PMC

Catechin, al cărui nume este derivat din catechu extractului de Acacia catechu L., este 3,3′,4′,5,7-pentahidroxiflavan cu două forme sterice de ( + ) – catechină (Figura 1) și enantiomerul său . În plus, într-un sens larg, catechina reprezintă numele de familie chimic al compușilor derivați din catechină. Catechinele sunt distribuite într-o varietate de alimente și ierburi, inclusiv ceai, mere, persimmons, cacaos, struguri și fructe de pădure. Această problemă specială este dedicată informațiilor despre activitățile catechinei legate de sănătatea umană.

ceaiul, un produs obținut din frunzele și mugurii plantei Camellia sinensis, este una dintre cele mai bogate surse de catechină și conține, ca principală catechină, (−)-epigallocatechin-3-galat (EGCG) (Figura 1) care are multe proprietăți benefice pentru sănătatea umană, cum ar fi efecte anticanceroase, anti-obezitate, antidiabetice, anticardiovasculare, antiinfecțioase, hepatoprotectoare și neuroprotectoare. O serie de studii epidemiologice și clinice asupra ceaiului au furnizat dovezi pentru beneficiile sale anticanceroase, iar aceste rezultate au fost susținute de experimente pe bază de celule și animale, deși au fost raportate și studii care arată rezultate contradictorii. În plus, au fost propuse mecanisme moleculare detaliate pentru mecanismul de acțiune al EGCG și al altor catechine. Unul dintre cele mai atractive mecanisme este cel în care sunt implicate specii reactive de oxigen (ROS). Se știe că EGCG are acțiuni duale în raport cu ROS ca antioxidant și pro-oxidant. Mai multe linii de dovezi au indicat faptul că EGCG poate elimina atât ROS prin eliminarea, cât și prin îmbunătățirea producției de ROS. în acest număr special, Bernatoniene și Kopustinskiene au analizat proprietățile biochimice ale catechinelor, activitatea lor antioxidantă și mecanismele de acțiune implicate în prevenirea bolilor cauzate de stresul oxidativ, cum ar fi cancerul, bolile cardiovasculare și bolile neurodegenerative.în ceea ce privește efectul anticanceros al catechinelor de ceai verde, Shirakami și Shimizu au furnizat informații actualizate despre diverse mecanisme, inclusiv activități antioxidante, Pro-oxidative și antiinflamatorii, modificări imune și epigenetice și inhibarea tirozin kinazei receptorilor. Ei au subliniat că nu este clar dacă observația in vitro cu concentrații mari de EGCG poate fi extrapolată direct la chemoprevenția cancerului la animale și oameni din cauza biodisponibilității sale scăzute.printre bolile neurodegenerative, boala Alzheimer (AD) este una dintre cele mai frecvente tulburări la nivel mondial. Stresul oxidativ este o componentă a mecanismului patologic care stă la baza AD. Poate fi cauzată de o perturbare a echilibrului dintre ROS și moleculele antioxidante. Acest dezechilibru poate provoca, de asemenea, neuroinflamație. Ide și colab. rezumate informații actualizate și perspective ale efectelor catechinelor asupra AD bazate pe mecanisme moleculare, inclusiv cele legate de proprietățile anti-oxidative, antiinflamatorii, legate de protein kinaza C și legate de neurotransmisie ale catechinelor.

