Hep-Lock

Generisk Navn: heparinnatrium
Doseringsform: injeksjon

Hep-Lock Beskrivelse

Heparin Er en heterogen gruppe av rettkjedede anioniske mukopolysakkarider, kalt glykosaminoglykaner, som har antikoagulerende egenskaper. Selv om andre kan være til stede, er de viktigste sukkerartene som forekommer i heparin: (1) α-L-iduronsyre 2-sulfat, (2) 2-deoksy-2-sulfamino-α-d-glukose 6-sulfat, (3) β-D-glukuronsyre, (4) 2-acetamido-2-deoksy-α-d-glukose Og (5) α-l-iduronsyre. Disse sukkene er til stede i avtagende mengder, vanligvis i rekkefølgen (2)>>>(5), og er forbundet med glykosidforbindelser, danner polymerer av varierende storrelser. Heparin er sterkt surt på grunn av innholdet av kovalent koblede sulfat-og karboksylsyregrupper. I heparinnatrium erstattes de sure protonene av sulfatenhetene delvis av natriumioner.

Strukturell formel Av Heparinnatrium (representative underenheter):

Hep-Lock U / P (Konserveringsfri Heparin Lock Flush-Løsning, USP) er en steril løsning for intravenøs flush. Det skal ikke brukes til antikoagulant terapi. Hep-Lock U / P er spesielt utviklet for bruk i situasjoner der bruk av konserveringsmidler ikke er tilrådelig. Hver mL inneholder heparinnatrium 10 eller 100 USP enheter, avledet fra svinetarmen og standardisert for bruk som antikoagulant, natriumklorid 8 mg, monobasisk natriumfosfatmonohydrat 2,3 mg og vannfritt dibasisk natriumfosfat 0,5 mg i Vann Til Injeksjonsvæsker. pH 5,0-7.5. Styrken bestemmes ved biologisk analyse ved HJELP AV EN USP referansestandard basert på enheter av heparinaktivitet per milligram.

Hep-Lock – Klinisk Farmakologi

Heparin hemmer reaksjoner som fører til koagulering av blod og dannelse av fibrinpropper både in vitro og in vivo. Heparin virker på flere steder i det normale koagulasjonssystemet. Små mengder heparin i kombinasjon med antitrombin III (heparinkofaktor) kan hemme trombose ved å inaktivere aktivert Faktor X og hemme omdannelsen av protrombin til trombin. Når aktiv trombose har utviklet seg, kan større mengder heparin hemme ytterligere koagulasjon ved å inaktivere trombin og forhindre omdannelse av fibrinogen til fibrin. Heparin forhindrer også dannelsen av en stabil fibrinklump ved å hemme aktiveringen av fibrinstabiliserende faktor.

Blødningstid er vanligvis upåvirket av heparin. Koaguleringstid forlenges med fulle terapeutiske doser heparin; i de fleste tilfeller er det ikke målbart påvirket av lave doser heparin. Loglineære plott av plasmakonsentrasjoner av heparin med tiden, for et bredt spekter av dosenivåer, er lineære, noe som tyder på fravær av nullordreprosesser. Lever og retikuloendotelialsystem er steder for biotransformasjon. Den bifasiske eliminasjonskurven, en raskt avtagende alfafase (t½ = 10 min), og etter en alder av 40 år en langsommere betafase, indikerer opptak i organer. Fraværet av en sammenheng mellom antikoagulant halveringstid og konsentrasjonshalveringstid kan gjenspeile faktorer som proteinbinding av heparin.

Pasienter over 60 år, etter tilsvarende doser av heparin, kan ha høyere plasmanivåer av heparin og lengre aktiverte partielle tromboplastintider (Aptt) sammenlignet med pasienter under 60 år.

Heparin har ikke fibrinolytisk aktivitet; derfor vil Det ikke lyse eksisterende blodpropper.

Indikasjoner og Bruk For Hep-Lock

Hep-Lock U/P (Konserveringsfri Heparin Lock Flush Solution, USP) er ment å opprettholde patency av en innebygd venepunksjonsenhet designet for intermitterende injeksjons – eller infusjonsbehandling eller blodprøvetaking. Heparin Lock Flush Løsning kan brukes etter første plassering av enheten i venen, etter hver injeksjon av et medikament eller etter uttak av blod for laboratorietester. (SE DOSERING og ADMINISTRASJON, Vedlikehold Av Åpenhet Av Intravenøse Enheter for bruksanvisning.)

Hep-Lock U / P skal ikke brukes til antikoagulasjonsbehandling.

