Nombre genérico: heparina sódica
Forma de dosificación: inyección
Hep-Lock Descripción
La heparina es un grupo heterogéneo de mucopolisacáridos aniónicos de cadena recta, llamados glicosaminoglicanos, que tienen propiedades anticoagulantes. Aunque otros pueden estar presentes, los principales azúcares presentes en la heparina son: (1) ácido α-L-idurónico 2-sulfato, (2) 2-desoxi-2-sulfamino-α-D-glucosa 6-sulfato, (3) ácido β-D-glucurónico, (4) 2-acetamido-2-desoxi-α-D-glucosa y (5) ácido α-L-idurónico. Estos azúcares están presentes en cantidades decrecientes, generalmente en el orden (2)>>>>(5), y se unen por enlaces glucosídicos, formando polímeros de tallas. La heparina es fuertemente ácida debido a su contenido de grupos de sulfato y ácido carboxílico unidos covalentemente. En la heparina sódica, los protones ácidos de las unidades de sulfato se reemplazan parcialmente por iones de sodio.
Fórmula estructural de Heparina sódica (subunidades representativas):
Hep-Lock U / P (Solución de descarga de bloqueo de heparina sin conservantes, USP) es una solución estéril para descarga intravenosa solamente. No debe utilizarse para la terapia anticoagulante. Hep-Lock U / P está especialmente formulado para su uso en situaciones en las que el uso de conservantes no es aconsejable. Cada ml contiene heparina sódica 10 o 100 unidades USP, derivadas de intestinos porcinos y estandarizadas para su uso como anticoagulante, cloruro de sodio 8 mg, fosfato de sodio monobásico monohidratado 2,3 mg y fosfato de sodio dibásico anhidro 0,5 mg en agua para inyección. pH 5,0-7.5. La potencia se determina mediante ensayo biológico utilizando un estándar de referencia de la USP basado en unidades de actividad de heparina por miligramo.
Hep-Lock – Farmacología clínica
La heparina inhibe las reacciones que conducen a la coagulación de la sangre y a la formación de coágulos de fibrina tanto in vitro como in vivo. La heparina actúa en múltiples sitios en el sistema normal de coagulación. Pequeñas cantidades de heparina en combinación con antitrombina III (cofactor de heparina) pueden inhibir la trombosis al inactivar el factor X activado e inhibir la conversión de protrombina en trombina. Una vez que se ha desarrollado una trombosis activa, grandes cantidades de heparina pueden inhibir la coagulación adicional al inactivar la trombina y prevenir la conversión de fibrinógeno en fibrina. La heparina también previene la formación de un coágulo de fibrina estable al inhibir la activación del factor estabilizador de la fibrina.
El tiempo de sangrado generalmente no se ve afectado por la heparina. El tiempo de coagulación se prolonga con dosis terapéuticas completas de heparina; en la mayoría de los casos, no se ve afectado mensurablemente por dosis bajas de heparina. Las gráficas loglineales de las concentraciones plasmáticas de heparina con el tiempo, para un amplio rango de niveles de dosis, son lineales, lo que sugiere la ausencia de procesos de orden cero. El hígado y el sistema reticulo-endotelial son los sitios de biotransformación. La curva de eliminación bifásica, una fase alfa en rápido descenso (t½ = 10 min), y después de los 40 años una fase beta más lenta, indica captación en los órganos. La ausencia de relación entre la semivida del anticoagulante y la semivida de concentración puede reflejar factores como la unión de la heparina a proteínas.
Los pacientes mayores de 60 años de edad, después de dosis similares de heparina, pueden tener niveles plasmáticos más altos de heparina y tiempos de tromboplastina parcial activada (TTPa) más largos en comparación con los pacientes menores de 60 años de edad.
La heparina no tiene actividad fibrinolítica; por lo tanto, no lisará los coágulos existentes.
Indicaciones y uso de Hep-Lock
Hep-Lock U / P (Solución de descarga de Bloqueo de heparina sin conservantes, USP) está destinado a mantener la permeabilidad de un dispositivo de punción venosa permanente diseñado para inyección intermitente o terapia de infusión o muestreo de sangre. Heparinizada Solución puede ser usado después de la colocación inicial del dispositivo en la vena, después de cada inyección de un medicamento o después de la extracción de sangre para pruebas de laboratorio. (Ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN, Mantenimiento De La Permeabilidad De Los Dispositivos Intravenosos para las instrucciones de uso.)
Hep-Lock U / P no debe utilizarse para la terapia anticoagulante.
