US Pharm. 2015;40(3):35-38.
RESUMEN: El manejo del dolor es complicado y se está volviendo más difícil, especialmente a medida que los medicamentos para el dolor se controlan más estrictamente. Una estrategia de manejo del dolor cada vez más popular es el uso de agentes tópicos no controlados para el manejo del dolor, incluidos el diclofenaco y la lidocaína. Estos agentes no son apropiados para controlar todos los tipos de dolor, pero son una buena opción para estados selectos de dolor crónico. Es importante que los farmacéuticos conozcan las opciones disponibles para contribuir a la atención de los pacientes con dolor crónico.
La tasa de muerte por sobredosis de medicamentos para el dolor está aumentando significativamente, con un aumento del 400% en las mujeres y del 265% en los hombres durante un período de 10 años en los Estados Unidos.1 Cuando la Administración para el Control de Drogas (DEA) anunció en agosto de 2014 la reprogramación de la hidrocodona/paracetamol (Vicodin) de un medicamento de la Lista III (CIII) a un medicamento de la Lista II (CII), el mundo de la atención primaria y el manejo del dolor crónico cayó en picada.2 Antes de que la regla entrara en vigor en octubre de 2014, había informes de recetas fraudulentas de Vicodin que se enviaban a las farmacias. Las preocupaciones sobre la documentación de lasIs comenzaron a surgir en los consultorios médicos, ya que este cambio aumentaría las demandas de su personal y molestaría a los pacientes.
Con la reprogramación de uno de los analgésicos recetados con más frecuencia, el aumento de la carga tanto para los médicos como para los pacientes ha obligado a los médicos a ser creativos en el manejo del dolor. Con esto, se ha desarrollado una mayor conciencia de los medicamentos tópicos para el dolor. Las opciones de prescripción para la analgesia tópica no opioide en los Estados Unidos incluyen diclofenaco y lidocaína.
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
La Asociación Internacional para el Estudio del Dolor define el dolor como «una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con daño tisular real o potencial, o descrita en términos de dicho daño.»3 El dolor crónico afecta a unos 100 millones de estadounidenses y representa un costo anual de atención médica de aproximadamente 6 600 mil millones en los EE. UU. 4
Hay muchas maneras de clasificar el dolor, además de designarlo como agudo o crónico.3 La clasificación del dolor es importante para garantizar que el tratamiento sea adecuado.5 El dolor crónico generalmente se entiende como dolor que permanece más allá del tiempo de curación esperado, que generalmente es de entre 3 y 6 meses.5 La ubicación del dolor puede ser generalizada, que afecta a todo el cuerpo, o localizada, que afecta a un sitio específico, como el codo.5
Hay dos fuentes de donde proviene el dolor: somático y visceral.3,6 El dolor palpitante localizado que se origina por daños en la piel, el sistema musculoesquelético o las articulaciones se considera somático.3,6 El dolor visceral es referido o dolor difuso que se origina en los órganos internos, y conlleva una mayor carga emocional.3,6
Al analizar la etiología del dolor, se puede categorizar como nociceptivo, neuropático o de etiología mixta (TABLA 1).3,5,6 El dolor que resulta del daño a una fuente somática (por ejemplo, musculoesquelético) se considera dolor nociceptivo.3,5,6 Cuando el dolor es el resultado de un daño al sistema nervioso (periférico o central), se clasifica como neuropático (por ejemplo, neuralgia posherpética).3,5,6 Cuando un paciente experimenta una combinación de dolor nociceptivo y neuropático, se clasifica como de etiología mixta.5
la INTENSIDAD del DOLOR
La intensidad del dolor es fácil de determinar, en cualquier contexto de la práctica. Las herramientas de medición más utilizadas incluyen las escalas de calificación numérica y las escalas analógicas visuales.3 La escala analógica visual utiliza una línea de 10 cm con un extremo que representa ningún dolor y el otro extremo que representa el peor dolor posible.3 La escala de clasificación numérica pide a los pacientes que califiquen su dolor en una escala de 0 a 10, siendo 0 sin dolor y 10 el peor dolor posible.3 Una puntuación de 1 a 3 se considera dolor leve, mientras que una puntuación de 4 a 5 se considera dolor moderado.3 Cualquier puntuación de 6 o mayor en la escala de clasificación numérica se considera dolor intenso.3