Kontraindikasjoner

Heparinnatrium bør ikke brukes hos pasienter med følgende tilstander: alvorlig trombocytopeni; en ukontrollerbar aktiv blødningstilstand (SE ADVARSLER), unntatt når dette skyldes disseminert intravaskulær koagulasjon.

Advarsler

Heparin er ikke beregnet til intramuskulær bruk.

Overfølsomhet

Pasienter med dokumentert overfølsomhet overfor heparin bør kun gis legemidlet i klart livstruende situasjoner. (SE BIVIRKNINGER, Overfølsomhet.)

Blødning

Blødning kan forekomme på nesten hvilket som helst sted hos pasienter som får heparin. Et uforklarlig fall i hematokrit, fall i blodtrykk eller andre uforklarlige symptomer bør føre til seriøs vurdering av en hemorragisk hendelse.

Heparinnatrium bør brukes med ekstrem forsiktighet i sykdomstilstander der det er økt fare for blødning. Noen av betingelsene der økt fare for blødning eksisterer er:

Kardiovaskulær

Subakutt bakteriell endokarditt, alvorlig hypertensjon.Under Og umiddelbart etter (a) spinal tap eller spinalbedøvelse eller (b) større kirurgi, spesielt som involverer hjernen, ryggmargen eller øyet.

Hematologiske Forhold forbundet med økte blødningstendenser, som hemofili, trombocytopeni og noen vaskulære purpuras. Gastrointestinal

Ulcerative lesjoner og kontinuerlig rørdrenering av mage eller tynntarm.

Andre

Menstruasjon, leversykdom med nedsatt hemostase.

Trombocytopeni

Trombocytopeni er rapportert hos pasienter som får heparin med en rapportert forekomst på opptil 30%. Blodplatetall bør oppnås ved baseline og periodisk under administrering av heparin. Mild trombocytopeni (telling større enn 100 000/mm3) kan forbli stabil eller reversere selv om heparin fortsettes. Trombocytopeni av en hvilken som helst grad bør imidlertid overvåkes nøye. Dersom antallet faller under 100 000 / mm3 eller dersom tilbakevendende trombose utvikles (se Heparinindusert Trombocytopeni og Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose), skal heparinpreparatet seponeres og eventuelt gis et alternativt antikoagulant.

Heparinindusert Trombocytopeni (HIT) og Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose (HITT)

Heparinindusert Trombocytopeni (HIT) er en alvorlig antistoffmediert reaksjon som følge av irreversibel aggregering av blodplater. HIT kan utvikle seg til utvikling av venøse og arterielle tromboser, en tilstand som kalles Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose (HITT). Trombotiske hendelser kan også være den første presentasjonen FOR HITT. Disse alvorlige tromboemboliske hendelsene inkluderer dyp venetrombose, lungeemboli, cerebral venetrombose, iskemi i lemmer, slag, hjerteinfarkt, mesenterisk trombose, renal arteriell trombose, hudnekrose, koldbrann i ekstremiteter som kan føre til amputasjon og muligens død. Trombocytopeni av en hvilken som helst grad bør overvåkes nøye. Dersom blodplatetallet faller under 100 000 / mm3 eller dersom tilbakevendende trombose utvikler seg, bør heparinpreparatet seponeres umiddelbart og alternative antikoagulantia vurderes dersom pasientene trenger fortsatt antikoagulasjon.

Forsinket DEBUT AV HIT og HITT

Heparinindusert Trombocytopeni og Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose kan forekomme opptil flere uker etter seponering av heparinbehandling. Pasienter med trombocytopeni eller trombose etter seponering av heparin bør evalueres FOR HIT og HITT.

Bruk Hos Nyfødte og Spedbarn

konsentrasjonen på 100 enheter/mL skal ikke brukes hos nyfødte eller hos spedbarn som veier mindre enn 10 kg på grunn av risiko for systemisk antikoagulasjon. Forsiktighet er nødvendig ved bruk av 10 enheter/mL konsentrasjon hos premature spedbarn som veier mindre enn 1 kg og som får hyppige flushing, siden en terapeutisk heparindose kan gis til spedbarnet i løpet av en 24-timers periode.

Forsiktighetsregler

Generelt

Forsiktighetsregler må utvises når legemidler som er uforenlige med heparin, administreres gjennom et innfelt intravenøst kateter som inneholder Konserveringsfri Heparinlås – Spyleoppløsning. (SeeDOSAGE OG ADMINISTRASJON, Vedlikehold Av Patency Av Intravenøse Enheter.) Konsentrasjonen av fosfor i heparinoppløsningen er 0,63 mg / mL.

Trombocytopeni, Heparinindusert Trombocytopeni (HIT) og Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose (HITT)

Seadvarsler

Økt Risiko for Eldre Pasienter, Spesielt Kvinner

en høyere forekomst av blødning er rapportert hos pasienter, spesielt kvinner, over 60 år.