în mod similar, Pervin și colab. rezumate descoperiri recente privind efectele benefice ale catechinelor asupra bolilor neurodegenerative. Deși mai multe studii umane au susținut aceste efecte, altele nu. Acești autori sugerează că discrepanța se poate datora ajustării incomplete a factorilor de confuzie, inclusiv metoda de cuantificare a consumului, temperatura băuturii, fumatul, consumul de alcool și diferențele dintre factorii genetici și de mediu, cum ar fi rasa, sexul, vârsta și stilul de viață. Această problemă poate fi aplicată studiilor epidemiologice umane privind alte boli, inclusiv cancerul. mai multe studii epidemiologice au sugerat că consumul regulat de ceai verde scade ratele de infecție gripală și unele simptome de răceală și că gargara cu catechine de ceai poate proteja împotriva dezvoltării infecției gripale. Furushima și colab. a analizat efectul catechinelor de ceai asupra infecției gripale și a răcelii obișnuite, concentrându-se pe studii epidemiologice/clinice și a indicat necesitatea unor studii suplimentare pentru a confirma eficacitatea clinică. în ceea ce privește activitatea anti-obezitate, multe studii au arătat că EGCG în ceaiul verde, EGCG metilat în ceaiul oolong, theaflavinele din ceaiul negru și metaboliții polifenoli din ceaiul întunecat prezintă proprietăți de pierdere în greutate. Rothenberg și colab. a propus o” ipoteză a acidului gras cu lanț scurt (SCFA) ” pentru a explica modul în care diferite tipuri de ceai pot induce în mod eficient pierderea în greutate. SCFA-urile generate în intestin prin reacții între carbohidrații nedigerați, catechinele și microbiota intestinală pot spori metabolismul lipidic prin activarea protein kinazei activată de AMP, ducând la activitatea lor anti-obezitate.pentru a obține concentrații eficiente de EGCG și alte catechine, studiile sunt importante pentru a dezvălui eficacitatea modificării chimice, a sistemelor de livrare și a sinergiei cu alți agenți. Lucrările anterioare au arătat că modificarea chimică este una dintre metodele promițătoare de îmbunătățire a efectului lor biologic, exemplificată prin EGCG peracetilat, care suprimă puternic tumorigeneza colonului la șoareci . Kaihatsu și colab. a rezumat activitatea antivirală a EGCG și a propus un derivat de acid gras EGCG nou dezvoltat ca agent eficient. EGCG-monoesterii cu acizi grași au prezentat activități antivirale îmbunătățite împotriva diferitelor tipuri de virusuri, probabil datorită afinității lor crescute pentru virus și membranele celulare.

Mukherjee și colab. a arătat că un amestec de curcumină, EGCG și resveratrol într-o formă lipozomală este un potențial agent onco-imunoterapeutic împotriva glioblastomului, deși curcumina singură are o eficacitate antitumorală limitată in vivo datorită biodisponibilității sale scăzute, cum ar fi EGCG.

Shi și colab. a oferit o imagine de ansamblu a materialelor și tehnicilor utilizate în încapsularea EGCG. Stabilitatea, biodisponibilitatea și funcția EGCG pot fi îmbunătățite prin încapsulare. EGCG încapsulat în proteine a arătat o eliberare susținută parțial datorită inhibării activității enzimelor digestive. EGCG încapsulat în carbohidrați a arătat o îmbunătățire a mucoadeziei, a permeației intestinale, a livrării de direcționare a țesuturilor și a inhibării efluxului activ. EGCG încapsulat în lipide a prezentat o stabilitate îmbunătățită și o eliberare susținută și a fost preluat direct de celulele epiteliale. Astfel, încapsularea EGCG cu materiale de calitate alimentară ar fi utilă pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea și funcționalitatea EGCG.

o doză excesivă de catechine poate provoca efecte nefavorabile, cum ar fi hepatita . Kaleri și colab. a raportat că cuprul dietetic poate reduce hepatotoxicitatea EGCG, posibil prin reglarea activității ceruloplasminei care duce la niveluri reduse de ROS, sugerând utilitatea sa în promovarea aplicațiilor EGCG.

modificarea chimică a gelatinei folosind EGCG promovează formarea osoasă in vivo. Honda și colab. a propus ca bureții de gelatină modificați EGCG fabricați (EGCG-GS) să aibă potențialul de a fi aplicabili terapiei regenerative. Studiul lor a sugerat că încălzirea în vid îmbunătățește capacitatea de formare a oaselor EGCG-GS, posibil prin reticularea dehidrotermică a EGCG-GS, care oferă o schelă pentru celule, ducând la efectul farmacologic susținut al EGCG. în plus față de mecanismele legate de ROS, interacțiunea catechină-proteină este considerată a fi implicată în mecanismele prin care catechinele își exercită activitățile biologice. Saeki și colab. a analizat modul în care interacțiunile EGCG–proteine pot explica mecanismul prin care ceaiul verde/EGCG poate prezenta efecte benefice pentru sănătate. Mai multe metode, inclusiv teste dot, cromatografie cu gel de afinitate, rezonanță plasmonică de suprafață, analize de andocare computațională (CDA) și analiza cristalografică cu raze X (XCA) au furnizat dovezi care să arate interacțiunile EGCG-proteină și modul în care EGCG se poate potrivi sau ocupa poziția în sau în apropierea siturilor funcționale și poate induce o schimbare conformațională, inclusiv o schimbare conformațională cuaternară. Acești autori sugerează EGCG ca un compus de plumb pentru proiectarea medicamentelor.