Las terapias tópicas no son apropiadas para todos los estados de dolor crónico, pero sí desempeñan una función en el manejo del dolor musculoesquelético crónico, el dolor neuropático periférico y el dolor en el entorno del cáncer y los cuidados paliativos.5,7
BENEFICIOS DE LAS FORMULACIONES TÓPICAS
Aunque los analgésicos orales han sido durante mucho tiempo el pilar de la terapia, no están exentos de riesgos.5 La absorción sistémica de estos medicamentos pone a los pacientes en riesgo de sufrir eventos adversos graves.8 Con la esperanza de producir una eficacia similar a la vez que se reduce el riesgo de acontecimientos adversos, se han desarrollado formulaciones alternativas, que incluyen oral, sublingual, tópica, transdérmica, rectal, intranasal, subcutánea e IV.8 Para reducir el riesgo de eventos adversos sistémicos, la administración tópica a través de parches tópicos, geles, cremas, ungüentos y soluciones tiene como objetivo proporcionar analgesia local con un menor grado de distribución sistémica.Se desarrollaron 8,9 Parches transdérmicos para administrar analgesia sistémica, sin pasar por sistemas de órganos principales que se sabe que reaccionan adversamente al fármaco.8,9 Por ejemplo, el objetivo del fentanilo transdérmico es producir analgesia sistémica sin pasar por la absorción en el sistema gastrointestinal (GI). Esto reduce la probabilidad de náuseas, vómitos y diarrea inducidos por opioides.8
Los medicamentos tópicos deben poder penetrar y difundirse fácilmente en el tejido objetivo.8 Para pasar el estrato córneo, se desean características lipofílicas, hidrofílicas y de bajo peso molecular.8 Debido a que los productos administrados por vía tópica evitan la absorción en el tracto gastrointestinal y tienen un metabolismo de primer paso limitado, tienen una exposición sistémica significativamente menor en comparación con los medicamentos administrados por vía oral, a pesar de las concentraciones efectivas en los tejidos objetivo.8
DICLOFENACO SÓDICO
El diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que exhibe su acción a través de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).8,10 La inhibición de estas enzimas desencadena una reducción de las prostaglandinas y tromboxanos, que regulan el proceso inflamatorio.8,10 El diclofenaco tiene una mayor selectividad para la inhibición de la COX-2, que se cree que tiene un mayor papel en la regulación del proceso inflamatorio. Los AINES selectivos de COX-2 se han relacionado con el riesgo trombótico cardiovascular, debido a la presencia de COX-2 en los tejidos cardiovasculares.8,10 Las advertencias de caja negra de aumento del riesgo cardiovascular y GASTROINTESTINAL están presentes en la información de prescripción para todas las formas de dosificación de diclofenaco.10,11 El diclofenaco tópico está disponible en solución, gel y parche.10,11
Diclofenaco Sódico Gel al 1%
Diclofenaco sódico gel al 1% se distribuye en tubos que contienen 100 g cada uno.10 Se puede prescribir en un paquete de 3 o 5 tubos y se debe almacenar a temperatura ambiente.10 Cada receta debe administrarse con una tarjeta de dosificación que permita al paciente medir la cantidad correcta de 2 o 4 g. El tratamiento del codo, la muñeca o la mano justifica la dosis de 2 g cuatro veces al día, mientras que se deben aplicar 4 g cuatro veces al día en la rodilla, el tobillo o los pies. La tarjeta de dosificación se puede utilizar para administrar las dosis, después de lo cual debe enjuagarse y secarse antes de almacenarse para el siguiente uso. El gel se debe frotar en la piel. No se deben aplicar más de 16 g en una extremidad inferior u 8 g en una articulación de la extremidad superior al día. La cantidad máxima por día para todas las áreas no debe exceder de 32 g. Después de la aplicación en la mano o la muñeca, debe transcurrir 1 hora antes de lavarse las manos, como debe hacerse para bañarse después de la aplicación en cualquier articulación. No se debe aplicar calor ni vendaje oclusivo después de la aplicación de diclofenaco sódico gel al 1%.10