Laboratorietester

Periodiske blodplateantall, hematokritter og tester for okkult blod i avføring anbefales i løpet av heparinbehandling, uavhengig av administreringsveien. (SeeDOSAGE OG ADMINISTRASJON.)

Legemiddelinteraksjoner

Blodplatehemmere

Legemidler Som acetylsalisylsyre, dekstran, fenylbutazon, ibuprofen, indometacin, dipyridamol, hydroksyklorokin og andre som forstyrrer blodplateaggregeringsreaksjoner (det viktigste hemostatiske forsvaret til hepariniserte pasienter) kan indusere blødning og bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får heparinnatrium.

Andre Interaksjoner

Digitalis, tetracykliner, nikotin eller antihistaminer kan delvis motvirke den antikoagulerende virkningen av heparinnatrium.

Karsinogenese, Mutagenese, Nedsatt Fertilitet

det er ikke utført langtidsstudier på dyr for å evaluere karsinogent potensiale for heparinnatrium. Det er heller ikke utført reproduksjonsstudier med hensyn til mutagenese eller nedsatt fertilitet hos dyr.

Graviditet

Teratogene Effekter

Graviditet Kategori C

reproduksjonsstudier På Dyr er ikke utført med heparinnatrium. Det er heller ikke kjent om heparinnatrium kan forårsake fosterskader når det administreres til en gravid kvinne eller kan påvirke reproduksjonskapasiteten. Heparinnatrium skal kun gis til en gravid kvinne hvis det er klart nødvendig.

Nonteratogenic Effekter

Heparin krysser ikke placenta barrieren.

Ammende Mødre

Heparin utskilles ikke i morsmelk hos mennesker.

Pediatrisk Bruk

Sikkerhet og effekt hos pediatriske pasienter er ikke fastslått (SE ADVARSLER, Bruk Hos Nyfødte og Spedbarn).

Geriatrisk Bruk

en høyere forekomst av blødning er rapportert hos pasienter over 60 år, spesielt kvinner (SE KLINISK FARMAKOLOGI Og FORHOLDSREGLER, Generelt).

Bivirkninger

Blødning

Blødning Er den viktigste komplikasjonen som kan oppstå ved bruk av heparin (seadvarsler, Blødning). En altfor langvarig koaguleringstid eller mindre blødning under behandlingen kan vanligvis kontrolleres ved å trekke stoffet (se OVERDOSERING).

Trombocytopeni, Heparinindusert Trombocytopeni (HIT) og Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose (HITT) og Forsinket DEBUT av HIT og HITT

Seadvarsler.

Lokal Irritasjon

Lokal irritasjon og erytem er rapportert ved Bruk Av Heparin Lock Flush-Oppløsning.Generaliserte overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, med frysninger, feber og urtikaria som de vanligste manifestasjonene, og astma, rhinitt, lakrimasjon, hodepine, kvalme og oppkast, og anafylaktoide reaksjoner, inkludert sjokk, forekommer sjeldnere. Kløe og brenning, spesielt på plantarsiden av føttene, kan forekomme.

Trombocytopeni er rapportert å forekomme hos pasienter som får heparin med en rapportert forekomst på opptil 30%. Selv om det ofte er mildt og uten åpenbar klinisk betydning, kan slik trombocytopeni ledsages av alvorlige tromboemboliske komplikasjoner som hudnekrose, koldbrann i ekstremiteter som kan føre til amputasjon, hjerteinfarkt, lungeemboli, hjerneslag og muligens død. (SE ADVARSLER og FORSIKTIGHETSREGLER.)

Visse episoder av smertefulle, iskemiske og cyanose lemmer har tidligere blitt tilskrevet allergiske vasospastiske reaksjoner. Hvorvidt disse faktisk er identiske med de trombocytopeni-assosierte komplikasjonene, gjenstår å bli bestemt.

Overdosering

Symptomer

Blødning er hovedtegnet på overdosering med heparin. Neseblod, blod i urinen eller tjæreaktig avføring kan noteres som det første tegn på blødning. Lett blåmerker eller petechial formasjoner kan gå foran frank blødning.