Nakano și colab. discutat modul în care CDA și XCA, printre metodele menționate mai sus, sunt utile în noi strategii de proiectare de droguri de catechine. CDA și XCA au arătat că fragmentul galloil ancorează catechina la fisura proteinelor prin interacțiuni cu grupările sale hidroxil, explicând activitatea mai mare a catechinelor galoilate, cum ar fi EGCG și galatul de epicatechină în comparație cu catechinele non-galoilate (Figura 1).

Shimamura și colab. a relevat interacțiunea dintre catechine și enterotoxina stafilococică a folosind rezonanța plasmonului de suprafață, spectroscopia în infraroșu cu transformare Fourier, calorimetria de titrare izotermică și CDA. Datele au indicat că gruparea hidroxil din poziția 3 a grupului galloil din structura catechinei este responsabilă pentru legarea afinității cu Tyr91 în locurile active ale toxinei, oferind informații valoroase legate de prevenirea otrăvirii derivate din alimente.

dovezile transversale și retrospective indică faptul că consumul de ceai poate atenua pierderea osoasă și reduce riscul de fracturi osteoporotice. Chen și colab. s-a propus că EGCG ar putea fi un nutrient important în modularea resorbției osoase, deoarece EGCG la 1-10 mm a scăzut osteoclastogeneza și activitatea fosfatazei acide rezistente la tartrat prin activatorul receptorului factorului nuclear-kB (RANK)/RANK ligand/osteoprotegrin cale. Lin și colab. a raportat că EGCG poate crește expresia ARNm a proteinei morfogenetice osoase 2 și a genelor ulterioare legate de osteogeneză, inclusiv fosfataza alcalină, osteonectina și osteocalcina, ducând la o mineralizare îmbunătățită.

Chen și colab. s-a examinat stabilitatea și bioaccesibilitatea polifenolilor din scoarța de salcâm mearnsii după tratamente in vitro mimetice la digestia gastrointestinală. După simularea digestiei intestinale, conținutul total de polifenoli și activitățile biologice au scăzut semnificativ în comparație cu cele ale extractului netratat, care a fost atribuit degradării proantocianidinelor. Cu toate acestea, reținerea capacității antioxidante și a activității inhibitoare a glucozidazei sugerează că polifenolii derivați din plantă par să aibă potențialul de a fi utili pentru sănătatea umană.

„Kangzhuan” este cel mai popular tip printre produsele de ceai tibetane. Xie și colab. a raportat că un extract apos liofilizat de „Kangzhuan” posedă proprietăți anti-oxidative sau citoprotectoare. Aceste efecte pot fi atribuite în principal prezenței componentelor fenolice, inclusiv acidul galic și patru catechine. Aceste componente fenolice pot suferi transfer de electroni, transfer de H+și căi de chelare Fe2 + pentru a prezenta efecte antioxidante sau citoprotectoare.Theaflavina și esterii săi galloil sunt pigmenții roșii din ceaiul negru care posedă o varietate de beneficii pentru sănătate similare cu cele găsite în catechinele de ceai verde. Au fost dezvoltate mai multe metode biosintetice pentru producția în masă a theaflavinelor. Takemoto și Takemoto au furnizat informații actualizate despre metodele sintetice pentru theaflavine și beneficiile lor pentru sănătate, încurajând studiile viitoare să dezvăluie mecanismul lor de acțiune detaliat și să dezvolte noi suplimente.