farmacocinetica și farmacodinamica amlodipinei

Amlodipina este un antagonist al calciului dihidropiridinic cu clearance redus. Rata lentă de eliminare (timpul de înjumătățire prin eliminare de 40-60 h) conferă mai multe caracteristici farmacocinetice care nu sunt observate cu alte medicamente antagoniste de calciu. Are biodisponibilitate orală ridicată (60-80%) și se acumulează la starea de echilibru cu administrare o dată pe zi pe o perioadă de 1-1 1/2 săptămâni. Fluctuația concentrației plasmatice a medicamentului între doze este cuprinsă între 20 și 25% atunci când se utilizează o doză unică zilnică. Debutul efectului este gradual după administrarea orală, care se datorează, în parte, unei rate intermediare de absorbție a medicamentului (concentrația plasmatică maximă apare la 6-8 ore după administrare) și poate, de asemenea, caracteristicilor fizico-chimice ale interacțiunii medicament-membrană celulară-receptor. Profilul farmacodinamic al medicamentului la pacienții hipertensivi este în concordanță cu dispoziția medicamentului. După doze unice, tensiunea arterială scade treptat peste 4-8 ore și poate reveni încet la valoarea inițială peste 24-72 ore. nu se observă nicio modificare a frecvenței cardiace după doză, deoarece debutul este gradual și reflexele fiziologice nu sunt activate. În timpul administrării cronice, orale, o dată pe zi, tensiunea arterială este scăzută față de valoarea inițială înainte de tratament, cu fluctuații reduse în intervalul de administrare de 24 de ore. Întreruperea tratamentului cu amlodipină duce la o revenire lentă a tensiunii arteriale la valoarea inițială în decurs de 7-10 zile, fără dovezi ale unui efect de rebound. Amlodipina este un antagonist de calciu dihidropiridină cu clearance redus, care este eficace pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și anginei pectorale în cazul administrării unei doze unice zilnice.