Behandling-Nøytralisering Av Heparineffekt

når kliniske forhold (blødning) krever reversering av heparinisering, vil protaminsulfat (1% oppløsning) ved langsom infusjon nøytralisere heparinnatrium. Ikke mer enn 50 mg bør administreres, veldig sakte, i noen 10-minutters periode. Hver mg protaminsulfat nøytraliserer omtrent 100 USP heparin enheter. Mengden protamin som kreves reduseres over tid etter hvert som heparin metaboliseres. Selv om metabolismen av heparin er kompleks, kan det med det formål å velge en protamindose antas å ha en halveringstid på ca. 1/2 time etter intravenøs injeksjon.Administrasjon av protaminsulfat kan forårsake alvorlige hypotensive og anafylaktoide reaksjoner. Fordi dødelige reaksjoner som ofte ligner anafylaksi, er rapportert, bør legemidlet kun gis når gjenopplivingsteknikker og behandling av anafylaktoid sjokk er lett tilgjengelige.

for ytterligere informasjon, se merking Av Protaminsulfatinjeksjon, USP-produkter.

Hep-Lock Dosering og Administrasjon

Parenterale legemidler skal inspiseres visuelt for partikler og misfarging før administrering, når oppløsning og beholder tillater det. Liten misfarging endrer ikke potens.

Konserveringsfri Heparin Låsespyleoppløsning i 100 enhet/mL konsentrasjon anbefales ikke til bruk hos nyfødte og spedbarn (SE ADVARSLER, Bruk Hos Nyfødte og Spedbarn).

Vedlikehold Av Åpenhet Av Intravenøse Enheter

for å forhindre koagulasjonsdannelse i et heparinlåssett eller sentralt venekateter etter riktig innføring, Heparin Lock Flush-Løsning, injiseres USP via injeksjonsnavet i en mengde som er tilstrekkelig til å fylle hele enheten. Denne løsningen bør byttes hver gang enheten brukes. Aspirere før administrering av en oppløsning via enheten for å bekrefte patency og plassering av nål eller kateter spiss. Hvis legemidlet som skal administreres, er uforenlig med heparin, bør hele enheten skylles med vanlig saltvann før og etter at medisinen administreres; etter den andre saltvannsspylingen, Heparin Lock Flush-Løsningen, KAN USP gjeninnføres i enheten. Enhetsprodusentens instruksjoner bør konsulteres for detaljer om bruken. Vanligvis vil denne fortynnede heparinoppløsningen opprettholde antikoagulasjon i enheten i opptil 4 timer.

MERK: siden gjentatte injeksjoner av små doser heparin kan endre tester for aktivert partiell tromboplastintid( APTT), bør EN baseline verdi for APTT oppnås før innføring av en intravenøs enhet.

Uttak av Blodprøver

Konserveringsfri Heparin Låsespyleoppløsning, USP kan også brukes etter hvert uttak av blod til laboratorietester. Når heparin vil forstyrre eller endre resultatene av blodprøver, bør heparinoppløsningen fjernes fra enheten ved å aspirere og kaste den før blodprøven trekkes ut.

Hvordan Leveres Hep-Lock

Hep-Lock U/P (Konserveringsfri Heparin Lås Flush Løsning, USP)

10 USP enheter/mL

1 mL DOSETT hetteglass pakket i 25s (NDC 0641-0272-25)

100 USP enheter/mL

1 mL dosett hetteglass pakket i 25s (NDC 0641-0273-25)

lagring

Lagre Ved 20°-25°c (68°-77°f) .

1. Tahata T, Shigehito M, Kusuhara K, Ueda Y, et al. Forsinket Oppstart Av Heparinindusert Trombocytopeni – En Saksrapport-J Jpn Assn Torca Surg. 1992; 40 (3): 110-111.
2. Warkentin T, Kelton J. Forsinket Heparinindusert Trombocytopeni og Trombose. Annals Of Internal Medicine. 2001;135:502-506.
3. Rice L, Attisha W, Drexler A, Francis J. Forsinket Heparinindusert Trombocytopeni. Annals Of Internal Medicine, 2002;136:210-215.
4. Dieck J., C. Rizo-Patron, et al. (1990). «En Ny Manifestasjon Og Behandlingsalternativ For Heparin-Indusert Trombose.” Bryst.1990;98:1524-26.
5. Smythe M, Stephens J, Mattson. Forsinket Heparinindusert Trombocytopeni. Annals Of Emergency Medicine, 2005;45(4):417-419.
6. Divgi A. (Opptrykk), Thumma S., Hari P., Friedman K., Forsinket Heparinindusert Trombocytopeni (HIT) Som Presenteres Etter Udokumentert Legemiddeleksponering Som Post-Angiografi Lungeemboli. Blod. 2003; 102 (11): 127b.

ESI-logoen, Hep-Lock og Dosette er registrerte varemerker for Baxter International, Inc. eller dets datterselskaper.

Produsert av

Baxter Healthcare Corporation

Deerfield, IL 60015 USA

For Produktforespørsel 1 800 ANA STOFF (1-800-262-3784)

MLT-00090/6.0

Medical Disclaimer