Contraindicaciones
La heparina sódica NO debe utilizarse en pacientes con las siguientes afecciones: trombocitopenia grave; estado hemorrágico activo incontrolable (ver ADVERTENCIAS), excepto cuando se deba a coagulación intravascular diseminada.
Advertencias
la Heparina no está destinado para uso intramuscular.
Hipersensibilidad
Los pacientes con hipersensibilidad documentada a la heparina deben recibir el medicamento solo en situaciones claramente potencialmente mortales. (Ver REACCIONES ADVERSAS, Hipersensibilidad.)
Hemorragia
La hemorragia puede ocurrir en prácticamente cualquier sitio en pacientes que reciben heparina. Una caída inexplicable del hematocrito, una caída de la presión arterial o cualquier otro síntoma inexplicable debe llevar a considerar seriamente un evento hemorrágico.
La heparina sódica debe usarse con extrema precaución en estados de enfermedad en los que existe un mayor peligro de hemorragia. Algunas de las condiciones en las que existe un mayor peligro de hemorragia son:
Endocarditis bacteriana subaguda cardiovascular
, hipertensión severa.
Quirúrgica
Durante e inmediatamente después de (a) punción raquídea o anestesia raquídea o (b) cirugía mayor, especialmente en el cerebro, la médula espinal u ojo.
Afecciones hematológicas
asociadas con tendencias hemorrágicas aumentadas, como hemofilia, trombocitopenia y algunas purpuras vasculares.
Lesiones ulcerosas gastrointestinales y drenaje continuo de tubo del estómago o intestino delgado.Otros
Menstruación, enfermedad hepática con alteración de la hemostasia.
Trombocitopenia
se ha reportado Trombocitopenia ocurrir en pacientes que reciben heparina, con una incidencia de hasta el 30%. Se deben obtener recuentos de plaquetas al inicio del tratamiento y periódicamente durante la administración de heparina. La trombocitopenia leve (recuento superior a 100.000/mm3) puede permanecer estable o revertirse incluso si se continúa con la heparina. Sin embargo, se debe vigilar estrechamente la trombocitopenia de cualquier grado. Si el recuento cae por debajo de 100.000/mm3 o si se desarrolla trombosis recurrente (ver Trombocitopenia inducida por heparina y Trombocitopenia y Trombosis inducidas por heparina), se debe interrumpir el tratamiento con heparina y, si es necesario, administrar un anticoagulante alternativo.
Trombocitopenia inducida por heparina (TIH) y Trombocitopenia y Trombosis inducidas por Heparina (TTIH)
La trombocitopenia inducida por heparina (TIH) es una reacción grave mediada por anticuerpos que resulta de la agregación irreversible de plaquetas. La TIH puede progresar hacia el desarrollo de trombosis venosa y arterial, una afección conocida como trombocitopenia y trombosis inducidas por heparina (TIH). Los episodios trombóticos también pueden ser la presentación inicial de HITT. Estos episodios tromboembólicos graves incluyen trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis venosa cerebral, isquemia de las extremidades, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, trombosis mesentérica, trombosis arterial renal, necrosis de la piel, gangrena de las extremidades que puede llevar a la amputación y posiblemente la muerte. Se debe vigilar estrechamente la trombocitopenia de cualquier grado. Si el recuento de plaquetas cae por debajo de 100.000/mm3 o si se desarrolla trombosis recurrente, se debe interrumpir de inmediato el tratamiento con heparina y considerar anticoagulantes alternativos si los pacientes requieren anticoagulación continuada.
La aparición tardía de TIH y TIT
La Trombocitopenia inducida por heparina y la Trombocitopenia y Trombosis inducidas por heparina pueden ocurrir hasta varias semanas después de la interrupción del tratamiento con heparina. Los pacientes que presenten trombocitopenia o trombosis tras la interrupción del tratamiento con heparina deben ser evaluados para detectar TIH e TIT.
Uso en neonatos y lactantes
La concentración de 100 unidades/ml no debe utilizarse en neonatos ni en lactantes que pesen menos de 10 kg debido al riesgo de anticoagulación sistémica. Es necesario tener precaución cuando se utilice la concentración de 10 unidades/ml en niños prematuros que pesen menos de 1 kg y que reciban sofocos frecuentes, ya que se puede administrar una dosis terapéutica de heparina al niño en un período de 24 horas.
Precauciones
General
Se deben tomar precauciones cuando los medicamentos que son incompatibles con la heparina se administran a través de un catéter intravenoso permanente que contiene una Solución de Lavado de Bloqueo de heparina sin conservantes. (Siembra Y ADMINISTRACIÓN, Mantenimiento de la Permeabilidad de los Dispositivos Intravenosos.) La concentración de fósforo en la solución de heparina es de 0,63 mg/ml.