Parche de diclofenaco al 1,3%
El parche de diclofenaco está disponible en una caja de 6 sobres, cada uno con 5 parches.11 Cada parche mide 10 cm por 14 cm y contiene 180 mg de diclofenaco epolamina. Los parches deben almacenarse a temperatura ambiente y los sobres deben permanecer sellados cuando no se usen. Se debe aplicar un parche dos veces al día en la zona más dolorosa de la piel intacta e intacta. El parche no se debe usar durante el baño, ya que reduce la adherencia.11 Se puede usar cinta adhesiva en los bordes del parche como refuerzo, en caso de que comience a pelarse.11 Si esto no resuelve el problema, se puede usar una manga de malla o una red. Es importante que este tipo de revestimiento se utilice debido a su naturaleza no oclusiva. No se deben utilizar revestimientos térmicos ni oclusivos debido al riesgo de una mayor absorción del principio activo. Se debe indicar a los pacientes que se laven las manos después de aplicar, tocar o quitar el parche de diclofenaco.11
Solución tópica de Diclofenaco sódico
La solución de diclofenaco sódico está específicamente indicada para tratar el dolor asociado con la osteoartritis de rodilla. Está disponible en dos concentraciones, 1,5% y 2%.Solución de 12-14
1,5%: La solución de diclofenaco al 1,5% viene envasada en frascos de 60 o 120 mL con un gotero.12,13 Cada ml de solución contiene 16,05 mg de principio activo. Para aliviar el dolor, se indica a los pacientes que apliquen 40 gotas de solución en cada rodilla dolorosa cuatro veces al día. Se recomienda aplicar 10 gotas a la vez y luego frotar para evitar el derrame del medicamento. La solución debe dispersarse por la parte delantera, trasera y lateral de la rodilla durante la administración.12,13
Solución al 2%: La solución de diclofenaco al 2% está disponible en una botella de bomba de 112 g que entrega 20 mg de diclofenaco por 1 g de solución por accionamiento.14 Pacientes deben aplicar 2 pulsaciones (40 mg) en la mano y luego en la rodilla o directamente en la rodilla dos veces al día. Si el dolor se encuentra en ambas rodillas, se deben usar dos bombas en cada rodilla dos veces al día. Luego, la solución debe extenderse a todas las áreas de la rodilla (parte delantera, trasera y lateral). Antes del primer uso, la bomba debe cebarse presionándola cuatro veces por completo y desechando la solución bombeada.14
La apariencia de la solución tópica de diclofenaco varía de incolora a ligeramente rosa o naranja, y la botella debe almacenarse a temperatura ambiente.12-14 Es importante informar a los pacientes que la piel debe estar intacta y sana antes de la aplicación para evitar una posible sobredosis. El lavado de manos debe comenzar después de la aplicación. Este producto difiere ligeramente de los demás en que la ropa no debe aplicarse hasta que el área esté completamente seca. No se ha estudiado el uso con calor u apósito oclusivo y durante el ejercicio, por lo que no se recomienda.12-14
Los efectos adversos más frecuentes del diclofenaco tópico incluyen prurito, piel seca y dermatitis de contacto.8 Se ha demostrado que el riesgo de efectos gastrointestinales adversos e insuficiencia renal disminuye significativamente con la administración tópica de diclofenaco en comparación con la administración sistémica.8 El uso crónico de AINES puede causar hipertensión, por lo que se debe tener precaución y monitorización en pacientes con hipertensión preexistente.12-14
LIDOCAÍNA
El dolor se transmite a lo largo de las fibras nerviosas aferentes al sistema nervioso central.8 La interrupción de esta transmisión por anestésicos locales como la lidocaína ocurre a través de la inhibición reversible de los canales sodio-potasio.8 La lidocaína está disponible en muchas formulaciones. Para aliviar el dolor neuropático periférico crónico, el parche se utiliza con mayor frecuencia.7
Parche de lidocaína al 5%
