT
Nonpharmacologic smertehåndteringsstrategier som har vist effekt i kliniske studier inkluderer kognitiv atferdsterapi (CBT), trening, varmeterapi, rehabilitering, spinal manipulasjon, akupunktur, massasje, selvledelse utdanningsprogrammer, tai chi og yoga.6,8,21 – 23 Varme og kulde terapi har vært en bærebjelke i forvaltningen av bløtvev skade.8 mens varmeterapi har støttende bevis for smertelindring, gjør kald terapi ikke.8,22 Kald terapi antas å redusere smerte ved å forårsake vasokonstriksjon, og dermed redusere betennelse, mens varmeterapi foreslås å redusere muskelstivhet.8 ikke-Farmakologisk behandling bør ledsage farmakologisk behandling når det er mulig.6,21
KONKLUSJON
Behandling av kroniske smerter er komplisert, og mange av de tilgjengelige medisineringsalternativene kan føre til uønskede bivirkninger. Aktuell resept nonopioid terapi (lidokain og diklofenak) er et godt alternativ for behandling av utvalgte tilstander av kronisk smerte. Som med all medisineringsterapi må det tas hensyn til at stoffet passer for pasienten. Det er viktig for farmasøyter å være klar over de tilgjengelige alternativene for å bidra til omsorg for de som har kronisk smerte.