Trombocitopenia, Trombocitopenia inducida por Heparina (TIH) y Trombocitopenia y Trombosis inducidas por Heparina (TTIH)
Aumento del riesgo en Pacientes de edad avanzada, Especialmente Mujeres
Se ha notificado una mayor incidencia de hemorragias en pacientes, especialmente mujeres, mayores de 60 años.
Pruebas de laboratorio
Se recomiendan recuentos periódicos de plaquetas, hematocritos y pruebas de sangre oculta en heces durante todo el curso de la terapia con heparina, independientemente de la vía de administración. (Siembra Y ADMINISTRACIÓN.)
Interacciones medicamentosas
Inhibidores plaquetarios
Fármacos como ácido acetilsalicílico, dextrano, fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, dipiridamol, hidroxicloroquina y otros que interfieren con las reacciones de agregación plaquetaria (la principal defensa hemostática de los pacientes heparinizados) pueden inducir hemorragias y deben utilizarse con precaución en pacientes que reciben heparina sódica.
Otras interacciones
Los digitálicos, las tetraciclinas, la nicotina o los antihistamínicos pueden contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina sódica.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la heparina sódica. Tampoco se han realizado estudios de reproducción en animales sobre mutagénesis o alteración de la fertilidad.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo de categoría C
No se han realizado estudios de reproducción en animales con heparina sódica. Tampoco se sabe si la heparina sódica puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad de reproducción. La heparina sódica se debe administrar a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.
Efectos no teratogénicos
La heparina no atraviesa la barrera placentaria.
Madres lactantes
La heparina no se excreta en la leche materna.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos (ver ADVERTENCIAS, Uso en neonatos y lactantes).
Uso geriátrico
Se ha notificado una mayor incidencia de hemorragias en pacientes mayores de 60 años, especialmente en mujeres (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y PRECAUCIONES Generales).
Reacciones adversas
Hemorragia
La hemorragia es la principal complicación que puede resultar del uso de heparina (aparición de brotes, hemorragia). Un tiempo de coagulación demasiado prolongado o sangrado menor durante el tratamiento generalmente se puede controlar retirando el medicamento (ver SOBREDOSIS).
Trombocitopenia, Trombocitopenia inducida por Heparina (TIH) y Trombocitopenia y Trombosis inducidas por Heparina (THIT) y Aparición retardada de TIH y THIT
Brotes.
Irritación local
Se han notificado irritación local y eritema con el uso de una solución de lavado con bloqueo de heparina.
Hipersensibilidad
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad generalizada, con escalofríos, fiebre y urticaria como las manifestaciones más habituales, y asma, rinitis, lagrimeo, dolor de cabeza, náuseas y vómitos, y reacciones anafilactoides, incluido shock, que ocurren con más frecuencia. Se pueden presentar picazón y ardor, especialmente en el lado plantar de los pies.
se ha reportado Trombocitopenia ocurrir en pacientes que reciben heparina, con una incidencia de hasta el 30%. Aunque a menudo es leve y no tiene una importancia clínica obvia, esta trombocitopenia puede ir acompañada de complicaciones tromboembólicas graves, como necrosis de la piel, gangrena de las extremidades que puede provocar amputación, infarto de miocardio, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular y posiblemente la muerte. (Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.)
Ciertos episodios de extremidades dolorosas, isquémicas y cianosas se han atribuido en el pasado a reacciones vasoespásticas alérgicas. Queda por determinar si estos son de hecho idénticos a las complicaciones asociadas a la trombocitopenia.
Sobredosis
Síntomas
El sangrado es el principal signo de sobredosis de heparina. Las hemorragias nasales, la sangre en la orina o las heces alquitranadas se pueden notar como el primer signo de sangrado. Los moretones fáciles o las formaciones petequiales pueden preceder al sangrado franco.
Tratamiento-Neutralización del Efecto Heparina
Cuando las circunstancias clínicas (sangrado) requieren una reversión de la heparinización, el sulfato de protamina (solución al 1%) mediante infusión lenta neutralizará la heparina sódica. No se deben administrar más de 50 mg, muy lentamente, en un período de 10 minutos. Cada mg de sulfato de protamina neutraliza aproximadamente 100 unidades de heparina USP. La cantidad de protamina requerida disminuye con el tiempo a medida que se metaboliza la heparina. Aunque el metabolismo de la heparina es complejo, se puede suponer que, con el fin de elegir una dosis de protamina, tiene una semivida de aproximadamente 1/2 hora después de la inyección intravenosa.