El parche de lidocaína al 5% está disponible en una caja de 30 parches envueltos individualmente, cada uno con 700 mg de lidocaína.15 Estos parches deben conservarse a temperatura ambiente. Deben aplicarse una vez al día sobre la piel intacta en el lugar más doloroso. La eliminación después de 12 horas es necesaria para prevenir concentraciones sanguíneas elevadas de lidocaína, que pueden conducir a eventos adversos graves como arritmia cardíaca y metahemoglobinemia.16 Se pueden aplicar hasta tres parches a la vez, y se pueden cortar a tamaños más pequeños.15 Aunque se puede usar ropa sobre el parche, los vendajes oclusivos y el calor pueden aumentar la absorción del anestésico y deben evitarse. Debe evitarse el contacto con el agua debido a los efectos negativos sobre el adhesivo. Después de manipular el parche, se debe lavar las manos y, al retirarlo, se deben doblar los lados adhesivos.15
La dosificación para estas formulaciones tópicas de diclofenaco y lidocaína se resume en la TABLA 2.10-12, 14, 15
POBLACIONES ESPECIALES
La Organización Mundial de la Salud también sugiere que la Escala de Dolor Facial Revisada es adecuada para evaluar el dolor en el paciente pediátrico.17 En este momento, no se ha establecido la seguridad y la eficacia de la solución, el parche o el gel de diclofenaco tópico ni del parche de lidocaína en niños.10-15 Actualmente no se recomienda el uso de estos productos en la población pediátrica.10-15
Geriatría
El dolor crónico se asocia con un aumento de caídas, debilidad, depresión, ansiedad, deterioro del sueño y del apetito, y una peor calidad de vida en la población geriátrica.18,19 Debido a los cambios fisiológicos que ocurren con el envejecimiento normal, los cambios farmacocinéticos y farmacodinámicos ocurren con el uso de medicamentos en los ancianos.19,20 Es importante destacar que esto aumenta el riesgo de eventos adversos, como la confusión y la sedación que se ven comúnmente con los medicamentos para el manejo del dolor.19,20 Las directrices actuales recomiendan que el tratamiento farmacológico del dolor crónico utilice el método menos invasivo posible.19,20 En ensayos clínicos con solución y gel de diclofenaco, la incidencia de efectos adversos no fue significativa cuando se compararon pacientes geriátricos y no geriátricos.10,12 – 14 No se incluyeron suficientes pacientes geriátricos en los ensayos con parches de diclofenaco para establecer si se produjo una respuesta diferente.11 No hay recomendaciones para el ajuste de dosis en la población geriátrica para el parche de lidocaína tópica al 5%.15,16
Embarazo y lactancia
La solución y el parche de diclofenaco se designan como Embarazo de Categoría C antes de las 30 semanas de gestación; después de este punto, se les ha asignado una Categoría D debido al aumento del potencial de cierre prematuro del conducto arterioso en el feto.11-14 Si bien al gel de diclofenaco solo se le ha asignado la categoría C, el fabricante afirma que el producto debe evitarse al final del embarazo.10 El parche de lidocaína al 5% está etiquetado actualmente como Embarazo de categoría B. 15 Se desconoce la tasa de excreción en la leche materna de estos productos; por lo tanto, ninguno de estos productos se recomienda para su uso en lactancia.10-15
MANEJO NO FARMACOLÓGICO
Las estrategias no farmacológicas de manejo del dolor que han demostrado eficacia en ensayos clínicos incluyen terapia cognitiva conductual (TCC), ejercicio, terapia de calor, rehabilitación, manipulación espinal, acupuntura, masajes, programas educativos de autocontrol, tai chi y yoga.6,8,21-23 La terapia de calor y frío ha sido un pilar en el manejo de las lesiones de tejidos blandos.8 Aunque la terapia de calor tiene evidencia de apoyo para el alivio del dolor, la terapia de frío no lo tiene.8,22 Se cree que la terapia de frío reduce el dolor al causar vasoconstricción, reduciendo así la inflamación, mientras que se propone la terapia de calor para disminuir la rigidez muscular.8 El manejo no farmacológico debe acompañar al manejo farmacológico cuando sea posible.6,21
CONCLUSIÓN
El manejo del dolor crónico es complicado y muchas de las opciones de medicamentos disponibles pueden provocar efectos adversos no deseados. Las terapias no opioides de prescripción tópica (lidocaína y diclofenaco) son una buena opción para el manejo de estados selectos de dolor crónico. Al igual que con todas las terapias con medicamentos, se debe tener cuidado para garantizar que el medicamento sea adecuado para el paciente. Es importante que los farmacéuticos estén al tanto de las opciones disponibles para contribuir al cuidado de aquellos que tienen dolor crónico.