La administración de sulfato de protamina puede causar reacciones hipotensoras y anafilactoides graves. Debido a que se han notificado reacciones mortales que a menudo se asemejan a la anafilaxia, el medicamento se debe administrar solo cuando las técnicas de reanimación y el tratamiento del shock anafilactoide estén fácilmente disponibles.
Para obtener información adicional, consulte el etiquetado de los productos USP de Inyección de sulfato de Protamina.
Dosis y administración de bloqueo Hepático
Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Una ligera decoloración no altera la potencia.
No se recomienda el uso de una solución de eliminación de bloqueo de heparina sin conservantes en la concentración de 100 unidades/ml en neonatos y lactantes (ver ADVERTENCIAS, Uso en neonatos y lactantes).
Mantenimiento De la Permeabilidad De los Dispositivos intravenosos
Para evitar la formación de coágulos en un conjunto de bloqueo de heparina o catéter venoso central después de su inserción adecuada, la solución de lavado de bloqueo de heparina, USP se inyecta a través del centro de inyección en una cantidad suficiente para llenar todo el dispositivo. Esta solución debe sustituirse cada vez que se utilice el dispositivo. Aspirar antes de administrar cualquier solución a través del dispositivo para confirmar la permeabilidad y la ubicación de la punta de la aguja o del catéter. Si el medicamento que se va a administrar es incompatible con la heparina, se debe enjuagar todo el dispositivo con solución salina normal antes y después de administrar el medicamento; después del segundo enjuague con solución salina, Solución de Enjuague con bloqueo de heparina, se puede volver a colocar la USP en el dispositivo. Se deben consultar las instrucciones del fabricante del dispositivo para conocer detalles sobre su uso. Por lo general, esta solución de heparina diluida mantendrá la anticoagulación dentro del dispositivo durante un máximo de 4 horas.
NOTA: Dado que las inyecciones repetidas de pequeñas dosis de heparina pueden alterar las pruebas de tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA), se debe obtener un valor basal para el TTPA antes de insertar un dispositivo intravenoso.
Extracción de muestras de sangre
Solución de lavado de bloqueo de heparina sin conservantes, USP también se puede usar después de cada extracción de sangre para pruebas de laboratorio. Cuando la heparina interfiera o altere los resultados de los análisis de sangre, la solución de heparina debe eliminarse del dispositivo aspirándola y desechándola antes de extraer la muestra de sangre.
Cómo se suministra Hep-Lock
Hep-Lock U/P (Solución de descarga de Bloqueo de Heparina sin conservantes, USP)
10 unidades USP/mL
Viales de dosis de 1 mL empaquetados en 25s (NDC 0641-0272-25)
100 unidades USP/mL
Viales de dosis de 1 mL empaquetados en 25s (NDC 0641-0273-25)
Almacenamiento
Almacenar a 20°-25°C (68°-77°F) .
- Tahata T, Shigehito M, Kusuhara K, Ueda Y, et al. Aparición tardía de Trombocitopenia Inducida por Heparina-Reporte de un caso-J Jpn Assn Torca Surg. 1992; 40 (3): 110-111.Warkentin T, Kelton J. Trombocitopenia y Trombosis Inducidas por Heparina de inicio Retardado. Anales de Medicina Interna. 2001;135:502-506.
- Rice L, Attisha W, Drexler A, Francis J. Trombocitopenia Inducida por Heparina de Inicio Retardado. Annals of Internal Medicine,2002; 136: 210-215.
- Dieck J., C. Rizo-Patron, et al. (1990). «Una Nueva Manifestación y Alternativa de Tratamiento para la Trombosis Inducida por Heparina.” Pecho.1990;98:1524-26.Smythe M, Stephens J, Mattson. Trombocitopenia Inducida Por Heparina De Inicio Retardado. Anales de Medicina de Emergencia, 2005;45(4):417-419.
- Divgi A. (Reimpresión), Thumma S., Hari P., Friedman K., Trombocitopenia Inducida por Heparina de Inicio Retardado (TIH) Que Se Presenta Después De la Exposición No Documentada a Medicamentos como Embolia Pulmonar Postangiografía. Sangre. 2003; 102(11):127b.
El logotipo de ESI, Hep-Lock y Dosette son marcas comerciales registradas de Baxter International, Inc. o sus filiales.
Fabricado por
Baxter Healthcare Corporation
Deerfield, IL 60015 USA
Para consultas de productos 1 800 ANA DRUG (1-800-262-3784)
MLT-00090/6.0
| Hep-Lock U/P heparin sodium injection |
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